孫森鳳，張穎穎

(1.山東中醫(yī)藥大學(xué) 藥學(xué)院，山東 濟南 250355；2.山東中醫(yī)藥大學(xué) 中醫(yī)學(xué)院 微生物教研室，山東 濟南 250355)

專論與綜述

番瀉葉成分及藥理作用研究進展

孫森鳳1，張穎穎2

(1.山東中醫(yī)藥大學(xué) 藥學(xué)院，山東 濟南 250355；2.山東中醫(yī)藥大學(xué) 中醫(yī)學(xué)院 微生物教研室，山東 濟南 250355)

番瀉葉在我國藥用歷史悠久，藥理作用獨特。番瀉葉化學(xué)成分在導(dǎo)瀉、抑制菌株繁殖、促進止血、對消化系統(tǒng)及肌肉松弛、解痙等方面作用明顯，且因其毒性作用，臨床應(yīng)用受限。本文總結(jié)了番瀉葉的化學(xué)成分及獨特的藥理活性，以其進一步揭示其藥用價值，為臨床新藥的開發(fā)提供基礎(chǔ)。

番瀉葉；化學(xué)成分；藥理作用

番瀉葉為豆科植物狹葉番瀉 Cassia angustifoliaVahl 或尖葉番瀉 C. acutifolia Del. 的干燥小葉[1]。在我國番瀉葉藥用歷史悠久，藥效顯著，常用于瀉下，也可以用于便秘及水腫的治療[2]，中醫(yī)上認(rèn)為，番瀉葉可在治療積食、便秘、水腫等方面發(fā)揮較好的療效，是國內(nèi)公認(rèn)有效止瀉藥之一[3]。現(xiàn)代臨床上常用于抗菌、止血、致瀉和肌肉松弛解痙的作用,臨床上用番瀉葉治療各種出血及結(jié)實，且臨床結(jié)果顯示此具有較好的療效[4]。本文就番瀉葉的化學(xué)成分及獨特的藥理作用進行簡要綜述，為以后的實驗研究提供依據(jù)。

1 化學(xué)成分

1.1 蒽醌及其衍生物

尖葉番瀉葉含番瀉苷A 、B、C、大黃酸-1- 葡萄糖苷、大黃酸-8- 葡萄糖苷、蘆薈大黃素、蘆薈大黃素-8- 葡萄糖苷、大黃酸。其中根部中含有包括游離蒽醌、蒽醌苷、二蒽酮苷等在內(nèi)的十八個蒽衍生物[3]。狹葉番瀉葉含番瀉苷(A-D)、大黃酸葡萄糖苷、蘆薈大黃素-8- 葡萄糖苷、大黃酸、蘆薈大黃素、蘆薈大黃素雙蒽醌苷。狹葉番瀉果實中含番瀉苷A 、B 及大黃酸、大黃酚的苷。

1.2 黃酮類化合物

尖葉番瀉葉含異鼠李素、山奈素，狹葉番瀉葉中含山奈素、番瀉葉山奈苷[5]。

2 藥理作用

2.1 瀉下

研究表明，番瀉葉口服，一般有效成分在胃及小腸部位吸收，且分解過程藥物一般于肝中進行，分解后的有效成分可以通過血液循環(huán)影響骨盆神經(jīng)節(jié)從而影響大腸運動而導(dǎo)致腹瀉[6]。田莉等人[7]發(fā)現(xiàn)，番瀉葉中的番瀉苷可以使腸道對水和電解質(zhì)的吸收明顯減少，同時使腸道非推進性收縮增強，腸道內(nèi)容物通過時阻力增加，從而導(dǎo)致腹瀉。武玉清等人[9]研究發(fā)現(xiàn)，番瀉苷能改變小鼠的腸道運動情況，輕者潤腸通便，重者出現(xiàn)腹瀉等癥狀，出現(xiàn)這些癥狀的機制與腸道胃動素釋放增多，腸道生長抑素降低水平及小腸粘膜ATP酶的活性變化存在相關(guān)性。徐琦等人[9]研究表明，小鼠體體重和腸黏膜乳糖酶的活性受番瀉葉的影響不是很大,但是腸道乳糖酶活性活性明顯降低，從而可能引發(fā)腸道問題。劉國應(yīng)[10]發(fā)現(xiàn)，番瀉葉中的蒽醌類化合物在臨床上具有多種功效，該成分在積食、便秘、腹痛、水腫、脹滿等方面療效顯著。

2.2 抗菌

研究顯示，番瀉葉對臨床上的很多細(xì)菌具有抑制作用，且抑菌效果明顯。郎秀狀等人[11]發(fā)現(xiàn)，番瀉葉中的有效成分對大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌 等臨床上常見的菌株抑制作用顯著，對臨床上的其它菌株也有抑制作用，但抑制效果次之。韓雯雯[12]發(fā)現(xiàn)，番瀉葉的提取提取物對臨床上的很多菌種都有抑制作用，如對番茄晚疫病菌抑制效果最好，同時證明番瀉葉中的成分含有抑菌效果。

