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      大戟屬植物二萜化學(xué)成分和藥理活性研究新進(jìn)展

      2020-07-17 10:53:42楊舜伊袁純紅陳業(yè)高
      中國野生植物資源 2020年6期
      關(guān)鍵詞:大戟二萜狼毒

      楊舜伊,袁純紅,陳業(yè)高

      (1.中國科學(xué)院新疆理化所植物資源化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,新疆 烏魯木齊 830011;2. 昆明工業(yè)職業(yè)技術(shù)學(xué)院,云南 昆明 650302; 3. 云南師范大學(xué),云南 昆明 650092)

      大戟屬植物約2000種,是被子植物中特大屬之一,遍布世界各地,其中非洲和中南美洲較多,我國原產(chǎn)約66種,另有栽培和歸化14種,共計(jì)80種,南北均產(chǎn),但以西南的橫斷山區(qū)和西北的干旱地區(qū)較多。大戟屬植物的根和塊根入藥,特別是在我國,有很多種類是中草藥,如大戟、狼毒、甘遂、飛揚(yáng)草等[1]。作為傳統(tǒng)中藥材,可用作通便、利尿和治療水腫、結(jié)核、牛皮癬、疥瘡和無名腫毒等[2]。大戟屬植物中含有倍半萜、二萜、三萜、甾體和黃酮等化學(xué)成分,其中,最主要的特征性化學(xué)成分是二萜成分,其結(jié)構(gòu)復(fù)雜,藥理活性顯著,現(xiàn)代研究表明該屬植物二萜成分具有逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白(P-glycopprotein, P-gP)介導(dǎo)的多藥耐藥性、細(xì)胞毒性、脂肪酶抑制活性、抗病毒和抗炎等活性。由于大戟屬植物二萜成分結(jié)構(gòu)多樣性和藥理活性較好,一直以來是天然藥物研究的熱點(diǎn)。此前已有該屬植物的化學(xué)成分和生物活性研究的相關(guān)綜述[2-6]。2019年以來,國內(nèi)外學(xué)者對(duì)大戟屬植物進(jìn)行研究,發(fā)現(xiàn)了97個(gè)新的二萜成分,本文主要對(duì)報(bào)道的新二萜成分的結(jié)構(gòu)和藥理活性進(jìn)行綜述。

      1 新二萜化學(xué)成分

      大戟屬植物中的特征性成分是二萜化合物。二萜結(jié)構(gòu)主要包括續(xù)隨子烷型(Lathyrane type)、松香烷型(Abietane type)、巨大戟烷型(Ingenane type)、假白欖烷型(Jatrophane type)、玫瑰烷型(Rosane type)、巴豆烷型(Tigliane type)、阿替斯烷型(Atisane type)等,結(jié)構(gòu)類型如圖1所示。

      1.1 續(xù)隨子(Euphorbia lathyris)

      續(xù)隨子是一種傳統(tǒng)的中藥,在全國各地均有分布,有幾百年的用藥史,它的種子被廣泛用于治療水皰、腹水、疥瘡和蛇咬傷。Yang等[7]人對(duì)續(xù)隨子種子進(jìn)行研究,分離得到4個(gè)新的續(xù)隨子烷型二萜,分別命名為5,15-di-O-acetoxy-3- nicotinoyllathyol-6,13(20)-diene-12-ol-14-one(1)、5,15,17-O-tri-acetyl-3-O- nicotinoyllathyol-6,12-diene-14-one(2)、15-O-acetoxy-3,7-di-O-benzoyllathyra-6 (17),12-diene-5-ol-14-one(3)、15-O-acetyl-3-O-phenylacetate-6,17-epoxylathyra-5- ol-14-one(4)。Wang[8]等人系統(tǒng)地研究了河北產(chǎn)的續(xù)隨子種子,從中得到了一個(gè)新的巨大戟烷型二萜,命名為ingenol 6,7-epoxy(5)。同時(shí),對(duì)分離的18個(gè)化合物進(jìn)行抗HIV病毒活性研究,遺憾的是,所有化合物對(duì)HIV病毒復(fù)制均不起作用。Ma[9]等人從續(xù)隨子中得到一個(gè)新奇骨架的四環(huán)二萜化合物,命名為Eupholathone(6)。Zhang等[10]人從該植物種子中分離得到6個(gè)新的續(xù)隨子烷型二萜,分別命名為(2S,3S,4S,5R,9S,11R,15R)-15-acetoxy-3-cinnamoyloxy-5- hydroxy-14-oxolathyra-6(17),12E-diene(7)、(2S,3S,4S,5R,7R,9S,11R,15R)-7,15- diacetoxy-3- benzoyloxy-5-hydroxy-14-oxolathyra-6-(17),12E-diene(8)、(2S,3S,4R, 5R,7R,9S,11R,15R)-5,15-diacetoxy-3-benzoyloxy-7-hydroxy-14-oxolathyra-6-(17),12E- diene(9)、(2S,3S,4R,9S,11R,15R)-15,17-diacetoxy-3-hydroxy-14-oxolathyra- 5E,12E-diene(10)、(2S,3S,4S,9S,11R,15R)-15,17-diacetoxy-3-[(2′R)-hydroxy- phenylacetyl]-14-oxolathyra-5E,12E-diene(11)和(2S,3S,4R,5R,9S,11R,15R)-5,17- diacetoxy-3-benzoyloxy-15-hydroxy-14-oxolathyra-6E,12E-diene(12),其中化合物(7)的絕對(duì)構(gòu)型通過單晶X射線衍射最終確定。

