Iclaprim是新一代二氨基嘧啶衍生物,與甲氧芐啶(TM P)相似,能選擇性抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶,且由于iclaprim與二氫葉酸還原酶之間的親水鍵連接更緊密,其對(duì)TMP耐藥菌株也有抗菌活性。iclaprim的抗菌譜較TMP更側(cè)重于革蘭陽(yáng)性菌。采用微量稀釋法測(cè)定iclap rim對(duì)5 937株近期美國(guó)和歐洲臨床分離革蘭陽(yáng)性菌的體外抗菌活性,并隨機(jī)選取其中101株檢測(cè)其MBC值。結(jié)果顯示,iclaprim對(duì)受試金葡菌(包括MRSA)、β溶血鏈球菌、糞腸球菌有良好抗菌活性。Iclaprim對(duì)MSSA、M RSA的M IC50和M IC90均為0.06和0.12mg/L,≤2 mg/L的本品可抑制98.7%的MSSA和94.6%的M RSA；對(duì)B組鏈球菌的M IC50和M IC90為0.12和0.25 mg/L；對(duì)糞腸球菌的M IC50和M IC90為0.015和4 mg/L；對(duì)屎腸球菌的M IC50和M IC90為2和＞8mg/L。此外,iclaprim對(duì)包括M RSA在內(nèi)的所有金葡菌均有殺菌活性。Iclap rim對(duì)100%MRSA的MBC/M IC≤4,而萬古霉素對(duì)60%MRSA的MBC/M IC≤4；iclaprim和萬古霉素對(duì)86%MSSA的MBC/M IC≤4。本研究顯示iclap rim對(duì)葡萄球菌的殺菌活性優(yōu)于對(duì)鏈球菌和腸球菌者,這在其他研究中尚未見報(bào)道。因此認(rèn)為,iclaprim可成為治療革蘭陽(yáng)性球菌引起的復(fù)雜性皮膚軟組織感染的可選用藥之一。

Sader HS,Fritsche TR,Jones RN.Poten cy and bactericidal activity of iclap rim against recent clinical gram-positive isolates.Antim icrob Agents Chem other,2009,53(5)：2171-2175.