王 躍李 瑾張宜凡，

（1上海中醫(yī)藥大學(xué)，上海，201203；2上海醫(yī)藥高等?？茖W(xué)校，上海，201318）

黃芩清肺湯研究進(jìn)展

王 躍1李 瑾2張宜凡1，2

（1上海中醫(yī)藥大學(xué)，上海，201203；2上海醫(yī)藥高等?？茖W(xué)校，上海，201318）

目的：綜述黃芩清肺湯在化學(xué)成分，藥理活性方面的研究進(jìn)展，為黃芩清肺湯的現(xiàn)代化研究和應(yīng)用提供依據(jù)和參考。方法：查閱近年的相關(guān)文獻(xiàn)資料，整理綜述。結(jié)果：黃芩和梔子單味藥的研究比較多，但其配伍后的化學(xué)成分變化及其藥理活性鮮有研究。結(jié)論：黃芩清肺湯的復(fù)方配伍有待進(jìn)行現(xiàn)代化研究。

黃芩清肺湯；黃芩；梔子；研究進(jìn)展

黃芩清肺湯源于元朝羅天益的《衛(wèi)生寶鑒》卷十七，別名黃芩清肺飲、清肺飲。處方由黃芩、梔子兩味藥組成，主治心火燔灼，胃火助之，元?dú)馕磽p，真精未虧，或因飲酒之蘊(yùn)熱，或因暴熱之外侵之實(shí)火，目赤，喉痛，胸滿，氣喘，肺燥所致的小便不通。近代臨床廣泛應(yīng)用于治療急性肺炎、支氣管周圍炎和急性支氣管炎等急性肺部感染?，F(xiàn)就近年來的對其進(jìn)行化學(xué)成分、臨床藥理研究的結(jié)果進(jìn)行綜述，以期對其復(fù)方現(xiàn)代化研究提供基礎(chǔ)。

1 化學(xué)成分研究

黃芩清肺湯由黃芩、梔子兩味藥組成，現(xiàn)分述如下。

1.1 黃芩化學(xué)成分研究

1.1.1 黃酮及其苷類 中藥黃芩中含有大量的黃酮成分，是黃芩中主要的化學(xué)成分，也是最主要的有效成分，是中藥黃芩的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)。過去的研究發(fā)現(xiàn)其中含有黃芩苷、黃芩素、漢黃芩苷、漢黃芩素、千層紙素、千層紙素A、粘毛黃芩素Ⅲ等等，有四十幾種之多［1-2］。

1.1.2 萜類 最近的研究從黃芩中分離得到19種新的二倍半萜類，說明黃芩的有效成分不僅僅是黃酮類，還有可能是萜類物質(zhì)［3-4］。

1.2 梔子化學(xué)成分研究

1.2.1 環(huán)烯醚萜類 環(huán)烯醚萜類成分是梔子屬植物中的特征性成分，其中梔子苷的含量最高，其他還有京尼平苷、羥異梔子苷、山梔子苷、梔子酮苷、梔子酸、京尼平苷龍膽二糖苷、乙酰京尼平苷等多種環(huán)烯醚萜苷類化合物。該類化合物對酸比較敏感，易被酸水解從而苷鍵斷裂，因此應(yīng)減少其與酸的接觸［5］。

1.2.2 有機(jī)酸脂類 國內(nèi)外學(xué)者先后從中藥梔子中分離出綠原酸、熊果酸及其3，4-二氧-咖啡酰基奎尼、3-氧-咖啡酰-4-氧-芥子?？崴帷?，4-二咖啡酰-5-（3-羥基-3-甲基戊二酰）奎尼酸、3，5 -二氧-咖啡酰-4-氧（3-羥基-3-甲基）戊二?？崴岷?-咖啡酰-4-芥子酸等一系列的衍生物［6］。

