布托啡諾在麻醉中的應(yīng)用

布托啡諾（Butorphanol） 分子量：327.465 分子式：C21H29NO2 中文別稱環(huán)丁羥嗎喃、環(huán)丁甲二羥嗎喃，一種新型的阿片受體部分激動劑，主要激動κ1受體，對“受體有弱的阻斷作用。作用與噴他佐辛相似。其鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的3.5～7倍?？删徑庵卸群椭囟鹊奶弁矗貏e是內(nèi)臟痛，呼吸抑制率低且較輕微。

其藥效特性可升高肺動脈壓、肺動脈管阻力、左心室末期舒張壓和系統(tǒng)動脈壓;加大心臟的負(fù)荷，不適應(yīng)于與急性心肌梗塞有關(guān)的疼痛;鎮(zhèn)痛效應(yīng)存在性別差異，對男性的效果要略大于女性。布托啡諾的藥代學(xué)特性表現(xiàn)在其主要是在肝臟中代謝，消除半衰期是4～6h，代謝產(chǎn)物是沒有活性的羥基化布托啡諾。大多數(shù)（70%～80%）由尿排出體外，少量由糞便排出。該藥能通過血腦屏障、胎盤屏障，并進(jìn)入乳汁。

其常見的不良反應(yīng)有"：惡心和出汗，較少見頭痛、眩暈、漂浮感、嗜睡、精神紊亂等。偶見幻覺、異常夢境、人格解體感和心悸，皮疹。呼吸抑制較嗎啡輕，最大呼吸抑制在成人出現(xiàn)于劑量超過4mg時，其抑制程度并不隨劑量增高而加重。納洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺動脈壓、肺血管阻力、全身動脈壓和心臟工作負(fù)荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。

目的研究左旋布比卡因聯(lián)合小劑量布托啡諾或芬太尼用于下腹部手術(shù)硬膜外麻醉的效果以及布托啡諾在無痛人流靜脈麻醉中的應(yīng)用效果來說明布托啡諾在臨床麻醉中的應(yīng)用：

①選取腹部手術(shù)患者75例，并隨機(jī)分為B組（左旋布比卡因）、BB組（左旋布比卡因+布托啡諾）和BF組（左旋布比卡因+芬太尼），各25例。觀察并記錄各組鎮(zhèn)痛起效時間、鎮(zhèn)痛完成時間、鎮(zhèn)痛持續(xù)時間、鎮(zhèn)痛效果評估，以及不良反應(yīng)發(fā)生情況及術(shù)后視覺模擬評分量表（VAS）評分。結(jié)果 BB、BF組鎮(zhèn)痛起效時間、鎮(zhèn)痛完成時間、鎮(zhèn)痛效果明顯優(yōu)于B組，差異均有統(tǒng)計學(xué)意義（Plt;0.05）;而BB組上述指標(biāo)與BF組比較，差異均無統(tǒng)計學(xué)意義（Pgt;0.05）。BB、BF組VAS評分明顯低于B組，差異均有統(tǒng)計學(xué)意義（Plt;0.05）;而BB組術(shù)后1～3 h時VAS評分明顯低于BF組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（Plt;0.05）。與B組比較，BB、BF組鎮(zhèn)痛持續(xù)時間明顯延長，差異均有統(tǒng)計學(xué)意義（Plt;0.05）。3組均未發(fā)生嚴(yán)重的心血管及呼吸方面的不良反應(yīng)。

②方法 100例擬行無痛人工流產(chǎn)的早孕婦女，隨機(jī)分為對照組和觀察組，各50例。對照組（單純丙泊酚組）和觀察組（布托啡諾聯(lián)合丙泊酚組）。對照組：靜脈注射生理鹽水10 m L，10分鐘后再緩慢靜脈注射丙泊酚至意識消失后施術(shù);觀察組：靜脈注射布托啡諾1 mg（稀釋成10 m L），10分鐘后再緩慢靜脈注射丙泊酚至意識消失后施術(shù)，術(shù)中視患者的手術(shù)情況適量追加丙泊酚20～50 mg。記錄觀察組靜脈注射布托啡諾（對照組：靜脈注射生理鹽水）前1分鐘（T1）及注射后1分鐘（T2），2組靜脈注射丙泊酚后1分鐘（T3）和注射后5分鐘（T4）的MAP、HR、RR和SPO2;記錄并對比2組用藥后的鎮(zhèn)靜/警覺（OAA/S）、術(shù)后VAS評分、清醒時間及術(shù)中丙泊酚用量、術(shù)后疼痛、嘔吐、躁動和出血量。結(jié)果觀察組靜注布托啡諾后的OAA/S評分和術(shù)后VAS評分均明顯低于對照組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（Plt;0.05）;觀察組術(shù)中丙泊酚用量明顯少于對照組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（Plt;0.05）;觀察組的術(shù)后清醒時間也明顯短于對照組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（Plt;0.05）;觀察組的術(shù)后疼痛、嘔吐、躁動的發(fā)生率均少于對照組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（Plt;0.05）。

通過上述兩個實(shí)驗(yàn)文獻(xiàn)可以得知一下結(jié)論（1）布托啡諾及芬太尼作為硬膜外阻滯的輔助用藥具有同樣的安全性，可保證穩(wěn)定的血流動力學(xué)，可加快麻醉的鎮(zhèn)痛起效時間、鎮(zhèn)痛完成時間，其中布托啡諾可顯著延長術(shù)后鎮(zhèn)痛作用（2）在無痛人流靜脈麻醉中，布托啡諾聯(lián)合丙泊酚鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜效果均優(yōu)于單用丙泊酚，而且不良反應(yīng)少，值得臨床推廣。

布托啡諾作為一種新型的人工合成阿片類受體激動拮抗藥，具有的鎮(zhèn)靜作用，幾乎無耐藥性;臨床使用無欣快感，軀體依賴潛力極低;很少引起腸胃活動的減少及平滑肌痙攣，惡心和嘔吐發(fā)生率少;臨床無煩躁不安焦慮等不適癥;安全性高，起效快，持續(xù)時間長;對膽道影響輕微;鎮(zhèn)痛的同時不影響免疫，通過該藥物，可以進(jìn)行多方面的聯(lián)合治療，例如布托啡諾對腰椎手術(shù)患者用舒芬太尼和曲馬多術(shù)后鎮(zhèn)痛，舒芬太尼復(fù)合布托啡諾和曲馬多鎮(zhèn)痛效果較好，腹脹和惡心嘔吐等副作用小，對腸道功能恢復(fù)要求較高的手術(shù)后鎮(zhèn)痛患者選擇含有布托啡諾配方較好。布托啡諾聯(lián)合舒芬太尼用于下肢骨折手術(shù)術(shù)后鎮(zhèn)痛，布托啡諾聯(lián)合舒芬太尼用于下肢骨折手術(shù)術(shù)后鎮(zhèn)痛。布托啡諾超前鎮(zhèn)痛減輕高齡全身麻醉（全麻）患者氣管插管應(yīng)激，全麻誘導(dǎo)前使用布托啡諾超前鎮(zhèn)痛能有效減輕高齡全麻患者氣管插管的應(yīng)激反應(yīng)。