      1.2 甘遂(Euphorbia kansui)

      甘遂大戟是我國特有種,主要分布在甘肅、陜西、山西、寧夏、河南等華北地區(qū)。甘遂的根在中醫(yī)中被稱為甘遂,已被廣泛應(yīng)用用于治療各種疾病,如癌癥、水腫、腹水和哮喘。Meng等[11]人對(duì)甘遂大戟根進(jìn)行研究,從中分離得到7個(gè)新化合物。三個(gè)巨大戟烷型二萜分別命名為kansuingenol A(13)、kansuingenol B(14)和kansuingenol C(15),四個(gè)假白欖烷型二萜分別命名為kansuijatrophanol A(16)、kansuijatrophanol B(17)、kansuijatrophanol C(18)和kansuijatrophanol D(19)。其中化合物kansuingenols A-C在C-6和C-7均連有羥基,化合物kansuijatrophanols A-B在C-11和C-12均連有羥基,這樣的結(jié)構(gòu)很少被報(bào)道。化合物kansuijatrophanols C-D的C-8連有3,4-(亞甲基二氧基)肉桂基部分,這也是首次在假白欖烷型二萜發(fā)現(xiàn)。新化合物絕對(duì)構(gòu)型的確定采用改進(jìn)的Mosher法、Mo2(OAc)4誘導(dǎo)圓二色性光譜法和圓二色性光譜激子手性法。

      1.3 月腺大戟(Euphorbia ebracteolata)

      月腺大戟是一種廣泛栽培的藥用植物,它的根叫做“狼毒”,作為傳統(tǒng)中藥,主要用來治療水腫、消化不良、咳嗽、哮喘和慢性支氣管炎等疾病。Li等[12]人從月腺大戟根中分離得到5個(gè)新穎結(jié)構(gòu)的玫瑰烷型二萜化合物,這些化合物的A環(huán)都是具有苯環(huán)的新玫瑰烷型骨架。它們分別命名為ebraphenol A(20)、ebraphenol B(21)、ebraphenol C(22)、ebraphenol D(23)和ebralactone A(24)。此外,化合物ebralactone A(24)的A環(huán)C-3和C-4連接一個(gè)五元的內(nèi)酯環(huán)。Huang等[13]人從月腺大戟根中分離得到2個(gè)新的巨大戟烷型二萜,分別命名為3-O-(9′Z-hexadecenoyl) ingenol(25)和3-O-(9′E-hexadecenoyl) ingenol(26)。

      1.4 金剛纂(Euphorbia neriifolia)

