林鈺鎵，于海英，胡文岳，李啟艷，牛水蛟

（山東省食品藥品檢驗研究院/國家藥品監(jiān)督管理局化妝品原料質(zhì)量控制重點實驗室，山東 濟南 250101）

西洋參是指五加科植物西洋參（Panax quinquefolium L.）的干燥根莖[1]，又稱洋參、花旗參等，原產(chǎn)于加拿大以及美洲的中東部一帶，后經(jīng)引進歐洲及中國國內(nèi)栽培，我國西洋參產(chǎn)地主要集中在東北地區(qū)、山東和北京等地。西洋參性涼，味甘、微苦，有養(yǎng)陰補氣以及清熱潤燥生津的作用，主治中氣不足或脾胃濕熱虛弱，對內(nèi)熱、口燥咽干等癥效果明顯。現(xiàn)代的生物醫(yī)學技術(shù)研究證明，西洋參有抗氧化、抗疲勞、降低血糖和提高免疫力等多種功效[2]，為臨床常用貴重藥物之一，因此經(jīng)常作為藥食同源及日常保健的重要原料使用。

1 歷史沿革及基源考察

1.1 品種考證

西洋參最早記載于清代，被命名為西洋人參。1757年吳儀洛編寫的《本草從新》及1841年葉桂匯編的《本草再新》中都有記載。近代的《中藥大辭典》中介紹西洋參是指五加科人參屬植物西洋參的根[3]。后《中藥學》中載有西洋參，為五加科多年生草本植物西洋參的根。西洋參色白，質(zhì)軟，性松，氣清芬，切片內(nèi)層肉紋有細致菊花心紋眼。味初嚼苦，漸含則兼甘味，嚼甚清爽，氣味可久留口中。據(jù)各家描述對比，認為古今用藥是一致的。

1.2 種類、分布及產(chǎn)地

西洋參是多年生草本植物，按繁殖方式的不同可分為林生、野生和培植3種[4]。西洋參的收獲期通常是在每年9~10月，雖然西洋參通常栽培3年以上即可收獲，但從經(jīng)濟價值與品質(zhì)的角度考慮，以栽培時間4~5年以上的西洋參質(zhì)量最好。

我國的西洋參種植產(chǎn)區(qū)較為集中，有華北、華中及東北3大種植區(qū)，年產(chǎn)量最多的是吉林省，山東次之，北京第三，其中吉林省的長白等地囊括了國產(chǎn)西洋參80%的產(chǎn)量[5]。

2 化學成分

西洋參化學成分多種多樣，國內(nèi)外學者研究發(fā)現(xiàn)其主要的化學成分為皂苷類及糖類，另外還含有氨基酸、無機元素類和脂肪酸類等。

2.1 皂苷

西洋參的根部含有多種皂苷成分，皂苷的種類多樣但根據(jù)其母體的結(jié)構(gòu)歸類，有20種單體屬于四環(huán)三萜達瑪烷型、3種單體為五環(huán)三萜齊墩果酸型及1種奧克梯隆醇型單體。種類最多的達瑪烷型包括20（S）-原人參二醇型（PPD）、20（S）-原人參三醇型（PPT）及C-17側(cè)鏈的異構(gòu)型。PPD與PPT的主要區(qū)別在于PPT的C-6上多一個羥基，而C-17側(cè)鏈的異構(gòu)是C-17位上連接的側(cè)鏈取代基位置發(fā)生了變化[6]。另有報道稱，將PPD及PPT進行脫氧環(huán)合，得到Rk1及Rg5等稀有皂苷[7]。HPLC法進行含量測定，測得人參皂苷中Rb1含量最高，其次是Re和Rc[8,9]。

2.2 糖類

西洋參的另一重要活性成分為多糖。鄭艷[10]從西洋參中分離出2種中性淀粉樣葡聚糖、2種聚半乳糖醛酸和4種聚阿拉伯半乳糖；Yu等[11]從西洋參中提取出2種含吡喃糖的中性多糖和3種含微量糖醛酸的酸性多糖；李珊珊等[12]從西洋參果中提取并純化了1種中性多糖和1種酸多糖，主要組成為葡萄糖、阿拉伯糖、半乳糖和少量甘露糖等，酸性多糖中還包括鼠李糖和半乳糖醛酸。Guo等[13]從西洋參根中提取出了含鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖和糖醛酸等成分的非淀粉多糖。

