丘 琴 甄漢深 韋一飛 甄丹丹

廣西中醫(yī)藥大學(xué)，廣西 南寧 530001

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匙羹藤的研究進展

丘 琴 甄漢深*韋一飛 甄丹丹

廣西中醫(yī)藥大學(xué)，廣西 南寧 530001

對匙羹藤的藥效物質(zhì)、化學(xué)成分、質(zhì)量控制方面進行綜述，發(fā)現(xiàn)國內(nèi)外學(xué)者對其進行了多方面研究，并已取得較大進展，表明匙羹藤具有一定的藥用價值，開發(fā)和利用前景較好。

匙羹藤；制劑；藥效物質(zhì)；質(zhì)量分析

匙羹藤為廣西傳統(tǒng)民間用藥，來源于蘿藦科匙羹藤屬植物(Gymnemasylvestre(Retz.)schult)，主要分布于我國廣西等南方省區(qū),在亞洲熱帶的地區(qū)及南非亦有分布。匙羹藤全株都可入藥，具有清熱、涼血、解毒、止痛等功效，印度民間用于糖尿病、哮喘、眼疾、毒蛇咬傷等[1-3]。筆者就匙羹藤及其制劑藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和質(zhì)量控制方法綜述如下。

1 藥效物質(zhì)的制備

李娟娥等[4]制備匙羹藤水煎液稠膏：生藥加水煎煮液，煮液濾過，濃縮至稠膏，70℃真空干燥、粉碎、過篩即得。余其盧等[5]用95%乙醇常溫浸泡廣東匙羹藤7d，提取液經(jīng)減壓濃縮干燥成粉末，得乙醇提取物。梁潔等[6]取匙羹藤莖粗粉2.15kg，用75%乙醇回流提取，再依次用石油醚(60～90℃)、氯仿、正丁醇、95%乙醇回流提取數(shù)次，直到顏色無變化為止，濾過、合并濾液，回收溶劑后，得到匙羹藤不同極性溶劑提取物。

匙羹藤酸的制備，其主要的制備方法有醇提取法、水提法和酸提法。劉欣等[7]將匙羹藤葉粗粉用65%乙醇提取，再分離得匙羹藤酸。劉慧坤等[8-9]研究發(fā)現(xiàn)匙羹藤酸的浸提條件為采用60%～80%的乙醇，0.5～1BV/h的洗脫速度在大孔吸附樹脂進行洗脫，即可得到匙羹藤酸。甄漢深等[10]采用酸提法提取匙羹藤酸。

總皂苷、牛彌菜醇A及多糖的制備，侯會絨等[11]通過研究發(fā)現(xiàn)匙羹藤總皂苷的最佳提取工藝為乙醇濃度70%，料液比1∶6，提取時間3h，提取2次。吳向陽等[12]采用正交試驗設(shè)計考察匙羹藤粗多糖的提取方法，水提法優(yōu)化的工藝條件為：溫度100℃，時間3h，固液比1∶15，提取2次。在此條件下，多糖得率為2.21%，粗多糖中多糖含量為25.57%。盧汝梅等[13]采用L9(34)正交試驗優(yōu)選匙羹藤中牛彌菜醇A的提取工藝條件得出的最佳提取工藝為用8倍量75%乙醇滲漉提取，浸泡24h。

2 藥理作用

2.1 降血糖作用 匙羹藤水煎液可改善2型糖尿病模型的小鼠的糖脂代謝，能提高其胰島素的敏感性；其降糖機制可能通過改善脂肪細胞因子和炎癥反應(yīng)來實現(xiàn)[4-5]。甄漢深等[10]發(fā)現(xiàn)廣西匙羹藤莖95%乙醇提取物不但對四氧嘧啶所致的糖尿病小鼠及腎上腺素性高血糖小鼠有明顯的降血糖作用，而且能增強正常小鼠的葡萄糖耐受能力，其降糖作用機制可能是通過促進胰島β細胞分泌胰島素。梁潔等[6]研究發(fā)現(xiàn)廣西匙羹藤莖正丁醇和95%乙醇部位能降低四氧嘧啶所致的糖尿病小鼠的血糖。覃俊佳等[14]研究表明匙羹藤酸能明顯降低糖尿病小鼠的血糖。韋建華等[15]通過實驗研究發(fā)現(xiàn)牛彌菜醇A有降血糖作用。

2.2 降血脂作用與抑制肥胖作用 Shigematsu N[16]研究表明，匙羹藤葉50%乙醇提取物(GE)能降低高脂肪老鼠血清中的總膽固醇和甘油三酸酯，其作用機制可能是由于GE影響了盲腸的發(fā)酵, 從而影響了老鼠的類脂代謝途徑。有研究顯示，用匙羹藤和梔子提取物的混合粉和殼聚糖可以制成減肥藥[17]。