      金剛纂主要生長在亞洲熱帶和亞熱帶地區(qū),原產(chǎn)于印度,我國南北方均有栽培,常用作綠籬(南方),北方于溫室中觀賞。它的莖、葉和乳汁作為傳統(tǒng)中藥,主要用來治療腫痛、便秘、百日咳、淋病、麻風(fēng)、哮喘、消化不良、黃疸、脾腫大、腫瘤、結(jié)石、腹痛和白血病。Li等[14]人從金剛纂莖皮中分離得到6個(gè)新的松香烷型二萜,分別命名為eupneria A(27)、eupneria B(28)、eupneria C(29)、eupneria D(30)、eupneria E(31)和eupnerias F(32)?;衔飁upnerias A-E具有相同的分子式,骨架也相同,不同的是羥基所連接的位置不同。Qi[15]等人對(duì)金剛纂進(jìn)行研究,從中分離得到2個(gè)松香烷型二萜化合物。分別命名為1α,9β-dihydroxy-ent-abieta-8(14),13(15)-dien-16,12-olide(33),1α-hydroxy-14-oxo- ent-abieta-8,13(15)-dien-16,12-olide(34)。Li等[16]人金剛纂分離得到3個(gè)新的阿替斯烷型二萜,分別命名為eupneria G(35)、eupneria H(36)和eupneria I(37)。

      1.5 狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud)

      狼毒是一種傳統(tǒng)的中藥材,收載于《中國藥典》2015年版,其分布廣泛,植物資源豐富。狼毒味辛,性平,有毒,歸肝、脾經(jīng)[30]。狼毒大戟根肉質(zhì)粗大,呈圓柱形,含有白色乳汁,主產(chǎn)于內(nèi)蒙古、黑龍江、吉林、遼寧、河南及河北等地。Xie等[17]人從狼毒大戟的根中分離得到1個(gè)新奇骨架的二萜,命名為euphoractone(38)。此后,Yan等[18]人從狼毒根中分離得到7個(gè)多環(huán)二萜,包括4個(gè)松香烷型二萜、2個(gè)阿替斯烷型二萜、1個(gè)貝殼杉烷型二萜。分別命名為euphonoid A(39)、euphonoid B(40)、euphonoid C(41)、euphonoid D(42)、euphonoid E(43)、euphonoid F(44)和euphonoid G(45)。Li等[19]人從狼毒根中分離得到3個(gè)新的松香烷型二萜。分別命名為fischerianoid A(46)、fischerianoid B(47)和fischerianoid C(48)。Fischerianoid A的絕對(duì)構(gòu)型通過單晶X衍射最終確定。Zhang等[20]人從狼毒大戟根中分離得到4個(gè)新骨架的二萜。分別命名為fischernolide A(49)、fischernolide B(50)、fischernolide C(51)和fischernolide D(52)。Fischernolide A是首次報(bào)道的新骨架二萜,它是由松香烷型骨架和acylphloroglucinol兩個(gè)部分通過C-17和C-21單鍵連接,最終通過單晶衍射確定其絕對(duì)構(gòu)型。Fischernolides A-D具有罕見的28個(gè)碳骨架,也是從松香烷型骨架和acylphloroglucinol兩個(gè)部分通過α吡喃酮衍生而來。同時(shí),還提出了fischernolides A-D可能的生物代謝途徑,它們是由一種不尋常的羥醛縮合反應(yīng),而不是普通的Diels-Alder環(huán)加成。Deng等[21]人狼毒大戟的乳汁中分離得到三個(gè)新的巴豆烷型二萜,分別命名12-deoxyphorbol-13-(7Z)-hexadecenoate(53)、12-deoxyphorbol-13-(9Z,12Z)-octadecadienoate(54)和12-deoxyphorbol-13- (6Z)-octadecenoate(55)。

      1.6 千根草(Euphorbia thymifolia)

      千根草產(chǎn)于湖南、江蘇、浙江、臺(tái)灣、江西、福建、廣東、廣西、海南和云南,廣布于世界的熱帶和亞熱帶(除澳大利亞)。全草入藥,有清熱利濕、收斂止癢的作用,主治菌痢、腸炎、腹瀉等。Liu等[22]人對(duì)千根草的地上部分進(jìn)行研究,發(fā)現(xiàn)了1個(gè)新的松香烷型二萜。命名為(1S,2R,5R,6S,7R,8R,10R,11S)-4- oxo-2-methoxy-6-angeloyloxy-pesudoguai-8,12-olide(56)。新化合物的絕對(duì)構(gòu)型確定采用了單晶X射線衍射法、Mosher方法和圓二色性光譜。

      1.7 火殃勒(Euphorbia antiquorum)

