石浩強(qiáng)
膠囊是臨床常見的藥物劑型,約占醫(yī)生開具處方的20%。最早的膠囊產(chǎn)生于1834年,由法國的一位藥劑師利用明膠制備而成。之所以將藥物做成膠囊,是為了掩蓋藥物的不良?xì)馕?,避免藥物刺激口腔及食管,同時保護(hù)藥物的理化性質(zhì),還可控制藥物釋放速度?,F(xiàn)今的膠囊一般分為兩種,即硬膠囊與軟膠囊。硬膠囊可以用于粉末、液體、半固體藥物的填充,軟膠囊用于液體和半固體的填充。膠囊除了作為口服原料藥的載體外,還可用于裝載吸入性的干粉(如噻托溴銨粉吸入劑,僅可供吸入)、陰道給藥載體(如重組人干擾素陰道泡騰膠囊)等。
膠囊殼之所以發(fā)黏,主要因其由明膠制成。明膠是一種蛋白質(zhì)制品,成分中85%~90%為蛋白質(zhì),9%~12%為水分,0.3%~2%為礦物質(zhì),在體內(nèi)均可以被消化掉。膠囊包裹的藥物要發(fā)揮藥效,就需要控制它在體內(nèi)及時崩解,以精準(zhǔn)地釋放藥物。《中國藥典》規(guī)定,硬膠囊應(yīng)在30分鐘內(nèi)崩解,軟膠囊應(yīng)在1小時內(nèi)崩解。普通膠囊可在酸性的胃液中崩解;腸溶膠囊需要進(jìn)入堿性環(huán)境的小腸后才崩解;還有一種結(jié)腸溶膠囊,要求崩解環(huán)境的pH更加精準(zhǔn)。
正是因為膠囊劑型的以上特性,要求它最好直接口服,尤其以下三種更不宜掰開使用:①所包裹藥物具有較大刺激性、氣味重、味較苦的,或者可能刺激食管與胃的,如多西環(huán)素、利福平、布洛芬、雙侖磷酸鈉等;②腸溶膠囊所包裹的藥物,在胃酸中可能會被破壞,或?qū)ξ覆慨a(chǎn)生較大刺激性;③緩、控釋膠囊,需要緩慢、平穩(wěn)地釋放,一旦掰開服用,會導(dǎo)致藥物濃度忽高忽低而誘發(fā)不良反應(yīng),如單硝酸異山梨酯緩釋膠囊。
不可否認(rèn),并不是每個人都能輕松吞下一粒膠囊。據(jù)不完全統(tǒng)計,25個成人中就有一個人存在吞咽困難。對于這部分人群,服用膠囊時可以嘗試應(yīng)用以下方法:①采用直立站位或保持上半身的直立;②在服用膠囊前,先喝一口水潤一潤嗓子,避免吞咽時膠囊粘在食管上,接著將膠囊放入口中,喝水將其吞下;③采用前傾法有助于順利將膠囊吞下,其步驟是:首先將膠囊放在舌頭上,然后喝一口水,不要馬上咽下,將下巴向胸口傾斜,讓膠囊浮到口腔后部,然后吞下;④送服膠囊時不宜用熱水(稍低于40℃),以免導(dǎo)致膠囊殼軟化,不利于吞咽;⑤用足量的水送服,以200~250毫升為宜。