2.3 抑制甜味作用 有研究表明[18]匙羹藤酸能抑制甜味感覺，印度產(chǎn)匙羹藤葉具有抑制砂糖等甜味物質(zhì)的作用；匙羹藤酸的鉀鹽能抑制對蔗糖和鈉糖精的甜味敏感性；匙羹藤酸的抑制甜味率為77%。其作用機制可能是通過阻斷味覺細胞表面甜味感受器從而抑制甜味反應(yīng)。

2.4 抗齲作用 研究表明[18]，通過體外齲齒菌培養(yǎng)形成齒垢，加入匙羹藤酸后(1mg/mL),結(jié)果表明，形成的齒垢只有原來的1/4，而在人牙齒上也發(fā)現(xiàn)了同樣程度的抑制齒垢形成的作用，有防齲作用。

3 化學(xué)成分

3.1 皂苷類 Kazuko Yoshikawa等[19]從臺灣匙羹藤(G.alternifolium)的根中分離并鑒定出19個化合物；從匙羹藤葉中分離了6個三萜皂苷類活性化合物。劉欣等[20]采用D101 型大孔吸附樹脂法和硅膠柱層析法，從匙羹藤葉中分離提取出三個化合物，分別是Sitakisogenin，齊墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙和3-O-β-D-吡喃葡萄糖基齊墩果酸-8-O-β-D-吡喃葡萄糖甙。Kazuko Yoshikawa[19]從匙羹藤葉中分離得到7個吉瑪皂苷，分別命名為吉瑪皂苷Ⅰ～Ⅶ。Niran jian P.Shahu等[21]從印度產(chǎn)匙羹藤中分離到4個化合物，分別命名為Gymnemasins A、B、C和D，它們均為以3β,16β,22β,23β, 28β-pentahydroxy olean-12-ene為苷元的三萜皂苷類化合物。陳紀(jì)軍等[22]從云南匙羹藤(GymnemayunnanenseTsiang)的粗貳酸水解產(chǎn)物中分離得到6個C21甾體甙元，四個甾體化合物分別是本波甙元(penupogenin3)，20-氧-肉桂酰肉珊瑚甙元, 肉珊瑚甙元，蘿摩甙元等，其中還有一個新甙元，命名為吉馬甙元(gymnemars)。甄漢深等[23]在匙羹藤莖正丁醇部位進行分離鑒定出豆甾醇-3-O-葡萄糖苷、羽扇豆醇桂皮酸酯等皂苷化合物。

3.2 甾醇類 甄漢深等[23]在匙羹藤莖正丁醇部位分離鑒定出牛彌菜醇A、正十七烷醇、1-櫟醇。LaiJeng-Shiow[24]從臺灣匙羹藤(G.alternifolium(Lour.) Merr.的莖中分離出蕓苔甾醇等成分。

3.3 揮發(fā)油 丘琴等[25]采用水蒸氣蒸餾法提取廣西匙羹藤葉揮發(fā)油, 并用GC- MS法進行分析，分離出36個化學(xué)成分, 鑒定了21個化學(xué)成分，主要化學(xué)成分是6, 10, 14 - 三甲基-2-十五烷酮(37.07%) 和植物醇(32.75%)。

3.4 其他成分 甄漢深等[23]在匙羹藤莖正丁醇部位分離鑒定出硝酸鉀。

4 質(zhì)量控制方法

4.1 定性鑒別 藥材性狀：葉呈倒卵形、卵形或者矩圓形，淺黃綠色；莖呈圓柱狀；果皮為蓇葖果，形似匙羹；氣味香而濃郁，味苦，無辛麻感。顯微鑒別：上表皮細胞呈扁方形，柵欄細胞多為兩列，上、下表皮均有非腺毛。主脈維管束為雙韌形。木質(zhì)部呈放射狀排列，并且呈月牙形，上有乳汁管。上表皮上方的葉肉組織有較多草酸鈣簇晶。莖的橫切面表皮外有非腺毛，木栓細胞約3～5列，呈扁方形且排列整齊，其皮層薄,有草酸鈣簇晶，中柱鞘纖維束呈斷續(xù)環(huán)列，由纖維與石細胞組成，韌皮部較窄，也有草酸鈣簇晶，形成層成環(huán)，木質(zhì)部寬廣，壁顯著增厚且多角，導(dǎo)管較大，大多是單個存在，髓部藻壁細胞中有較多草酸鈣簇晶。莖粉末，淡黃色，石細胞較多且形狀不一，木纖維單個散在且壁厚薄不一，草酸鈣簇晶眾多，散在或存在于薄壁細胞中，有些甚至排列成行。導(dǎo)管多為具緣紋孔導(dǎo)管,也有網(wǎng)紋導(dǎo)管，偶有非腺毛。種子，粉末有表皮細胞、胚乳細胞、草酸鈣方晶、糊粉粒、脂肪油滴和草酸鈣簇晶[26-29]。