2.3 止血

吳丹等人[6]發(fā)現(xiàn)，番瀉葉成粉后口服，使血小板和纖維蛋白原數(shù)量增加，加速凝血進程，同時，凝血活酶活性增強，為止血創(chuàng)造有利條件。金亞城等人[13]通過動物實驗研究發(fā)現(xiàn)，通過從番瀉葉中提取的總蒽醌甙，經(jīng)過化學(xué)方法分離，將產(chǎn)物進行動物實驗，發(fā)現(xiàn)分離產(chǎn)物止血作用較明顯，同時實驗研究發(fā)現(xiàn)，番瀉葉中的其它特殊成分如晶纖維與草酸鈣簇晶等具有明顯的非全身性止血作用。賀蘭萍等人[14]總結(jié)發(fā)現(xiàn)，番瀉葉在臨床上也常用于止血，且療效顯著，且常用于胃十二指腸出血的治療，即中醫(yī)中所講的食傷胃絡(luò)，氣虛血。

2.4 對消化系統(tǒng)的影響

蘭梅等人[15]實驗研究發(fā)現(xiàn)，將豚鼠結(jié)腸取出，用其平滑肌細(xì)胞在體外進行實驗，發(fā)現(xiàn)番瀉葉一定劑量范圍內(nèi)時，增強了對平滑肌細(xì)胞的收縮能力，因此番瀉葉提取物對對其作用為直接收縮，而非間接收縮。

2.5 肌肉松弛與解痙作用

程紅科[16]發(fā)現(xiàn)，番瀉葉毒性作用表現(xiàn)在能在運動神經(jīng)末梢和骨胳肌等處阻斷乙酰膽堿的傳遞，從而使肌肉松馳。林阿素等人[17]發(fā)現(xiàn)，番瀉葉中某些羥基蒽醌類成分具有一定解痙作用。

2.6 毒性作用

呂金勝等人[18]總結(jié)發(fā)現(xiàn)，番瀉葉能引起過敏反應(yīng)，表現(xiàn)各種毒性反應(yīng)如血壓、上消化道的異常癥狀；神經(jīng)系統(tǒng)的毒性癥狀也較明顯，以及其它不良反應(yīng)如盆腔器官出血、月經(jīng)過多、宮腔出血等癥狀。研究顯示[17]，由于番瀉葉能夠會刺激大腸而致瀉，引起各種不良反應(yīng)，但病后自愈性較好。如果劑量過大，副作用更明顯。臨床有報道僅用開水浸泡 10 g番瀉葉于茶葉中，口服后會引起消化道出血，表現(xiàn)為服后半小時即感上腹部劇烈疼痛 ，陣發(fā)性加劇。番瀉葉口服后容易引發(fā)器官出血，引發(fā)月經(jīng)或?qū)m腔出血等癥狀。番瀉葉煎劑頓服，能夠?qū)е露喾N不適癥狀如頭痛、嘔吐、情緒躁動等 ，血壓升高至 29. 2/16 kPa，采用冬眠靈 75 mg，可降低血壓。劉順良[19]等人發(fā)現(xiàn)，番瀉葉苷的小鼠半數(shù)致死量為 1.414g/kg，且對于臨床大鼠脾虛瀉泄病理模型導(dǎo)致的作用有：導(dǎo)瀉、身體卷曲,怕冷、肢體冰涼等癥狀。魏賢坤研究顯示[20]，番瀉葉服后有時會導(dǎo)致部分炎癥出現(xiàn)如：腸部炎癥的出現(xiàn)，其次番瀉葉中甙類成分也能使腸內(nèi)水分減少，腸內(nèi)容物容量顯著增加，引起各種中毒反應(yīng)擊不良反應(yīng)。

3 小結(jié)

番瀉葉的藥理作用多樣且化學(xué)成分獨特，在我國，番瀉葉的臨床應(yīng)用具有悠久的歷史。近年對番瀉葉藥理作用及化學(xué)成分的研究是當(dāng)前的研究的一大熱點，很多針對番瀉葉的實驗研究均已經(jīng)上調(diào)到細(xì)胞分子水平，通過本文前述，番瀉葉有導(dǎo)瀉、抑制菌株繁殖、促進止血、松弛肌肉與解痙作用等多種作用，為開發(fā)新型藥物提供資源。并且本文通過對近年來的研究總結(jié)發(fā)現(xiàn)，番瀉葉的化學(xué)成分及藥理作用研究并不是很充足，成為對附子應(yīng)用的一大障礙。其次，將微生物作為番瀉葉研究方向，為臨床耐藥菌株的治療提供新的思路；并使番瀉葉藥效機制及作用成分具體化，從而為臨床上更安全有效的應(yīng)用番瀉葉提供保障。

[1] 張貴君.中藥鑒定學(xué)[M].2版.北京:科學(xué)出版社,2009.

