黃延路

（黑龍江省農(nóng)墾總局八五二農(nóng)場醫(yī)院藥劑科，黑龍江 牡丹江 155620）

緩釋制劑也稱為長效制劑或延效制劑，是指通過恰當(dāng)?shù)闹苿┓椒ǎ顾幬镌隗w內(nèi)緩慢釋放，延長藥物的吸收、分布和代謝過程，延長藥物在體內(nèi)作用時間的一類制劑。西藥緩釋制劑的研究方面已日趨成熟，相對而言，中藥在緩釋制劑方面的研究就顯得有些滯后。為了促進(jìn)中藥緩釋制劑發(fā)展，造福廣大患者，本文總結(jié)了中藥緩釋制劑的發(fā)展過程，展望了其發(fā)展前景，提出了發(fā)展策略。

1 緩釋制劑的特點

患者服用傳統(tǒng)劑型藥物后，體內(nèi)的血藥濃度往往低于有效的最低血藥濃度，即使達(dá)到有效的最低血藥濃度又往往維持時間短。因此，為了達(dá)到治療的目的，并且考慮到降低藥物副作用，患者需要采取多次服藥的方式，這導(dǎo)致患者服藥的依從性下降。緩釋制劑的出現(xiàn)克服了以上不足，提供了平穩(wěn)、持久的血藥濃度。緩釋給藥具有以下優(yōu)點：①減少了患者用藥的次數(shù)，提高了患者的服藥依從性；②可使患者體內(nèi)的血藥濃度平穩(wěn)、持久，既降低了藥物的副作用，又提高了療效；③可以避免一些藥物對患者消化系統(tǒng)的刺激性。

2 中藥緩釋制劑的劑型

2.1 骨架型緩釋制劑

骨架型是緩釋制劑中最常見的一種劑型，主要有3種：①水溶性骨架，常用羧甲基纖維素（CMC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等為骨架材料；②脂溶性骨架，常用脂肪、蠟類物質(zhì)為骨架材料；③不溶性骨架，常用不溶性無毒塑料為骨架材料[1]。如以羥丙基甲基纖維素為骨架材料，將乳糖與大黃提取物與其混合均勻，再經(jīng)過壓制而成的大黃緩釋片，就屬于骨架型緩釋制劑[2]。

2.2 薄膜包衣緩釋制劑

薄膜包衣緩釋制劑是將藥物包裹在一定厚度的衣膜內(nèi)，以達(dá)到緩釋的目的。目前用于衣膜的材料主要有：蠟質(zhì)材料，微孔材料，胃、腸溶性薄膜材料以及復(fù)合材料等。此類緩釋制劑是基于薄膜腔內(nèi)的滲透壓而導(dǎo)致藥物的擴(kuò)散釋放的原理制成的，即藥物分子溶出擴(kuò)散出薄膜[3]。

2.3 胃內(nèi)漂浮滯留片

顧名思義，此種類型緩釋片能懸浮滯留于胃液中，主要用來治療胃部的慢性疾病?？鄥⑺鼐忈屍褪且允甲鳛橹瘎?，以HPMC為骨架材料制成的胃內(nèi)漂浮滯留片，研究表明，其緩釋效果明顯。

2.4 生物黏附性緩釋片

它是將對生物黏膜有一定親和性的高分子物質(zhì)作為藥物載體而制成的緩釋制劑。這種制劑不但具有緩釋性能，還具有定位性能。以羧甲基纖維素鈉為藥物載體，將黃柏等中藥制成的復(fù)方中藥口腔黏膜黏附緩釋片就屬于此類緩釋制劑[5]。

2.5 緩釋微囊和緩釋微球

微囊或微球的直徑一般為幾微米至幾百微米，它以高分子材料為微囊壁殼而將藥物包裹起來，使其不僅具有緩釋作用，還具有靶向作用。如以明膠和阿拉伯膠為囊材，采用復(fù)凝聚法制備姜黃素緩釋微囊，就屬于此類。研究表明該微囊具有很好的緩釋作用[6]。

3 中藥緩釋制劑發(fā)展的策略及前景

3.1 發(fā)展策略

首先，要在藥物動力學(xué)原理、輔料的選擇、加工成型工藝和藥效評價等方面借鑒西藥緩釋制劑發(fā)展的理論， 采用現(xiàn)代化的提取、分離技術(shù)，選擇新型高分子輔料等研制中藥緩釋制劑。其次，積極合理的利用中藥藥物動力學(xué)的研究成果，能使中藥緩釋制劑的研發(fā)更加準(zhǔn)確、有效，縮短研發(fā)周期。最后，以中醫(yī)藥傳統(tǒng)理論為指導(dǎo)，研究中藥原有劑型的用藥途徑，考慮中藥多種成分的協(xié)同作用，合理發(fā)展中藥緩釋制劑。

3.2 發(fā)展前景

祖國中醫(yī)中藥歷史悠久，理論深厚，療效確切，副作用小。無論從理論上還是在實踐上都可以說明中藥緩釋制劑具有廣闊的發(fā)展前景。同時，服用中藥緩釋制劑也是改善患者服藥依從性，提高人們生活水平的必然要求。目前，中藥緩釋制劑的發(fā)展還停留在較低水平，劑量小，療效確切的成藥還很少。因此，必須采用先進(jìn)的制劑技術(shù)研究、開發(fā)中藥緩釋制劑，這也是發(fā)展祖國傳統(tǒng)中醫(yī)中藥業(yè)的必然趨勢，必然要求。其前景十分美好。

[1]李俊松,馮怡,徐德生.中藥緩、控釋制劑研究現(xiàn)狀及思考[J].中成藥,2007,29(4)：563-567.

[2]趙瑞芝,歐潤妹,袁小紅,等.大黃控釋片的研制及其體外溶出特性的研究[J].中國藥學(xué)雜志,2001,36(2)：101-102.

[3]潘琦,高明菊,朱紅濤,等.左金緩釋膠囊的研制及測定分析[J].云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報,2001,24(1)：6-8.

[4]尹莉芳,賀敦偉.苦參素胃內(nèi)滯留緩釋片的研制及犬體內(nèi)生物利用度研究[J].中國新藥雜志,2005,14(12)：1432-1435.

[5]周東新.清潰口腔緩釋膜的研制與臨床[J].基層中藥雜志2002,1(6)：11-13.

[6]潘振華,劉煥龍.姜黃素緩釋微囊的制備工藝研究[J].中成藥,2007,29(9)：1302-1304.