      Yin等[23]人從火殃勒中分離得到7個(gè)新的二萜,結(jié)構(gòu)類型多樣,其中,euphorantone A為西松烷型二萜,euphorantone B為松香烷型二萜,euphorantone C為阿替斯烷型二萜,化合物(60-63)為續(xù)隨子烷型二萜。分別命名為euphorantone A(57)、euphorantone B(58)、euphorantone C(59)、euphorantone D(60)、8,12,13-epi-3,7,12-O-triacetyl-8-O-(2-methylbutanoyl)-ingol(61)、8,12,13- epi-3,12-O-diacetyl-7-O-benzoyl-8-methoxyingol(62)、2,3-epi-7,12-diacetate-8- benzoate-ingol(63)。

      1.8 湖北大戟(Euphorbia hylonoma)

      湖北大戟根有消疲、逐水、攻積之功效;莖葉有止血、止痛的功效。Wei等[24]人對(duì)湖北大戟進(jìn)行研究,分離得到9個(gè)新異海松烷型二萜和1個(gè)新玫瑰烷型二萜,分別命名為(2R,3S,12S)-2,3,12-trihydroxy-ent-isopimara-7,15-diene(64)、(2R,3S,11R,12S)-2,3-dihydroxy-11,12-epoxy-ent-isopimara-7,15-diene(65)、(1R,2S, 3S,12S)-1,2-epoxy-3,12-dihydroxy-ent-isopimara-7,15-diene(66)、(1R,2S,3R,12S)-1, 2-epoxy-3,12-dihydroxy-ent-isopimara-7,15-diene(67)、(1R,2S,3S,12R)-1,2,3,12- tetrahydroxy-ent-isopimara-7,15-diene(68)、(1R,2S,3R,12R)-1,2,3,12-tetrahydroxy- ent-isopimara-7,15-diene(69)、(2S,12R)-2,12-dihydroxy-ent-isopimara-7,15-dien-3- one(70)、3α,12β-dihydroxy-ent-isopimara-8,15-dien-11-one(71)、(12R,13R,15R)-2, 15-dihydroxy-12,16-epoxy-12-methoxy-ent-iso-pimara-1,7-dien-3-one(72)、ent- rosa-1(10),15-dien-2-one(73)。

      1.9 澤漆(Euphorbia helioscopia)

      澤漆廣布于全國,生于山溝、路旁、荒野和山坡,較常見。分布于歐亞大陸和北非。在中藥中,主要用作治療疣、細(xì)菌性痢疾和腫瘤。Yin等[25]人對(duì)澤漆進(jìn)行研究,從中分離得到2個(gè)新的松香烷型二萜化合物,分別命名為euphcopenoid A(74)和euphcopenoid B(75)。此外,所有化合物均對(duì)A549和HEPG2癌細(xì)胞株進(jìn)行了細(xì)胞毒性篩選,但均無活性。

      1.10 銀邊翠(Euphorbia marginata)

      銀邊翠原產(chǎn)北美,廣泛栽培于中國大陸;我國大多數(shù)省區(qū)市均有栽培。植物的化學(xué)成分和生物活性研究相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道較少。Zhang[26]等人從銀邊翠種子中共分離得到20個(gè)新的續(xù)隨子烷型二萜。分別命名為euphornans A-T(76-95)。這些二萜化合物C-19被氧化,H-2和H-3都是處于β位,是非常罕見的。它們絕對(duì)構(gòu)型的確定采用了圓二色性光譜和單晶X射線衍射方法。

      1.11 甘肅大戟(Euphorbia kansuensis)

      甘肅大戟產(chǎn)于內(nèi)蒙古、河北、山西、陜西、寧夏、甘肅、青海、江蘇、河南、湖北、四川等地。生于山坡、草叢、溝谷、灌叢或林緣等。它的根在中藥中主要用于退熱、利膽、解熱的治療。Yan等[27]人對(duì)甘肅大戟的根進(jìn)行研究,從中得到2個(gè)續(xù)隨子烷型二萜,分別命名為euphanoid A(96)和euphanoid B(97)。euphanoid A的絕對(duì)構(gòu)型通過單晶X射線衍射方法最終確定。

