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      納米乳透皮傳遞系統(tǒng)在未來美容和抗衰老系列化妝品中的應用前景(下)

      2010-12-29 00:00:00丁克祥朱曉亮楊永鵬左夏林
      中國化妝品 2010年2期


        三、透皮傳遞系統(tǒng)在美容抗衰老系列功效納米乳中的應用
        
        (一)表皮麻醉納米乳
        可用于脫毛、洗眉前、文刺或文飾(包括文眉、文唇、文眼線、文身)、點雀斑、取黑痔、磨削、針刺、注射、抽血等表皮麻醉和鎮(zhèn)痛,也可直接應用于整形外科、皮膚科和醫(yī)學美容等相關小手術的表皮麻醉和鎮(zhèn)痛。其主要技術特點:①具有快速促透皮滲透作用,可直接用于皮膚表面的麻醉和鎮(zhèn)痛,且表皮麻醉功效成分在納米乳體系中以解離型陽離子的堿基存在。而陽離子能與膜內(nèi)受體結合,使鈉離子通道關閉,加上堿基具有的脂溶性,能穿透神經(jīng)鞘膜進入細胞內(nèi),當納米乳中麻醉藥穿透神經(jīng)鞘膜后,陽離子才與神經(jīng)細胞受體結合阻斷神經(jīng)沖動傳導,且起效快、阻滯完全、止痛完全、肌肉松弛性良好,麻醉效果強;且具有更快的麻醉起效時間,更長的麻醉維持時間,更深的麻醉浸潤層次、更強的麻醉作用效果。②理想的局麻藥不但具有麻醉效果好,而應對人體毒性小。一般局部麻醉藥物的毒性反應往往發(fā)生在被使用者血液中麻醉藥物濃度的驟然升高時。而表皮麻醉納米乳作為局部麻醉藥物的載體和緩釋及控釋體系,能夠有效地控制進入皮膚內(nèi)麻醉劑的濃度和瞬間劑量,使其在皮膚表面形成麻醉藥物儲庫而緩慢釋放和控制釋放,這樣能避免和阻止麻醉藥物大劑量快速吸收,其麻醉藥物的濃度也很難在使用者血液中驟然升高,使用時將會更加安全,毒副作用和不良反應也更小。
        
        (二)皮膚美白祛斑功效納米乳
        可用于面部膚色較黑、灰暗的皮膚美白或增白,同時也可用于抑制皮膚色素沉著,淡化或減輕皮膚色斑等方面。其主要技術特點:①將皮膚美白功效或生物活性物按不同功效和理化特性配伍,并利用最佳納米乳體系包容和包裹,同時考慮了削弱皮膚屏障功能以促進皮膚美功效成分的透皮滲透和吸收、對黑素細胞內(nèi)酪氨酸酶活性的抑制作用、對酪氨酸酶結構上的輔基銅離子的絡合、對黑素小體和黑素顆粒形成的抑制作用、對黑素小體和黑素顆粒分泌和向皮膚表面運輸或轉運的抑制作用、對已形成的氧化型黑素小體和黑素顆粒的剝脫移去、對已形成的氧化型黑素的還原作用、對“三酶-素反應”同步抑制、對紫外線照射和損傷的防護等,發(fā)揮其共濟協(xié)同和聯(lián)合增效作用,使產(chǎn)品應用的有效性提高;②納米乳體系對表皮角質(zhì)層屏障及老化細胞層具有自然剝脫能力,并使表皮棘細胞間的連接作用減弱,增加棘細胞間的間距;特別是納米乳組方中的天然植物表面活性劑具有作用于細胞表面并斷裂細胞胞間連絲的功能,能使沉積在皮膚表面的黑素顆粒隱性剝脫,使皮膚美白祛斑效果提高,③納米乳作為兩種互不相溶的液體按一定比例,在表面活性劑和助表面活性劑的共同作用下自然形成熱力學穩(wěn)定的、各向同性的、流動性好、清澈透明、晶瑩剔透的、有細微黃色的、略帶乳光的分散體系,具有良好的感官性,且實際使用的舒適性提高,加上其分子粒徑微小、分布均勻、且呈卵圓形,因此,對皮膚滲透作用快、吸收效果好,而且,美白功效成分在納米乳體系中的得到增溶,使其在納米乳微滴內(nèi)的濃度提高,這對于美白功效成分快速通過表面活性劑分子組成的界面膜,并在面部皮膚應用時,迅速形成美白功效成分儲庫,使之按梯度滲透規(guī)則,形成由高到低、由外向內(nèi)的被動靶向作用和緩釋控釋效應,使皮膚美白效果得以發(fā)揮或提高。
        