加拿大的科研人員以西洋參中的多糖為功效原料成功研發(fā)了一種保健食品Cold-fX，具有刺激B淋巴細胞、激活外周吞噬細胞及提升免疫球蛋白的作用，通過了當?shù)匦l(wèi)生管理部門及FDA批準的臨床試驗。西洋參多糖結(jié)構(gòu)復雜分為1~4級結(jié)構(gòu)，現(xiàn)在研究一般針對一級結(jié)構(gòu)。研究者對西洋參提取物進行分離，獲得PPQI類、Quinquefolan類、WPS類和SPS類等不同系列的粗多糖，對以上多糖進行進一步分離，并得出了其各種單糖組成的百分比和濃度。其中，PPQI類分為PPQI1-4，組成一般包含阿拉伯糖、葡萄糖和半乳糖，半乳糖所占比例最高約為60%，葡萄糖占5%~10%；Quinquefolan類組成一般為甘露糖和葡萄糖，二者比例為1.0:2.3及1.0:5.5；WPS類成分一般為阿拉伯糖、葡萄糖和半乳糖，三者比例接近。后來，學者最新分離出了SPS類酸性多糖，其組成的單糖較為復雜，多達8種，為葡萄糖、葡糖醛酸及半乳糖醛酸等，比例較為接近[14]。除了上述分離的中性及酸性多糖外，并未見特殊多糖報道。

2.3 氨基酸類

國內(nèi)外研究者對西洋參及其制品中氨基酸含量進行了分析和濃度測定。趙方杰等[15]對國內(nèi)外來源的西洋參進行氨基酸測定及對比，各產(chǎn)地西洋參均檢測出含8種必需氨基酸在內(nèi)的17種水解氨基酸，其中有天冬氨酸、精氨酸、谷氨酸、甘氨酸、異亮氨酸、亮氨酸、賴氨酸、甲硫氨酸和苯丙氨酸等9種藥用氨基酸。經(jīng)吳首蓉等[16]測定，西洋參中總氨基酸含量可達約7.37%，其中，僅精氨酸含量占比即可達1%以上，而且還檢測出了特殊氨基酸三七素（Dencichine），其可以起到止血活血的作用。而李樂等[17]對西洋參果汁進行了檢測，可檢出16種以上的水解氨基酸，氨基酸總量約為12.838 g/L，其中8種必需氨基酸含量占氨基酸總量的28.82%。但有研究表明，隨著參齡增長，各種氨基酸含量均有所下降[18]。

2.4 無機元素類

學者們研究了生長期為1~5年的西洋參根，并通過ICP-MS法測定了其無機元素，結(jié)果發(fā)現(xiàn)其無機元素種類有15種以上。陳軍輝等[19]采用ICP/MS法對12個西洋參樣品中共18種無機元素進行了含量測定，結(jié)果顯示西洋參的特征元素為鎂、鈣、釩、錳、鐵、鋁、銅、鍶和鉬。人體必需的鈣（Ca）、鐵（Fe）、鉀（K）和鎂（Mg）等主要元素濃度都較高。孟君等[20]的研究表明，西洋參中5種微量元素含量從高到低的排序為Ca＞Fe＞Zn＞Cu＞Mn。有害元素鉛（Pb）、鎘（Cd）等含量較低，符合《中國藥典》的規(guī)定。

2.5 脂肪酸類

西洋參根部中富含多種脂肪酸，是人體細胞的重要組成成分，是人體內(nèi)必需脂肪酸。利用GC法測得數(shù)據(jù)顯示，西洋參根中，十八二烯酸甲酯含量最高，約為45%，其次為十六酸甲酯，約為12%。含量最低的為乙酸甲酯及十八酸甲酯，分別為1.63%和1.51%。楊軍嶺等[21]利用GC-MS法分離鑒別出12種脂肪酸，其中4種為飽和脂肪酸，約占5%，其余為不飽和脂肪酸。

3 藥理作用

西洋參豐富的化學成分決定了其具有廣泛的藥理活性，尤其是在抗氧化、抗疲勞、降血糖和免疫調(diào)節(jié)等方面。也有報道稱西洋參促進造血功能、抗輻射且對心腦血管有良好的保護作用；另外，Rb1、Rh2及Rg3是很好的抗癌化合物，在抗癌藥物的使用中發(fā)揮重要作用。

3.1 抗氧化

西洋參發(fā)揮抗氧化作用的主要活性物質(zhì)是糖類及皂苷。學者采用稀堿法分離出兩種多糖單體，體外抗氧化實驗表明，該單體能有效清除自由基，抗氧化效果明顯。后有學者采用DPPH法，對皂苷類化合物進行了抗氧化活性的分析。研究顯示，不同溶劑提取得到的皂苷含量有很大差異，用95%乙醇溶液提取率較高，體外試驗表明，皂苷含量越高其清除自由基的能力越強[22]。

