沙美特羅氣霧劑對離體豚鼠氣管螺旋條的松弛作用研究

王麗麗 孫旭 趙英蓓

(大慶油田總院集團龍南醫(yī)院 黑龍江大慶 163453)

沙美特羅1用于治療長期哮喘,慢性支氣管炎和肺氣腫中的可逆性氣道阻塞,是一種受體激動劑藥物中的長效制劑,由于起作用時間長、受體選擇性高、用量小等特點,已成為治療哮喘的首選藥物之一。本試驗采用離體豚鼠氣管螺旋條,考察沙美特羅氣霧劑對組胺和普萘洛爾收縮的豚鼠氣管的松弛作用,為沙美特羅氣霧劑臨床用藥提供依據(jù)。

1 材料

藥品:沙美特羅氣霧劑,每瓶氣霧劑含沙美特羅1.5mg。提供單位:大慶油田總院集團龍南醫(yī)院;組胺雙鹽酸鹽:美國進口分裝,批號:701208;氯化乙酰膽堿,上海新亞藥廠,批號:651031;可溶性淀粉,北京紅星化工廠,批號:721211。

儀器:R112型桌上自動平衡記錄儀,日本產(chǎn)。

動物:豚鼠:由哈爾濱醫(yī)科大學提供,體重:250-300g,性別:♀、♂過半,各組動物數(shù):7只。合格證:黑龍江省飼養(yǎng)動物合格證號1235號。

2 實驗方法和結(jié)果

(1)配制方法:試驗前將沙美特羅氣霧劑用1%可溶性淀粉溶液配制成:3×10－7M、3×10－6M、3×10－5M、3×10－4M、3×10－3M的混懸液。

(2)取出氣管:取體重250-300g豚鼠,♀、♂兼用。用錘擊斃,立即切開頸部皮膚和皮下組織,自甲狀軟骨下分離氣管至氣管分叉處,剪下全部氣管,置于放有克—亨氏液的平皿中,剪除氣管周圍結(jié)蹄組織。然后套在小玻璃棒上,剪成寬3mm的氣管螺旋條備用。

(3)描記裝置:將標本放入盛有30ml克—亨氏液的離體器管浴槽內(nèi),下端固定在通氣鉤上,上端連至力敏換能器上,再連于R112型桌上自動平衡記錄儀上記錄。溫度恒定在37℃,持續(xù)供給95%O2+5%CO2,初始負荷調(diào)節(jié)在1克。

(4)給藥法:標本平衡1-2小時,在此期間每隔20分鐘換克—亨氏液一次。

表1 n=8

試驗時,1組先加入1×10－5M的組織胺0.1ml于浴槽內(nèi),待氣管螺旋條收縮到高峰時再以累積法加入沙美特羅氣霧劑的不同濃度的溶液,記錄松弛曲線。各組先加入1×10－5M的組胺0.1ml后,待氣管收縮達到高峰時再加入3×10－8M的普萘洛爾的溶液,使浴管內(nèi)終濃度達到),當收縮達到高峰時再依次加入沙美特羅氣霧劑的不同濃度的溶液(由低濃度到高濃度)。記錄氣管螺旋條的松弛作用。按Magnus法計算pA2值。結(jié)果如表1。

3 結(jié)果與結(jié)論

由實驗結(jié)果得出,沙美特羅氣霧劑可松弛由組胺和普萘洛爾引起的收縮的豚鼠氣管螺旋條。其松弛作用較強,其pA2值為8.99,與文獻記載的pA2值一致。提示沙美特羅氣霧劑具有較強的平喘作用。

[1]倪梅媛.治療哮喘新藥—沙美特羅[J].中國藥學雜志,1997,32(6):378.