        (三)皮膚遮光防曬功效納米乳
        可用于平時外出時面部和頸部防曬,也可用于游泳、日光浴時全身皮膚的防曬。其主要技術特點:①將當前有效防護UVA、UVB雙重防曬功效成分與納米乳載體結合應用,不僅防曬劑穩(wěn)定性提高,致敏作用降低,且防曬系數(shù)提高,防曬時間延長,防曬效果明顯;②采用法國從天然植物中提取的空白納米乳體系,使遮光防曬納米乳稠而不粘,油而不膩,實際使用舒適;而且,在納米乳體系的保護下,防曬功效成分的光分解、降解和裂解反應阻斷,抑制了光分解、降解和裂解反應形成有害產(chǎn)物,使其對皮膚的刺激性小,安全性好,副作用少,毒性作用無。
        
        (四)持久留香SPA精油功效納米乳
        可用于平時的皮膚護理和身體保健,特別適用于SPA和游泳后的面部和全身皮膚涂抹和按摩時使用。其主要技術特點:①植物花草提取物及精油在空氣中的揮發(fā)性很強,不僅香氣維持短暫,且使其應用濃度和穩(wěn)定性大大降低,相應功效也受影響。但是,植物花草提取物及精油經(jīng)過納米乳體系包被后,具有高密度、強滲透、易吸收、不易揮發(fā)等優(yōu)點,特別是精油納米乳的香味香氣持久留香,且實際使用舒適性極佳,使其耐搓洗,易按摩。②天然精油納米乳在攝氏25℃左右的溫度條件下配制,因此不會因為配制溫度過高而影響天然精油在載體系統(tǒng)中的含量和活性。特別是天然精油功效成分在納米乳的微小液滴內(nèi)的濃度可以達到很高,且天然精油功效成分快速通過表面活性劑分子組成界面膜,在皮膚表面可迅速形成天然精油功效成分梯度滲透儲庫,達到使天然精油高效作用和緩釋的特點
        
        (五)皮膚營養(yǎng)保濕功效納米乳
        可用于皮膚的營養(yǎng)和保濕及常見干性和中性皮膚,特別適用于北方干燥地區(qū)和秋冬季節(jié)的日常皮膚護理和保養(yǎng)及早期皮膚衰老的預防和延緩。其主要技術特點:①將營養(yǎng)和保濕雙重功效的優(yōu)化成分與新型納米乳載體系統(tǒng)應用,皮膚外用營養(yǎng)和保濕雙效合一,作用效果顯著,產(chǎn)品性能穩(wěn)定,且納米乳粒徑細微、分布均勻,易于透皮吸收,使營養(yǎng)保濕功效成分要能夠透過皮膚角質(zhì)層屏障達到相應的作用部位、并在這些部位維持一定的效應時間;②營養(yǎng)保濕納米乳功效成分精簡高效,剔除多余輔劑及化學合成或半合成物質(zhì),并減少傳統(tǒng)方法的添加濃度,使某些功效成分可能發(fā)生的皮膚刺激性、過敏反應、毒副作用大大降低,而安全性則大大提高;而且,本經(jīng)納米乳包容后營養(yǎng)保濕成分之間相互協(xié)調(diào),相互補充,優(yōu)化聯(lián)合,加上納米乳體系載體能使其快速透過皮膚且長時間產(chǎn)生營養(yǎng)保濕效果,使其使用的舒適性更好,使用后的皮膚感覺更細膩、光滑、潤澤。
        
