分析常見口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)性質(zhì)

孫琳琳

分析常見口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)性質(zhì)

孫琳琳

不同藥物有不同的給藥方式，口服是使用最廣的服藥方式，小腸是口服藥物吸收的主要場所，很多因素斗湖對口服藥物的吸收造成影響，具體有Ph值、膜通透性、穩(wěn)定性、溶解度等生物藥劑學(xué)性。本文通過對口服藥物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)進(jìn)行探討，在口服藥物結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)、處方的設(shè)計(jì)以及臨床用藥等過程中合理的規(guī)劃，提供相關(guān)信息的用藥指導(dǎo)，完善合理的藥物制劑的開發(fā)，從而進(jìn)一步進(jìn)行藥劑學(xué)的發(fā)展。

口服藥物；吸收過程；生物藥劑學(xué)性質(zhì)

隨著社會的不斷發(fā)展、醫(yī)療水平的不斷提高以及醫(yī)藥行業(yè)的不斷發(fā)展進(jìn)步，臨床工作者在選擇用藥方面不僅僅只關(guān)注藥物的治療效果，除此之外，更加注重患者服藥后起效時間、生物利用度、吸收情況以及藥效的持續(xù)時間等方面的問題[1]。有研究指出，藥物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)（如：藥物的穩(wěn)定性、溶解性、生物膜通透性以及首過消除作用）對于藥物本身的口服吸收過程有一定的影響，因此，通過對口服藥物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)的分析，以做出合理的臨床用藥后的評價（如：藥物的起效時間、吸收情況、生物利用度等方面）成為臨床用藥的主要研究內(nèi)容[2]。

1 口服藥物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)

口服藥物相對于其他靜脈注射藥、肌肉注射藥等其他多種方式給藥方式而言，具有給藥方式簡便快捷、患者的適應(yīng)能力較佳，但是，藥物經(jīng)口服過程后，在胃腸道內(nèi)的吸收過程十分復(fù)雜，是藥學(xué)工作中的主要研究內(nèi)容[3]。有研究指出，影響口服藥物吸收過程的藥物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)主要為藥物的穩(wěn)定性、溶解性、生物膜通透性以及首過消除作用等。其中，藥物的穩(wěn)定性主要影響其在胃腸道的降解過程；藥物的溶解性主要影響藥物在藥劑中釋放的速度；生物膜通透性主要決定了藥物在胃腸道中特定的吸收部位；藥物的首過消除作用主要影響藥物的吸收程度以及藥物的生物利用度，從而決定了藥物的起效時間及藥效的持續(xù)作用時間。藥物的穩(wěn)定性及溶解性主要由其本身的結(jié)構(gòu)決定，藥物越穩(wěn)定，藥物的起效所需時間越長。此外，藥物的穩(wěn)定性在一定程度上也影響了藥物的生物利用度，穩(wěn)定性高的藥物，生物利用度相對較低；反之，亦然。藥物的膜通透性是藥物經(jīng)消化道上皮細(xì)胞吸收的過程，決定了藥物的濃度依賴性；藥物的首過消除作用主要是藥物經(jīng)口服吸收后，在體內(nèi)尚未發(fā)揮療效前，藥物即被代謝吸收的作用，在很大程度上影響藥效發(fā)揮的過程，同時決定了藥物的半衰期，從而可以通過對藥物首過消除作用進(jìn)行分析，得出藥物經(jīng)多久進(jìn)食一次，以維持有效的臨床療效。