      表1 大戟屬植物中二萜化學(xué)成分

      續(xù)表1 大戟屬植物中二萜化學(xué)成分

      續(xù)表1 大戟屬植物中二萜化學(xué)成分

      2 藥理活性

      2.1 逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白介導(dǎo)的多藥耐藥性

      多藥耐藥(Multidrugresistance, MDR)是癌癥高死亡率嚴(yán)重而突出的原因之一,指腫瘤對(duì)某種抗腫瘤藥物產(chǎn)生的耐藥性不僅能抵抗該藥物,而且對(duì)多種未接觸過的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制均有明顯差異的抗腫瘤藥物也具有耐藥性[28]。P-糖蛋白是存在于多種正常上皮組織細(xì)胞中轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,被認(rèn)為具有泵出毒性物質(zhì)保護(hù)細(xì)胞的生理功能。P-糖蛋白(P-gP)是介導(dǎo)MDR的主要因素之一,它能將不同結(jié)構(gòu)和功能的化療藥物排出細(xì)胞外,明顯降低化療的成功率[29]。研究表明大戟屬二萜被證實(shí)能逆轉(zhuǎn)P-gP介導(dǎo)的MDR。

      Yang等[7]人對(duì)續(xù)隨子種子中分離得到的23個(gè)化合物進(jìn)行逆轉(zhuǎn)多藥耐藥機(jī)制的研究,發(fā)現(xiàn)新化合物(2-4)在20μM時(shí)具有逆轉(zhuǎn)HepG2/ADR細(xì)胞的MDR活性。其中化合物5,15-di-O-acetoxy-3-nicotinoyllathyol-6,12-diene-5-14-one能夠促進(jìn)HepG2/ADR細(xì)胞內(nèi)阿霉素的積累;其次,還能激活P糖蛋白耦合劑量依賴模型中的ATP酶活性。分子對(duì)接分析表明,化合物5,15-di-O-acetoxy-3- nicotinoyllathyol-6,12-diene-5-14-one與維拉帕米和阿霉素相比,具有較低的結(jié)合力。數(shù)據(jù)表明,續(xù)隨子烷型二萜可能作為一類高親和力的P-gP底物,經(jīng)P-gP單體作用后逆轉(zhuǎn)MDR。Zhang[26]等人對(duì)銀邊翠中20個(gè)新化合物進(jìn)行P-糖蛋白(P-gP)依賴的MDR癌細(xì)胞株HepG2/ADR的MDR逆轉(zhuǎn)活性進(jìn)行了篩選,研究發(fā)現(xiàn),與陽性對(duì)照品阿霉素相比,euphornan K(86)、euphornan N(89)和euphornan R(93)具有非常強(qiáng)的抑制活性。

      2.2 細(xì)胞毒性

      Meng等[11]人從甘遂大戟根中得到了23個(gè)二萜化合物,對(duì)所有化合物進(jìn)行抗HepG2、MCF-7和DU145細(xì)胞增殖作用活性篩選。其中,對(duì)于HepG2細(xì)胞,kansuijatrophanol C(18)具有很強(qiáng)的抑制作用,IC50值為(9.47±0.31)μmol/L;對(duì)于MCF-7和DU145細(xì)胞,kansuijatrophanol D(19)具有很強(qiáng)的抑制作用,IC50值分別為(6.29±0.18)μmol/L和(4.19±0.32)μmol/L。Li等[14]人金剛纂中分離得到的atisane-3α,16α,17-triol和(4R,5S,8S,9R,10S,13R,16S)-ent-16α,17-dihydroxy- 19-tigloyloxykauran-3-one,atisane-3α,16α,17-triol對(duì)HepG2和HepG2/Adr細(xì)胞具有明顯的抑制作用,半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為13.70 μmol/L和15.57 μmol/L,而(4R,5S,8S,9R,10S,13R,16S)-ent-16α,17-dihydroxy-19-tigloyloxykauran-3-one對(duì)HepG2細(xì)胞株具有明顯的細(xì)胞毒性作用,IC50值為0.01 μmol/L,但未顯示任何HepG2/Adr細(xì)胞株的細(xì)胞毒活性。Li等[19]人從狼毒根中分離得到3個(gè)新的松香烷型二萜,對(duì)三個(gè)化合物fischerianoid A(46)、fischerianoid B(47)和fischerianoid C(48)進(jìn)行HL-60(急性白血病)、MM-231(乳腺癌)、SMMC-7721(肝癌)、A-549(肺癌)、HEP3B(肝癌)、SW-480(結(jié)腸癌)細(xì)胞毒性篩選,結(jié)果表明,所有化合物對(duì)某些人腫瘤細(xì)胞株具有選擇性抑制作用,其IC50值在(8.50±0.13~35.52±0.08)μmol/L之間,對(duì)正常細(xì)胞無明顯細(xì)胞毒作用。Zhang等[20]人從狼毒大戟根中分離得到4個(gè)新骨架的二萜fischernolides A-D,其中fischernolide B(50)顯示出了很強(qiáng)的細(xì)胞毒性,通過caspase激活可誘導(dǎo)MCF-7和Bel-7402細(xì)胞凋亡。趙俊峰等[31]人以腎癌Renca細(xì)胞為模型,以最有效的濃度(9000 μg/mL)千金子二萜醇作用于腎癌Renca細(xì)胞,研究發(fā)現(xiàn),千金子對(duì)腎癌細(xì)胞的影響是將其阻斷在細(xì)胞周期的G0/G1期、并且能夠抑制腎癌細(xì)胞的侵襲和轉(zhuǎn)移。