        (六)皮膚抗皺嫩膚功效納米乳
        可用于面部和頸部皮膚的抗皺嫩膚、或者用于早期皮膚生理性老化和光老化及動力性皺紋的改善及延緩皮膚衰老和美容抗皺。其主要技術特點:①利用納米乳的增溶特性同時作為不同作用途徑的皮膚抗皺功效成分融入同一載體系統(tǒng),即將對抗運動性皺紋的功效成分和對抗生理性皺紋的功效成分和促進皮膚細胞生長劑,皮膚營養(yǎng)劑和天然保濕因子及天然植物或中藥提取物等包含在納米載體系統(tǒng),發(fā)揮每種抗皺成分各自不同的生物學效應;②納米乳良好的經(jīng)皮傳遞途徑及粒徑微小、分布均勻及皮膚貯庫梯度濃度效應,使各自不同作用特點的皮膚抗皺功效成分加快向皮膚滲透和吸收,并作用于不同的效應細胞及其受體,通過神經(jīng)傳導和細胞信號系統(tǒng),產(chǎn)生皮膚抗皺的綜合生物學效應,并發(fā)揮其較快的抑制動力或運動性皺紋的近期效果、及緩慢而持久的遠期抗皺效果。
        
        (七)皮膚抗氧化功效納米乳
        皮膚氧化及過氧化反應增強和自由基及代謝產(chǎn)物增多是早期皮膚老化、皺紋形成、色素代謝活躍、色素顆粒增多、色斑加重的原因之一,因此,皮膚抗氧化功效納米乳有利于皮膚美白、祛斑、抗皺、嫩膚及延緩皮膚衰老等,是當今國際上較為流行和有效的皮膚美容抗衰老制劑。其主要技術特點:①將新型納米乳載體系統(tǒng)與抗氧化網(wǎng)絡制劑及輔助體系合理配伍、有機融合,使抗氧化網(wǎng)絡制劑中的各種功效成分各自發(fā)揮自己的抗氧化優(yōu)勢和高效的自由基清除能力,而當抗氧化網(wǎng)絡制劑及輔助體系與納米乳融為一體時,相互之間可以相互補充,協(xié)同增效;存在相互作用,且能相互再生,使彼此進入再循環(huán)形成網(wǎng)絡,極大地增強了抗氧化劑的功能,并使彼此在皮膚組織中進入良性循環(huán),所形成的皮膚抗氧化優(yōu)勢是任何單獨抗氧化劑所不可比擬的;②運用新型納米乳載體,還可把抗氧化網(wǎng)絡制劑全部包含在載體中,減少其被氧化和破壞,提高其穩(wěn)定性;而且,由于納米乳經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)的增溶特性,使抗氧化網(wǎng)絡制劑在載體中的溶解度提高,加上納米乳的粒徑和對皮膚組織的相對親合性,使抗氧化網(wǎng)絡制劑經(jīng)皮擴散速率明顯增加,透皮吸收明顯加快,使用療程也明顯減少,使用效果明顯提高。
        
