JAK3抑制劑Tafacitinib用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的上市申請在歐洲進(jìn)入審評程序

輝瑞公司最近宣稱，其開發(fā)的口服小分子Janus激酶(JAK3)抑制劑tofacitinib用于治療中至重度活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)的上市申請已被歐洲醫(yī)藥管理局(EMA)接受，并進(jìn)入審評程序。此前，該公司報道稱，本品的ORAL系列Ⅲ期臨床研究基本上均獲得陽性結(jié)果。

其中，名為ORALSync的臨床試驗為期12個月，792名中至重度活動性 RA患者分別服用tafacitinib5和10mg(bid)或安慰劑。結(jié)果，6個月后，本品治療組受試者達(dá)ACR20［即美國風(fēng)濕病學(xué)會(ACR)規(guī)定的5個RA癥狀參數(shù)中有3個改善達(dá)20%］的人數(shù)比例較安慰劑組顯著提高，尤以本品10mg劑量組的療效最好，本品5和10mg劑量組及安慰劑組受試者達(dá) ACR20的人數(shù)比例分別為52.7%、58.3%及31.2%;3組受試者的健康評價問卷失能指數(shù)(HAQ-DI)分別平均下降0.46、0.56及0.21，平均 RA活動度評分(DAS28)則分別為11.0、14.8及2.7。

另兩項名為ORALStandard和ORALStep的臨床試驗也均達(dá)到主要考察指標(biāo)的預(yù)期，而名為ORAL Scan的臨床試驗中，本品10mg劑量組受試者達(dá)到了主要考察指標(biāo)的預(yù)期，5mg劑量組受試者的另一項指標(biāo)——關(guān)節(jié)結(jié)構(gòu)性損傷的緩解卻未達(dá)到預(yù)期值。

目前，輝瑞公司還在開發(fā)tofacitinib用于其他適應(yīng)證，包括銀屑病和腸炎的治療以及移植排異反應(yīng)的預(yù)防。