[2] 國家藥典委員會.中國藥典[M].一部.北京:中國醫(yī)藥科技出版社,2010.

[3] 曹 蔚,李教社,李小強,等.番瀉葉的化學(xué)成分及體內(nèi)代謝研究進展[J].時珍國醫(yī)國藥,2003,14(10):642.

[4] 郎秀狀,丁 望.番瀉葉的研究概況[J].實用醫(yī)技雜志,2005(12): 1294.

[5] Grimminger W,Witthohn K.Analytics of senna drugs with regard to the toxicological discussion of anthranoids[J].Pharmacology,1993,47(1): 98.

[6] 吳 丹,鄭學(xué)寶.番瀉葉的研究概況[J].亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥,2008(11):151-153.

[7] 田 莉,劉 圣,陳象清,等.番瀉葉導(dǎo)瀉作用的藥理學(xué)研究概況[J].基層中藥雜志,2000(1): 53-55.

[8] 武玉清,王靜霞,周成華,等.番瀉苷對小鼠腸道運動功能的影響及相關(guān)機制研究[J].中國臨床藥理學(xué)與治療學(xué),2004(2):162-165.

[9] 徐 琦,劉又嘉,鄧艷玲,等.番瀉葉對腹瀉小鼠腸道乳糖酶活性的影響[J].湖南中醫(yī)雜志,2016(8):189-191.

[10] 劉國應(yīng).番瀉葉的臨床應(yīng)用[N].中國醫(yī)藥報,2000-07-25(006).

[11] 郎秀狀,丁 望.番瀉葉的研究概況[J].實用醫(yī)技雜志,2005(10):1294-1295.

[12] 韓雯雯.番瀉葉抑菌成分的提取分離與抑菌作用研究[D].呼和浩特:內(nèi)蒙古農(nóng)業(yè)大學(xué),2012.

[13] 金亞城,胡關(guān)海,朱正中,等.番瀉葉對急性胃、十二指腸出血的臨床觀察和實驗研究[J].中西醫(yī)結(jié)合雜志,1986(8):455-457.

[14] 賀蘭萍,劉守秋,李 磊,等.番瀉葉在臨床外科中的應(yīng)用[C]//中國中西醫(yī)結(jié)合學(xué)會.第七屆全國中西醫(yī)結(jié)合普通外科臨床及基礎(chǔ)研究學(xué)術(shù)會議論文集.天津:[出版社不詳],2001: 2.

[15] 蘭 梅,王 新,劉 娜,等.番瀉葉提取物對豚鼠結(jié)腸平滑肌細(xì)胞的收縮作用[J].第四軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報,2002(4):289-291.

[16] 程紅科.番瀉葉的臨床應(yīng)用及其不良反應(yīng)[J].安徽中醫(yī)臨床雜志,2002,14(4):229.

[17] 林阿素,黃慶水,陳協(xié)平,等.番瀉葉的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)[J].福建中醫(yī)藥,2003(3):34-35.

[18] 呂金勝,何鳳慈.番瀉葉的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)[J].中國藥師,2000(4):231-232 .

[19] 劉順良,周月彩,李建新,等.番瀉葉的化學(xué)成分毒性及用藥安全性研究[J].時珍國醫(yī)國藥,2002,13(11):693.

[20] 魏賢坤.番瀉葉的臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)[J].臨床合理用藥雜志,2011(6):88-89.

(本文文獻格式：孫森鳳，張穎穎.番瀉葉成分及藥理作用研究進展[J].山東化工,2017,46(13):44-45.)

Progress in Research on Chemical Component and Pharmacological Activities of Cassia Angustifolia Vahl

SunSenfeng1,ZhangYingying2

(1.College of Traditional Chinese Medicine,Shandong University of Traditional Chinese Medicine, Jinan 250355, China;2.College of Pharmacy,Shandong University of Traditional Chinese Medicine,Teaching and Research Institute of Microbiology, Jinan 250355, China)

Cassia Angustifolia Vahl was used as tradational chinese medicine for a long time,It has d special pharmacological activities.it has shown significant activity in diarrhea,anti-bacterial,hemostatic,digestive system and muscle relaxation,antispasmodic,etc,because of toxic effects,its clinical application was limited. In the article,according to the research of the chemical component and pharmacological activities progress of Cassia Angustifolia Vahl were summarized,which further reveral the medical value of Cassia Angustifolia Vahl and privide the basis for clinical drug development .

Cassia angustifolia Vahl;chemical component;pharmacological activities

2017-04-21

山東省高校中醫(yī)藥抗病毒協(xié)同創(chuàng)新中心課題：中醫(yī)藥抗病毒免疫技術(shù)體系構(gòu)建(XTCX2014B01-04)

孫森鳳(1995—)，女，山東濰坊人，從事中藥提取純化及藥理研究；通訊作者：張穎穎(1977—)，男，山東日照人，碩士，講師，主要從事中醫(yī)藥抗病原生物研究。

TQ460.7

A

1008-021X(2017)13-0044-02