鹽酸樂卡地平的合成
2013-05-07 09:51:48陳橋華
科學導報·學術(shù)論壇 2013年2期
陳橋華
【摘要】以3，3-二苯基丙酸，二甲亞砜，甲胺醇等為原料，經(jīng)酰氯化、酰胺化、再用硼氫化鉀和氯化鋅體系還原酰胺得到中間體N-甲基-3，3-二苯基丙醇Ⅳ；以甲烯基丙基氯為-原料，經(jīng)水合得到中間體1_氯2-甲基-2-丙醇V；再由Ⅳ和V合成關(guān)鍵的中間體側(cè)鏈醇2，N-二甲基-N-（3，3-二苯-基丙基）1-氨基-2丙醇Ⅵ，最后和母核DHPCOOH對接得到鹽酸樂卡地平Ⅶ。產(chǎn)物純度為99.6%，總收率為33%，產(chǎn)物及中間體結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振氫譜確證。
【關(guān)鍵詞】3，3-二苯基丙酸；鹽酸樂卡地平；合成
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