載脂蛋白A-I新制劑CSL112的臨床研究獲得陽性結(jié)果

日前，CSL有限公司在2012年美國心臟病學(xué)會年會上公布了載脂蛋白A-I新制劑 CSL112的若干項臨床或體外研究結(jié)果。

其中一項在36名健康受試者中進(jìn)行的Ⅰ期臨床研究表明:該藥可顯著促進(jìn)膽固醇的逆向轉(zhuǎn)運，從而使停留在動脈中的膽固醇轉(zhuǎn)運到肝臟中進(jìn)行清除。心臟病發(fā)作后所產(chǎn)生的膽固醇如能得以快速清除，可能對降低心臟病發(fā)作的風(fēng)險有積極作用。此外，CSL112在該項試驗中還表現(xiàn)出良好的安全性:治療中無嚴(yán)重不良反應(yīng)的報告，最常見不良反應(yīng)為血管穿刺部位發(fā)生血腫;血清中生化物質(zhì)及血液和尿液參數(shù)也未發(fā)生異常;患者的生命體征、心電圖以及血小板功能均未發(fā)生很大改變。

另一項體外研究還發(fā)現(xiàn)，CSL112在血液中有較強(qiáng)的抗炎特性，提示CSL112或許可減少與心血管疾病相關(guān)的炎癥反應(yīng)。

一項單劑量遞增研究表明:在5～135 mg·kg－1劑量范圍內(nèi)，單次注射CSL112可引起載脂蛋白A-I濃度的迅速升高，其濃度與給藥劑量呈正比;此外，當(dāng)CSL112的劑量達(dá)40mg·kg－1以上時，能引起膽固醇早期逆向轉(zhuǎn)運過程中某些關(guān)鍵生物標(biāo)志物的改變，如PreBeta1-高密度膽固醇(HDL)較給藥前升高36倍，這些變化也呈劑量、時間依賴性，并能保持72 h。

基于以上研究結(jié)果，CSL有限公司表示將于2013年繼續(xù)推進(jìn)CSL112的Ⅱ期臨床試驗，以考察其在急性冠脈綜合征患者中對復(fù)發(fā)性心血管疾病的治療效果。