      2.3 脂肪酶抑制活性

      Li等[12]人從月腺大戟根中分離得到5個(gè)新玫瑰烷二萜化合物,并對(duì)其進(jìn)行體外活性篩選實(shí)驗(yàn),研究表明,5個(gè)新化合物對(duì)脂肪酶都具有抑制作用。特別是,化合物ebraphenol A(20)對(duì)脂肪酶具有顯著的抑制活性,IC50值為0.1 μmol/L,Ki?偋c值為1.8 μmol/L。

      2.4 抗炎活性

      Liu等[22]人從千根草的地上部分得到了10個(gè)化合物,研究表明,這些化合物均有抑制脂多糖(Lipopolysaceh aride, LPS)誘導(dǎo)的NO產(chǎn)生的活性,其中包括新化合物在內(nèi)的五個(gè)倍半萜具有顯著的抑制LPS誘導(dǎo)的NO產(chǎn)生的活性,IC50值為(0.41~15.32)μM。Yan等[27]人測(cè)定了甘肅大戟中所得7個(gè)化合物的抗炎活性,在LPS誘導(dǎo)的RAW264.7細(xì)胞NO釋放抑制實(shí)驗(yàn)中,euphanoid A(96)和euphanoid B(97)對(duì)NO釋放有明顯的抑制作用,IC50值分別為4.7 μmol/L和9.5 μmol/L,與陽性對(duì)照品槲皮素相比,抑制活性更好。

      2.5 抗病毒作用

      Huang等[13]人對(duì)所得16個(gè)巨大戟烷型二萜化合物進(jìn)行抗人類免疫缺陷病毒(HIV)活性研究。結(jié)果表明,除ingenol二萜外,具有長脂肪鏈取代基的15個(gè)巨大戟烷型二萜化合物對(duì)HIV-1具有較強(qiáng)的抑制活性,IC50值為(0.7~9.7)nmol/L,選擇性指數(shù)為96.2~20263。此外,從結(jié)果看出,長脂肪鏈取代基是增強(qiáng)巨大戟烷型二萜抗HIV活性所必需的。Li等[16]人檢測(cè)了金剛纂中分離得到的15個(gè)化合物的抗HIV活性,結(jié)果顯示,16α,17-dihydroxyatisan-3-one和eurifoloid R表現(xiàn)出顯著的抗HIV-1活性,半數(shù)效應(yīng)濃度(EC50)分別為(6.6±3.2)μg/mL和(6.4±2.5)μg/mL。

      3 小結(jié)與展望

      大戟屬植物種類較多、分布較廣、資源豐富。近年來,結(jié)構(gòu)新穎的二萜化合物和藥理活性不斷被報(bào)道。研究表明,其中特性組分二萜化合物具有很好的生物活性,特別是細(xì)胞毒活性和逆轉(zhuǎn)P-gP介導(dǎo)的多藥耐藥性,一直以來是抗腫瘤藥物研發(fā)者關(guān)注的熱點(diǎn)。新藥的開發(fā)仍然是通過從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn),以活性成分為先導(dǎo)化合物。近期,科研工作者對(duì)大戟屬植物研究較多的主要集中在續(xù)隨子、狼毒大戟、月腺大戟和甘遂等種,有必要對(duì)這類植物進(jìn)行深入系統(tǒng)的化學(xué)成分和生物活性研究,以發(fā)現(xiàn)新的藥用活性成分或先導(dǎo)化合物,對(duì)以后大戟屬植物資源開發(fā)利用具有一定的指導(dǎo)意義。

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