陳亞芬 黃群 張周英

【摘 要】 目的：分析炒與炒后碾去刺2種炮制法對蒼耳子成分及藥效的影響。方法：通過水浸出物含量、脂肪油含量及其物理常數(shù)測定、薄層色譜分析、鎮(zhèn)痛與毒性實驗綜合分析不同炮制法對蒼耳子的影響。結(jié)果：蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的水浸出物含量、對小鼠的鎮(zhèn)痛率明顯高于生品（P<0.05），其中炒后碾去刺品的水浸出物含量、鎮(zhèn)痛率最高。蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的脂肪油含量、對小鼠的致死率明顯低于生品（P<0.05），炒品與炒后碾去刺品的脂肪油含量及對小鼠的致死率相比無明顯差異（P>0.05）。蒼耳子炮制后脂肪油物理常數(shù)及化學(xué)成分無明顯變化。結(jié)論：炒后碾去刺炮制法更適用于蒼耳子入藥，在不明顯改變其脂肪油物理常數(shù)及化學(xué)成分的情況下，可提升蒼耳子鎮(zhèn)痛效果，且毒性較小。

【關(guān)鍵詞】 蒼耳子;炮制;炒后碾去刺;成分;藥效

【中圖分類號】R283 【文獻標(biāo)志碼】 A 【文章編號】1007-8517（2020）15-0021-04

Abstract：Objective To analyze the effect of two processing methods of frying and grinding and stabbing after frying on the composition and efficacy of Xanthium fruit.Methods The effects of different processing methods on Xanthium fruit were analyzed by water extract content， fat oil content and its physical constants， TLC analysis，analgesic and toxicity experiments.Results The content of water extract and the analgesic rate to mice of stir fried and milled Xanthium fruit were significantly higher than those of raw Xanthium fruit （P<0.05）， among which the content of water extract and the analgesic rate of milled Xanthium fruit were the highest.The content of fat oil and the lethal rate to mice of stir fried and milled products of Xanthium fruit were significantly lower than those of raw Xanthium fruit （P<0.05），and there was no significant difference in the content of fat oil and the lethal rate to mice between fried and milled Xanthium fruit （P>0.05）.There was no significant change in physical constants and chemical components of fat oil after processing Xanthium fruit.Conclusion The method of grinding and stabbing after frying is more suitable for Xanthium fruit as medicine. It can improve the analgesic effect of Xanthium fruit without changing its physical constant and chemical composition of fat oil， and has less toxicity.

Keywords：Xanthium Fruit;Processing;Stir Fry and Grind to Remove Thorns;Ingredients;Efficacy

蒼耳子是一種較為常見的中藥材，其為菊科植物蒼耳干燥成熟帶苞的果實，蒼耳子辛、苦，具有散風(fēng)除濕、通竅的效果，有毒，過量服用或炮制不當(dāng)均有可能導(dǎo)致中毒[1]。本研究以蒼耳子成分、藥效為觀察指標(biāo)，探討炒與炒后碾去刺2種炮制法對蒼耳子成分及藥效的影響，以便為蒼耳子入藥提供依據(jù)。

1 研究材料

1.1 實驗樣品的制備 所選取蒼耳子樣品購自本市藥材公司，并經(jīng)中藥師鑒定屬菊科植物蒼耳帶總苞果實。生品制備：取蒼耳子樣品，去除雜質(zhì)。炒品（圖1）制備：將生品置于230℃下炒約11min。炒后碾去刺品（圖2）制備：對炒后的蒼耳子作碾去刺處理，然后篩凈。

1.2 動物 選取20只KM雌性小鼠，等級為SPF級，日齡42～56d，平均（49.53±3.82） d，體重18～20g，平均（19.01±0.41） g，由中山大學(xué)（大學(xué)城）實驗動物中心提供，合格證編號SCXK（粵）2011-0029。

1.3 統(tǒng)計學(xué)處理 使用軟件SPSS21.0行數(shù)據(jù)處理，用（%）表述計數(shù)資料，組間比較用χ2檢驗;用（x±s）表述計量資料，組間比較用t檢驗;P<0.05為差異有統(tǒng)計學(xué)意義。

2 實驗方法與結(jié)果

2.1 不同炮制法對蒼耳子水浸出物含量的影響 按照《中華人民共和國藥典》的水浸出物測定法，以干品計算蒼耳子不同炮制品的水浸出物含量，見表1，表1顯示蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的水浸出物含量明顯高于生品（P<0.05），其中炒后碾去刺品的水浸出物含量最高。

2.2 不同炮制法對蒼耳子脂肪油含量的影響 精確稱取蒼耳子不同炮制品25.00g，放置于圓底燒瓶內(nèi)，加入250mL沸程為30～60℃的石油醚，執(zhí)行4h水浴回流操作，過濾后合并濾液，將石油醚回收，然后將其置于干燥至恒重的蒸發(fā)皿內(nèi)，蒸干后置于105℃的恒溫干燥箱中進行干燥，直至恒重，冷卻后稱重[2]，按照《中華人民共和國藥典》測定不同樣品的水分，計算脂肪油含量，測定結(jié)果見表2。由表2知，蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的脂肪油含量明顯低于生品（P<0.05），炒品與炒后碾去刺品的脂肪油含量相比無明顯差異（P>0.05）。