1.2.3 藏紅花苷類 梔子果實(shí)中有藏紅花素、藏紅花酸等鏈狀化合物［7］。藏紅花酸為藏紅花素的苷元，可通過藏紅花素水解得來，是一種很受人們歡迎的天然色素。

1.2.4 黃酮類 資料表明［8］，梔子中也含有黃酮類成分。從梔子果實(shí)中分離得到斛皮素、蘆丁和異斛皮素等黃酮成分，從大黃梔子花中分得4，7-二羥基黃酮，還從梔子中分離得到的一種黃酮苷3-O-葡萄糖苷。

2 藥理活性研究

2.1 黃芩藥理活性研究

2.1.1 抗病毒作用 張清［9］探討黃芩總黃酮（Total flavonoids of Scutellaria baicalensis Georgi，TFSB）對甲型流感病毒核蛋白（NP）的干預(yù)作用。黃芩總黃酮對甲型流感病毒NP基因和NP的表達(dá)沒有影響。趙鐵華的研究表明黃芩莖葉活性部位對柯薩奇B族病毒（Cox B3、Cox B4、Cox B5）、流感病毒、副流感病毒、腺病毒（Adv3、Adv7）、呼吸道合胞病毒（RSV），皰疹病毒（HSV-1、HSV-2）等10種病毒致細(xì)胞病變（CPE）的均有一定的抑制作用。

2.1.2 抗菌作用 杜仲業(yè)［10］等通過研究黃芩素對金黃色葡萄球菌早期、成熟生物膜的抑制作用后發(fā)現(xiàn)，黃芩素在體外可以抑制金黃色葡萄球菌生物膜的形成，從而殺滅金黃的葡萄球菌。羅海燕［11］從體外抗菌試驗(yàn)的角度觀察比較黃芩顆粒和煎劑兩種劑型的抗菌效果，兩種劑型對大部分實(shí)驗(yàn)菌均有一定的抑制作用。

2.1.3 抗氧化作用 宋成巖［12］從黃芩中分離得到一系列的化合物，證明黃芩苷元具有抗氧化活性作用，是黃芩具有抗氧化作用的主要物質(zhì)成分之一。金迪［13］從還原力，清除DPPH自由基、超氧陰離子自由基和羥基自由基4個(gè)方面研究黃芩多糖的體外抗氧化活性，并與VC進(jìn)行比較。發(fā)現(xiàn)黃芩多糖對上述自由基均有不同程度清除作用，其還原力較低；清除DPPH自由基的能力略低于VC；對超氧陰離子清除能力強(qiáng)于VC；對羥自由基的清除能力弱于VC。

2.1.4 抗腫瘤作用 孫曼等［14］以U14宮頸癌小鼠腫瘤模型為基礎(chǔ)，發(fā)現(xiàn)黃芩可以阻滯腫瘤細(xì)胞周期于S期，降低腫瘤組織中抗凋亡基因Bcl-2的表達(dá)，升高腫瘤組織中促凋亡基因Bax的表達(dá)，從而誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。王英妹的研究表明，黃芩中的黃芩苷下調(diào)MMP-2、MMP-9、ICAM-1表達(dá)，抑制了人肺腺癌細(xì)胞的侵襲能力［15］。

2.2 梔子藥理活性研究

2.2.1 抗氧化作用 一系列研究表明，人體組織中活性氧簇水平過高，會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞凋亡，并對機(jī)體組織造成損害，甚至誘發(fā)癌癥、糖尿病、心血管病變和早衰等多種疾病。武海霞［16］采用羥自由基和脂質(zhì)過氧化體系，研究梔子苷對自由基的清除能力和對小鼠肝、腎、心組織勻漿的脂質(zhì)過氧化抑制作用。結(jié)果梔子苷對羥自由基存在清除能力，對小鼠肝、腎、心組織勻漿有脂質(zhì)過氧化抑制作用。