理化鑒別：化學(xué)反應(yīng)鑒別，莖、葉的氯仿提取液各加濃硫酸適量，上層均顯紅色，而下層液在紫外燈下254nm波長處觀察，均顯綠色熒光。種子水浸液呈皂苷泡沫反應(yīng)。葉、莖的氯仿和乙醇的提取液及果皮的氯仿冷浸液均可采用薄層色譜鑒別。匙羹藤的葉和莖氯仿浸液、果皮的氯仿及乙醇浸液，根的水、95%乙醇、甲醇、乙酸乙酯、氯仿、石油醚提取液均可采用紫外- 可見光譜法進行鑒別[30-33]。

4.2 含量測定 丘琴等[34]采用薄層掃描法測定廣西匙羹藤中牛彌菜醇A 的含量為2.08%，同時采用HPLC測定了廣西產(chǎn)匙羹藤葉中牛彌菜醇A的含量。秦民堅等[35]采用薄層掃描法測定不同產(chǎn)地的匙羹藤酸的含量為0.67%～1.07%。吳向陽等[36]以結(jié)晶類似物甘草酸單銨鹽為對照品，采用紫外分光光度法測定匙羹藤葉的總皂苷含量，總皂苷的含量為2.2%。王七根等[37]測定匙羹藤顆粒中的匙羹藤酸的含量為0.58%～0.70%。

5 小結(jié)與展望

匙羹藤作為分布廣泛的傳統(tǒng)民間藥物，隨著國內(nèi)外的深入研究，已得到較多的開發(fā)和利用。在匙羹藤的公開報道中，匙羹藤及其制劑有減肥、保健及降血糖等作用。但是在開發(fā)利用的同時，應(yīng)更加深入研究匙羹藤的質(zhì)量分析方法，建立比較完整的匙羹藤質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；尋找更多專屬性指標(biāo)性成分或具有藥理活性的指標(biāo)性成分，以提高對匙羹藤藥材質(zhì)量的控制，確保用藥安全，穩(wěn)定。

在劑型方面，國外利用匙羹藤葉已經(jīng)開發(fā)了具有降血糖和抗齲齒功效的產(chǎn)品，但只限于口服液、顆粒沖劑等，劑型單一。由于匙羹藤葉味苦，采用這兩種劑型服用都不太方便。因此，應(yīng)加強匙羹藤產(chǎn)品劑型的研究，使其劑型多樣化。

在廣西傳統(tǒng)民間應(yīng)用中，匙羹藤全株均可藥用，匙羹藤果在中藥的使用中是極為重要的藥用部位。但目前未見有匙羹藤果的藥理作用、化學(xué)成分和質(zhì)量分析等方面的系統(tǒng)研究報道。筆者認為應(yīng)加強匙羹藤果的藥用價值和建立匙羹藤果的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究，對于今后進一步開發(fā)和利用廣西常用的傳統(tǒng)民間用藥匙羹藤具有重要的意義。

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Research Progress on Effective Substance and Quality Analysis ofGymnemasylvestre(Retz.)schult

QIU Qin ZHEN Hanshen*Wei Yifei Zhen Dandan

Guangxi University of Traditional Chinese Medicine，Nanning 530001, China

The effective substance,chemical constituents and quality control were summaried by reviewing literature.The results showed that many researches onGymnemasylvestre(Retz.)schult was studied,great progress has been got,Gymnemasylvestre(Retz.)schult had the medicinal value and had the prospect of development and utilization.

Gymnemasylvestre(Retz.)schult;Preparation;Effective Substance; Quality Analysis

廣西自然科學(xué)基金項目(2014GXNSTBA118184)；壯瑤-藥協(xié)同創(chuàng)新中心(桂教科研[2013]20號)、廣西壯瑤藥重點實驗室(桂科基字[2014]32號)、廣西重點學(xué)科壯藥學(xué)(桂教科研[2013]16號)、廣西八桂學(xué)者中藥創(chuàng)新理論與藥效研究(J13162)項目資助。

丘琴(1983)，女，漢族，副教授，博士，研究方向為藥學(xué)和中藥學(xué)的教學(xué)和科研。E-mail:12031983@163.com

甄漢深(1959-)，男，教授，博士生導(dǎo)師，研究方向為藥學(xué)和中藥學(xué)的教學(xué)和科研。E-mail:8zhen@163.com

R282

A

1007-8517(2017)10-0051-03

2017-03-22 編輯：穆麗華)