3.2 抗疲勞

近年來，國內(nèi)學者李冀等[23]以西洋參提取物為研究對象，以小鼠為試驗動物，對其抗疲勞作用進行了分析。結(jié)果，給藥組陰虛小鼠經(jīng)西洋參喂養(yǎng)后，游泳時間明顯增長，一定劑量范圍內(nèi)，劑量越高效果越好，說明西洋參具有緩解疲勞的作用。

此外，為研究西洋參對腫瘤病人的抗疲勞影響和毒性評價，國外研究者Barton Debral等[24]以290例腫瘤病人為主要試驗對象，設(shè)置了不同的劑量組進行雙盲試驗。結(jié)果表明，西洋參在對癌癥有關(guān)的疲勞癥患者中顯示出了一定的抗疲勞活性，但是具有局限性，研究者采用3劑量西洋參對56名多發(fā)性硬化受試者進行雙盲試驗，6周后患者疲勞癥狀并沒有減輕。

3.3 降血糖

調(diào)節(jié)血糖也是西洋參重要藥理作用之一，國內(nèi)外學者以動物及人體為對象對西洋參調(diào)節(jié)血糖的藥理作用及作用機制做了深入研究，Yin等[25]研究了西洋參總皂苷對四氧嘧啶性高血糖大鼠的影響，發(fā)現(xiàn)其能明顯降低血糖，并提高血清胰島素水平。Zhang等[26]構(gòu)建了脂肪細胞胰島素抵抗模型研究西洋參莖葉總皂苷對糖脂代謝的影響，發(fā)現(xiàn)其能促進脂肪細胞利用葡萄糖，抑制TNF-的促脂解作用，改善胰島素抵抗。西洋參提取物具有較好的血糖調(diào)節(jié)作用，為今后西洋參用于臨床上控制血糖及預防、治療疾病奠定了基礎(chǔ)[27,28]。

3.4 免疫調(diào)節(jié)能力

吳憲玲等[29]在研究西洋參中的多糖成分時發(fā)現(xiàn)，西洋參根部含有的多糖成分具有調(diào)節(jié)免疫的活性，如增強免疫力和增加巨噬細胞的吞噬作用。另有研究表明，不同提取方法得到不同含量的有效成分，因此西洋參表現(xiàn)出來的功效也大不相同甚至相反，比如西洋參同時具有免疫刺激和免疫調(diào)節(jié)兩種不同的功能。

4 量效關(guān)系及毒副作用

4.1 量效關(guān)系研究

《中國藥典》（2020年版）一部中介紹西洋參主治氣虛陰虧，內(nèi)熱等癥，日服用量為3~6 g。《中藥大辭典》中記載西洋參主治肺虛久嗽、虛熱煩倦等癥。煎湯服用，日服用量為0.8~2錢（相當于4~10 g）。《中華本草》中描述西洋參煎湯服用3~6 g，主治氣虛火旺、咳嗽痰血，也能除內(nèi)熱消渴，緩解口燥咽干。香港藥典及USP均未提及用量，韓月在研究中提及西洋參日服用量應(yīng)在3~6 g[30]。結(jié)合古今，綜上認為西洋參的日安全服用量為3~6 g。

4.2 毒副作用

西洋參作為滋補藥品及藥食同源原料，應(yīng)用日趨廣泛。西洋參毒副作用較少，僅有極少量不良反應(yīng)報告。中醫(yī)學則認為西洋參性質(zhì)稍熱，但對于身體素質(zhì)較好的人群，對癥服用則有益健康，對于身體虛弱者，吃多了則會有不良反應(yīng)。因此，陽虛及風熱感冒等人群均不宜服用西洋參，以免造成癥狀加重。近幾年文獻顯示，有人服用西洋參后，偶爾會出現(xiàn)過敏反應(yīng)及帶狀皰疹加重等癥狀[31,32]。

5 小結(jié)

西洋參化學成分復雜，藥理作用多樣，臨床應(yīng)用歷史悠久。卓越的保健功效使西洋參作為藥食同源原料的研究在近年來成為一大熱點。西洋參有提高免疫力、抗氧化和降血糖等多種作用，并且毒副作用較小，為新型食品及保健食品的開發(fā)提供了重要資源。本文通過對其品種考證，證實古今用西洋參的功效大致相同，并且對西洋參量效關(guān)系及毒副作用進行總結(jié)，歸納了西洋參的安全用量，為西洋參作為藥食同源原料的安全使用提供了參考。