2 生物藥劑學(xué)性質(zhì)影響口服藥的吸收過程

口服藥物在體內(nèi)發(fā)揮作用主要是通過3個階段：首先，藥物進(jìn)入體內(nèi)后的釋放階段；其次，為藥物經(jīng)口服后的經(jīng)過一系列的體內(nèi)消化分解后的藥物的溶解階段；最后，即為藥物發(fā)揮作用的起效階段[4]。其中，藥物的溶解階段十分重要。在藥物的溶解過程中，溶解性較好的口服藥物，藥物的起效快，但若口服藥物溶解十分迅速，則起效時間過短，患者不易耐受，易出現(xiàn)一系列的藥物毒副作用（如：血藥濃度短時間內(nèi)升高顯著等）。除此之外，胃黏膜上的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白也在一定程度上影響藥物的吸收過程。藥物在消化道中的轉(zhuǎn)運(yùn)過程主要通過：主動轉(zhuǎn)運(yùn)、被動轉(zhuǎn)運(yùn)、易化擴(kuò)散、外排分泌及細(xì)胞內(nèi)代謝等過程[5]。不同的藥物濃度通過不同的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)代謝，影響藥物的吸收過程。藥物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)可直接影響藥物起效的3個階段，決定藥物的療效、起效時間、藥效持續(xù)作用的時間等。因此，通過對生物藥劑學(xué)性質(zhì)進(jìn)行分析研究，可以對藥物結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)、處方的設(shè)計(jì)以及臨床用藥等過程進(jìn)行合理的調(diào)整設(shè)計(jì)，指導(dǎo)前體藥物的合成，以獲得最佳的臨床療效。

3 討論

隨著藥劑學(xué)的不斷進(jìn)步發(fā)展，對口服藥物的生物藥劑學(xué)的研究成為目前藥劑學(xué)中主要的研究內(nèi)容之一[6]。藥物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)（如：藥物的穩(wěn)定性、溶解性、生物膜通透性以及首過消除作用等）對于藥物本身的口服吸收過程有一定的影響，可以直接影響藥物的起效時間、藥物療效、藥物的持續(xù)作用時間、吸收情況、生物利用度等方面[7]。因此，通過對口服藥物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)的分析，指導(dǎo)合理的前體藥物的合成，以做出合理的臨床用藥后的評價。藥物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)對于藥物本身的口服吸收過程有一定的影響，因此，在口服藥物結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)、處方的設(shè)計(jì)以及臨床用藥等過程中，需要合理的規(guī)劃，注重藥物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)，從而指導(dǎo)合理的前體藥物的合成，合理完善的進(jìn)行藥物制劑的開發(fā)[8]。到目前為止，雖然對于口服藥物的吸收過程的研究尚不完善，但通過對胃黏膜上的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白、體內(nèi)多種酶系統(tǒng)及多種基因的研究，可進(jìn)一步明確藥物的口服吸收過程，明確藥物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)對于口服藥物吸收過程的影響。

[1] 高坤,孫進(jìn),何仲貴.口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)性質(zhì)[J].沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào),2007,24（3）：186-192.

[2] 陳建英.口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)性質(zhì)[J].中國藥物經(jīng)濟(jì)學(xué), 2013,8（S2）：19-20.

[3] 張艷萍.口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)性質(zhì)[J].當(dāng)代醫(yī)學(xué),2014, 20(3)：144-145.

[4] 李光華.口服藥物吸收的研究進(jìn)展[J].天津藥學(xué),2014,26（2）：69-71.

[5] 匡健,黃鑫,江振洲,張陸勇.腸道藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體對藥物吸收的研究進(jìn)展[J].藥學(xué)與臨床研究,2015,23（3）：279-282.

[6] 王梅,木巴拉克?伊明江,李巖,等.生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)教學(xué)方法探析[J].基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)教育,2015,17（4）：295-297.

[7] 郁丹紅，劉丹，張振海.基于藥劑學(xué)性質(zhì)的中藥組分劑型的設(shè)計(jì)技術(shù)[J].中國中藥學(xué)雜志，2012,37（6）：64-67.

[8] 唐星,劉峰.口服藥物臨床吸收中的生物藥劑學(xué)性質(zhì)探析[J].沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào),2013,17(5)：313-315.

10.3969/j.issn.1009-4393.2016.34.005

遼寧 121019 遼寧省錦州市康寧醫(yī)院藥劑科（孫琳琳）