沈若文
葡萄柚汁是一種新型的保健飲料。它不僅口感獨特,據(jù)說還有降血壓、降血脂及減肥的功效。然而研究發(fā)現(xiàn),葡萄柚汁可以與藥物(尤其是降壓藥)相互作用,從而可導致不良反應的發(fā)生。故高血壓患者不宜飲用葡萄柚汁。
葡萄柚汁對地平類降壓藥的作用明顯。高血壓患者如果在服用5毫克非洛地平(波依定)的同時飲用約200毫升的葡萄柚汁,非洛地平的生物利用度(即藥物進入血液循環(huán)的相對吸收程度與速度)可平均增高284%。換句話說,患者血中非洛地平的濃度幾乎增高了2倍,進而可出現(xiàn)血壓顯著下降、心率明顯加快等癥狀。而患者改服橙汁后,就不會發(fā)生這種情況。葡萄柚汁與藥物的這種相互作用在健康人身上也得到了證實。有實驗表明,健康的志愿受試者事先飲用4次葡萄柚汁,每次飲用約200毫升,之后在口服10毫克波依定的同時再飲用200毫升葡萄柚汁,結果受試者血漿中藥物的最高濃度(峰值濃度)增高了32%~99%,受試者因此出現(xiàn)了心率增快、血壓明顯下降及頭痛等癥狀。葡萄柚汁與其他地平類藥物一起服用也會發(fā)生這種相互作用。例如,葡萄柚汁可使硝苯地平(心痛定)的生物利用度平均增高134%;可使尼索地平的生物利用度平均增高198%,可使患者血漿中尼索地平的最高濃度增高約4倍;可使普拉地平的生物利用度增高73.2%,使患者血漿中普拉地平的最高濃度增高53%;可使氨氯地平(絡活喜)的生物利用度增高116%,使患者血漿中氨氯地平的最高濃度增高115%。
葡萄柚汁對高血壓患者常用的一些其他類藥物也能起到一定的作用。如葡萄油汁可使常用的鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮(安定)的生物利用度增高3.2倍,可使患者血漿中地西泮的最高濃度增高1.5倍。此外,葡萄柚汁對維拉帕米、咪達唑侖、三唑侖等藥物也有相似的作用。
葡萄柚汁為什么會和藥物發(fā)生這類相互作用呢?主要是由于葡萄柚汁中含有兩種特殊的成分:黃酮類柚苷和二羥佛手苷亭。這兩種成分能選擇性地抑制腸壁組織中的藥物代謝酶,使藥物的首過效應(指藥物在進入全身血液循環(huán)之前,會先通過肝臟進行代謝,使藥效顯著降低的作用)被抑制,使藥物的生物利用度和血漿中藥物的最高濃度顯著升高,從而可給患者帶來極為危險的不良反應。
值得注意的是,葡萄柚汁中這兩種成分的半衰期(藥物在人體內消失一半所需要的時間)長達12個小時,它們影響藥物代謝酶的作用可持續(xù)24個小時。所以,即使患者是在服用地平類藥物的幾個小時之前飲用了葡萄柚汁。藥物也會和葡萄柚汁發(fā)生作用。高血壓患者如果要飲用葡萄柚汁,至少要與服用地平類藥物的時間間隔12個小時以上,或者在醫(yī)師的指導下適當?shù)販p少地平類藥物的服用劑量。當然,為了避免這種相互作用的發(fā)生,高血壓患者最好不要飲用葡萄柚汁。