        (八)皮膚抗衰老功效納米乳
        皮膚老化包括皮膚粗糙、皺紋、灰暗、無光澤、彈性下降、老年斑形成等是人體外部最直觀的改變,也是美容的大敵。因此,皮膚抗衰老功效納米乳可用于平時的皮膚保養(yǎng)護理及皮膚衰老的預防、延緩和治療。其主要技術特點是:應用納米乳載體最大包容性和增溶性,將具有促進皮膚全層細胞增殖和修復、加快真皮結構組織及基質(zhì)成分和酸性粘多糖合成與分泌、抑制或阻斷過多自由基生成和過氧化反應及其代謝產(chǎn)生積累、提高皮膚含水量及減少表皮水分丟失、以及改善皮膚組織營養(yǎng)、預防皮膚光老化損傷等不同類型的皮膚抗衰老物質(zhì)和生物活性成分結合應用,并發(fā)揮其共濟協(xié)同、聯(lián)合增效的作用優(yōu)勢。而且,皮膚抗衰老成分要真正發(fā)揮并達到一定的效果,很重要的原因之一是抗衰老功效成分能否透過皮膚角質(zhì)層屏障達到相應的作用部位、并在這些部位維持一定的效應時間。納米乳所以具有良好的透皮滲透性,這與其獨特的結構及對抗衰老天然藥物或生物活性物質(zhì)的顯著增溶形成過飽和系統(tǒng),從而增大皮膚內(nèi)外藥物的濃度梯度等因素有關。而且,皮膚抗衰老功效納米乳因其粒徑微小、分布均勻、與皮膚屏障結構的相溶性和順應性好,因此,其功效成分經(jīng)皮擴散速率增加,更易透過表皮吸收,甚至可穿透全層皮膚,進入血液循環(huán),達到實際的皮膚抗衰老效果。而且,皮膚抗衰老功效納米乳的流動性和分散性好、且是透明或半透明略帶乳光的分散體系,具有良好的感官性、實際使用的舒適性良好。加上納米乳載體系統(tǒng)具有的靶向和緩釋控釋,使得其能較長時間維持皮膚抗衰老效果。
        
        四、未來發(fā)展趨勢及今后研究展望
        
        納米乳經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)作為一種理想的皮膚美容抗衰老功效成分或生物活性物質(zhì)或天然藥物的被動靶向載體,具有外觀美觀透明、質(zhì)地均勻細膩、性質(zhì)柔和穩(wěn)定、利于促滲速滲、透皮吸收完全、且具有靶向、緩釋/控釋效應等諸多特點和優(yōu)勢,同時,使用的舒適性良好,也可提高使用的遠期或近期療效,并增加使用的安全性等,臨床應用價值日益提高,并將逐步開始在皮膚抗衰老美容領域推廣應用,具有較大的發(fā)展?jié)摿εc廣闊的應用空間。
        但是,目前納米乳的應用仍主要集中在生物醫(yī)藥領域應用,且也只有很少藥物被制成納米乳制劑在臨床應用,并存在一定的問題,如納米乳產(chǎn)品檢測和鑒定技術,納米乳質(zhì)量標準及評價體系,納米乳作為藥物載體的確切形成機制及理化性質(zhì),納米乳體系中表面活性劑或助表面活性劑用量過大及對皮膚潛在刺激性,納米乳界面波動性對其結構穩(wěn)定性影響,納米乳對天然藥物單體及復合體成分的溶解性和增溶性,新的空白納米乳體系建立及多元化、選擇性、適用性、穩(wěn)定性方面研究,應用納米乳的產(chǎn)業(yè)化制備技術,全面系統(tǒng)的基礎研究與臨床試驗,以及如何根據(jù)不同的主藥選擇具有協(xié)同增效作用的合適處方,研制更加安全有效、價廉物美、新型實用、技術創(chuàng)新明顯的高效和新型納米乳劑型的研制等尚需進一步深入研究和探討。
        
        五、結語
        
        納米乳是諸多生物醫(yī)藥制劑應用的一類經(jīng)皮傳遞載體系統(tǒng),而皮膚美容抗衰老納米乳則是這些新型制劑的開始或延伸,預計它的誕生將會成為未來皮膚抗衰老和醫(yī)學美容領域應用的一個新的方向和熱點。雖然,納米乳及其衍生制劑的獨特的性質(zhì)和作用已受到不同學科領域的關注、重視和應用,并展現(xiàn)出一定的應用前景和良好的發(fā)展趨勢。然而,它在皮膚美容抗衰老制劑的應用畢竟剛剛起步,相信任何新生事物在其初期研制和擴大應用過程中還會發(fā)現(xiàn)一些新的現(xiàn)象和問題,因此,我們更加希望人類社會能夠客觀、嚴謹和科學地看待它、應用它和評價它,并為它的研究發(fā)展提供更加科學的理論和實驗依據(jù),使之最終能成為造福人類、并受消費者歡迎、青睞和追捧的產(chǎn)品。
        
        編輯 華

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