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      認識新型沙坦類降壓藥

      2021-04-12 14:54方健
      家庭醫(yī)藥 2021年3期
      關(guān)鍵詞:阿利沙坦氯沙坦

      方健

      高血壓是目前十分常見的慢性疾病,特別是在老年群體中,我國60歲以上老年人的高血壓患病率達49.1%。隨著人們工作、生活、學習的壓力越來越大,不健康的飲食、生活習慣越來越多,高血壓也逐漸“年輕化”,青少年、中青年高血壓已不再少見。

      絕大多數(shù)的高血壓患者需要終生治療,一旦開始用藥就不可隨意自行換藥、停藥。如今市面上用于治療高血壓的藥物越來越多,其中沙坦類降壓藥憑借降壓平穩(wěn)、較為安全等優(yōu)點成為不少高血壓患者的首選,也是目前使用量較多的降壓藥之一。

      沙坦類降壓藥本質(zhì)上是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,通過選擇性的與血管緊張素Ⅱ受體結(jié)合,阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮,促進醛固酮分泌,達到降低血壓的目的。此類藥物可平穩(wěn)有效降壓,逆轉(zhuǎn)心肌肥厚,減輕心力衰竭以及預防心房顫動電重構(gòu),改善高血壓患者胰島素抵抗,促進尿酸排泄,從而顯著降低心臟和腦卒中血管事件發(fā)生的危險。研究結(jié)果還顯示,沙坦類降壓藥可降低高血壓患者心血管事件的風險,降低糖尿病或腎病患者蛋白尿及微量蛋白尿水平。

      “老前輩”各有優(yōu)勢

      據(jù)中國高血壓治療指南推薦,沙坦類降壓藥尤其適用于伴有糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、代謝綜合征的患者,及心房顫動的預防。并且,沙坦類降壓藥沒有普利類降壓藥引發(fā)刺激性干咳的副作用,所以適用于那些用普利類降壓藥引起咳嗽或?qū)ζ绽惤祲核幉荒褪苷摺?/p>

      臨床常用的沙坦類降壓藥包括纈沙坦、氯沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦等,它們可以說是沙坦類降壓藥當中的“老前輩”。

      纈沙坦在沙坦類藥物中降壓強度適中,療效持久。它有心血管保護作用,而且能夠改善糖代謝,降低尿蛋白,適用于伴有糖尿病、冠心病、心力衰竭、急性心肌梗死或腎病的高血壓患者。

      氯沙坦是第一代沙坦類藥物,降壓持久度不如纈沙坦,但是除了可以治療高血壓和糖尿病腎病,還可以降尿酸,高血壓合并高尿酸血癥的患者可以選擇氯沙坦。

      替米沙坦作用持久,對受體親和力強,療效確切,降壓持久,副作用少,適合高血壓伴心血管疾病的患者服用。

      厄貝沙坦是國家藥監(jiān)局批準的可以用于治療高血壓合并2型糖尿病的抗高血壓藥物,降壓作用較氯沙坦和纈沙坦強。

      “新成員”更具特色

      下面給大家介紹下新型的沙坦類降壓藥——阿利沙坦酯,它是我國在氯沙坦的基礎上自主研發(fā)的第一個沙坦類降壓藥,具有以下特點:

      1.降壓作用平穩(wěn)

      同其他沙坦類降壓藥一樣,阿利沙坦酯降壓作用平穩(wěn),起效較慢,一般需要數(shù)周才能達到最大作用,適合長期服用。阿利沙坦酯的降壓作用是所有沙坦類降壓藥中最平穩(wěn)的,每天服用1次即可。但需要注意的是,食物會影響其吸收,因此不要與食物同時服用。

      在“阿利沙坦酯治療高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛療效觀察”的臨床研究中,將90例高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛患者隨機分為觀察組和對照組各45例,分別給予阿利沙坦酯和厄貝沙坦口服治療,6周后比較兩組的降壓效果和心絞痛改善情況。結(jié)果表明,阿利沙坦酯的降壓效果比厄貝沙坦更好。研究結(jié)果認為阿利沙坦酯具有較好的降壓效果,并可減少高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛患者的心絞痛次數(shù)。

      2.降壓同時可降尿酸

      阿利沙坦酯可以抑制腎小管中尿酸轉(zhuǎn)運體,從而阻止尿酸重吸收,在降壓的同時,兼具降尿酸作用,減少發(fā)生痛風的風險。在“阿利沙坦酯和纈沙坦治療高血壓病合并高尿酸血癥效果比較”的臨床觀察中,阿利沙坦酯與纈沙坦在降血壓療效相當?shù)那闆r下,采用阿利沙坦酯片治療高血壓合并高尿酸血癥臨床療效確切,可明顯降低尿酸。

      3.腸道代謝,減輕肝臟負擔

      與其他沙坦類降壓藥不同,阿利沙坦酯不經(jīng)過肝臟代謝,而是經(jīng)胃腸道吸收后,可在體內(nèi)被水解酯酶水解為活性代謝產(chǎn)物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)而起作用,這一點與氯沙坦相似。但氯沙坦口服吸收后需經(jīng)肝內(nèi)CYP2C9和CYP3A4 酶代謝,而阿利沙坦酯則在胃腸道經(jīng)酯酶水解,不需肝藥酶代謝,可很大程度減輕高血壓患者的肝臟負擔。

      4.不良反應少

      阿利沙坦酯耐受性較好,一般不良反應輕微而短暫,常見頭痛和頭暈。而且因其不經(jīng)肝臟代謝,與氯吡格雷、華法林、阿托伐他汀等肝藥酶代謝藥物合用不會有相互作用,也降低了發(fā)生不良反應的風險。

      有學者曾進行“阿利沙坦酯治療老年輕—中度原發(fā)性高血壓的有效性和安全性觀察”的研究,將60例輕—中度高血壓老年患者隨機分為阿利沙坦酯組和纈沙坦組,治療前及治療12周后監(jiān)測診室血壓(CBP)、心率、心電圖、血常規(guī)、尿常規(guī)、生化指標,治療前與治療12周結(jié)束后行24小時動態(tài)血壓監(jiān)測(ABPM),結(jié)果發(fā)現(xiàn)兩組患者不良反應輕微,均能自行緩解,但在引起轉(zhuǎn)氨酶升高方面,阿利沙坦酯更安全,進而得出結(jié)論:阿利沙坦酯治療老年輕-中度高血壓療效是安全、有效的。

      總之,作為我國自主研發(fā)的新型降壓藥,阿利沙坦酯具有平穩(wěn)降壓、可降低尿酸、不良反應少、安全性高等多個優(yōu)點,對于高血壓合并高尿酸,或肝腎功能輕度異常,或合并冠心病者,尤其安全有效。當然,對高血壓患者來說,是否可以使用阿利沙坦酯需由專業(yè)醫(yī)生綜合考慮決定,并在醫(yī)生指導下規(guī)范使用,同時注意定期復診體檢;切忌自行換藥、停藥。

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