2.2.2 抗腦出血作用 李敏［17］探討了黃芩苷、梔子苷及其配伍防治大鼠腦缺血損傷的作用及機(jī)制。結(jié)果發(fā)現(xiàn)梔子苷、黃芩苷及其配伍均可以增強(qiáng)大鼠的橫木行走能力；提高觸覺刺激反應(yīng)，降低Bederson評分；可降低血清中TNF-α、IL-1β的含量，從而降低由于缺血對腦組織的傷害作用。盧金鳳［18］探討了梔子總環(huán)烯醚萜苷對腦出血大鼠內(nèi)皮屏障的影響。梔子總環(huán)烯醚萜苷可保護(hù)或修復(fù)內(nèi)皮屏障，減少EBA消失區(qū)面積和整合素αVβ3表達(dá)，降低Ang-1和TM水平。

2.2.3 抗腫瘤作用 石若夫［19］采用了3種不同的方法分別測定了梔子（Gardenia jasminoides Eills）多糖對3種不同腫瘤細(xì)胞的抑制情況，結(jié)果表明，梔子多糖具有比較廣譜的抑瘤效應(yīng)。梔子多糖口服給藥效果優(yōu)于注射給藥的效果，梔子多糖口服對小鼠肝癌實(shí)體瘤的抑制率達(dá)49%。

2.2.4 保肝利膽作用 在觀察京尼平苷對小鼠急性酒精性肝損傷的保護(hù)作用的實(shí)驗(yàn)中，付田等［20］發(fā)現(xiàn)京尼平苷能降低動(dòng)物的死亡率、延長動(dòng)物存活時(shí)間，降低給予酒精組小鼠血清中AST及ALT的含量，抑制肝內(nèi)MDA的生成，改善肝臟病理變化。彭婕比較了京尼平苷和西紅花酸的保肝利膽作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)京尼平苷和西紅花酸均可對抗CCl4和對乙酰氨基酚肝損傷引起的MDA升高，GSH含量下降和GSH-Px活力降低。肝組織的病理變化也有明顯減輕，但京尼平苷的作用明顯強(qiáng)于西紅花酸。

4 結(jié)語

近年來，對黃芩清肺湯及其有效成分的研究不斷深入和發(fā)展，但對該方研究僅集中于單味藥、單體成分，全方及配伍后各成分含量、藥理活性變化等方面的研究較少。因此，在中醫(yī)基礎(chǔ)理論的指導(dǎo)下，對該方進(jìn)行現(xiàn)代化藥理藥效研究顯得尤為重要。采用現(xiàn)代分離分析技術(shù)，研究黃芩清肺湯整體的吸收、分布、代謝、排泄的體內(nèi)過程，探討不同層次藥理作用機(jī)制，進(jìn)而優(yōu)化臨床給藥方案，是下一步研究的主要方向。

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（2012-09-12收稿）

Research Status of Huangqin Qingfei Decoction

Wang Yue1，Li Jin2，Zhang Yifan1，2
（1 Shanghai University of Traditional Chinese Medicine，Shanghai 201203，China；2 Shanghai Institute of Health Science，Shanghai 201318，China）

Objective：The literature review of Huangqin Qingfei Decoction regarding its chemical composition and pharmacological activity provide the basis for clinical research and application.Methods：We made reference to recently published literature on Huangqin（Radix Scutellariae）and Zhizi（Fructus Gardeniae）.Results：There had been intensive research on Huangqin and Zhizi separately，but little attention was paid to combined usage in terms of changes of chemical composition and its pharmacological activity.Conclusion：Huangqin Qingfei Decoction requires further modern research.

Huangqin Qingfei Decoction；Radix Scutellariae；Fructus Gardeniae；Research status

10.3969／j.issn.1673-7202.2013.06.038

上海市教委科研創(chuàng)新資助項(xiàng)目（編號(hào)：12YZ199）

張宜凡，Tel：021-51322450，E-mail：yifan1210＠163.com