2.4 薄層色譜分析 取蒼耳子不同炮制品粗粉各10g，采用甲醇振搖提取3次，合并提取液，減壓濃縮至供點樣用，選用0.5%硅膠G薄板毛細(xì)管點樣，展開劑為苯-乙酸乙酯-甲酸（5∶[KG-*3/5]1∶[KG-*3/5]0.25），傾斜上行展開，展距為17.5cm，使用1%香草醛硫酸溶液噴霧顯色，置于105℃溫度下烘10min[3]，觀察層析圖（見圖3），未見炒品、炒后碾去刺品的化學(xué)成分存在明顯差異。

2.5 蒼耳子鎮(zhèn)痛實驗分析 稱取蒼耳子不同炮制品各20g，加水浸泡30min后加熱煮沸，改用文火維持微沸30min，過濾后，取藥渣再次加水煮沸20min，過濾，將濾液合并，水浴濃縮至10mL，即得到2g/mL蒼耳子水煎液。依據(jù)扭體法，對小鼠進行稱重、標(biāo)記，隨機分組，小鼠分別灌服蒼耳子不同炮制品的水煎液0.2mL/10g，給藥0.5h后，于小鼠腹腔注射0.2mL 0.6%的醋酸溶液，觀察注射后0.5h內(nèi)小鼠出現(xiàn)的扭體反應(yīng)次數(shù)，并記錄時間，計算不同樣品液的鎮(zhèn)痛率，結(jié)果見表4。由表4知，蒼耳子炒品與炒后碾去刺品對小鼠的鎮(zhèn)痛率明顯高于生品（P<0.05），其中炒后碾去刺品的鎮(zhèn)痛率最高。

2.6 蒼耳子毒性實驗分析 按照2.5相同步驟制備2g/mL蒼耳子水煎液，對小鼠稱重、標(biāo)記后進行隨機分組，每組10只，預(yù)試驗后，取0.2mL/10g蒼耳子水煎液對小鼠進行灌胃[4]，記錄24h內(nèi)小鼠的死亡數(shù)量，計算致死率，結(jié)果見表5。由表5知，蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的水煎液對小鼠的致死率明顯低于生品（P<0.05），其中炒后碾去刺品的水煎液對小鼠的致死率為0。蒼耳子屬解表中藥，其味甘，性溫，歸肺經(jīng)，善發(fā)汗，上通腦頂，下行足膝，外達皮膚，可發(fā)散風(fēng)寒、祛風(fēng)濕、止痛、通鼻竅?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究則表明蒼耳子具有抗菌、抗病毒、消炎、抗癌等作用[5]。

蒼耳子生品有毒，以果實毒性最強，現(xiàn)代化學(xué)和藥理研究表明蒼耳子的主要毒性成分為水溶性苷類，主要為羧基蒼術(shù)苷和蒼術(shù)苷，其中蒼術(shù)苷對線粒體膜外氧化磷酸化具有抑制作用，可引起惡心嘔吐反應(yīng)，嚴(yán)重的甚至死亡;羧基蒼術(shù)苷的毒性約為蒼術(shù)苷的10倍，毒性機制類似于蒼術(shù)苷，羧基蒼術(shù)苷對細(xì)胞質(zhì)中的物質(zhì)轉(zhuǎn)運有抑制作用，進而引發(fā)與蒼術(shù)苷相似的反應(yīng)[6]。蒼耳子大多以炮制品入藥，以減輕毒性，炮制方法較多，包括炒法、蒸法、燒法、酒制、黃精制、麥麩制等[7]，現(xiàn)代蒼耳子的炮制方法主要為清炒法，即取去除雜質(zhì)后的蒼耳子采用中火炒至焦黃色時取出，放涼，用時搗碎，而炒后是否碾去刺，碾去刺是否會對蒼耳子的成分及其藥效產(chǎn)生影響，目前鮮有研究。

本研究得出蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的水浸出物含量明顯高于生品，其中炒后碾去刺品的水浸出物含量最高，這與炒制使蒼耳子質(zhì)地變得疏松，更有利于水溶性物質(zhì)的煎出有關(guān)[8]。蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的脂肪油含量明顯低于生品，這是因為在溫度影響下，蒼耳子炒品和炒后碾去刺品的脂肪油含量顯著下降。另外本研究經(jīng)脂肪油物理常數(shù)測定和薄層色譜分析，得出蒼耳子炮制后脂肪油物理常數(shù)及化學(xué)成分無明顯變化，說明炒法對蒼耳子的脂肪油性質(zhì)不會產(chǎn)生明顯影響。鎮(zhèn)痛及毒性實驗結(jié)果顯示，蒼耳子炒品與炒后碾去刺品對小鼠的鎮(zhèn)痛率明顯高于生品，其中炒后碾去刺品的鎮(zhèn)痛率最高，而蒼耳子炒品與炒后碾去刺品對小鼠的致死率明顯低于生品，其中炒后碾去刺品的致死率最低，從這一結(jié)果可見，蒼耳子炒后碾去刺品的鎮(zhèn)痛效果最顯著，且毒性較小。

綜上所述，炒后碾去刺炮制法更適用于蒼耳子入藥，在不明顯改變其脂肪油物理常數(shù)及化學(xué)成分的情況下，可提升蒼耳子鎮(zhèn)痛效果，且毒性較小。

參考文獻

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（收稿日期：2020-03-30 編輯：劉斌）