固腸煎灌腸液的新工藝及應用

李海霖 青海省中醫(yī)院（西寧810000）

中藥灌腸劑是將中草藥制成液體制劑，直接灌入或滴入直腸而起全身或局部作用的一種劑型。從古希臘人、古埃及人的營養(yǎng)性灌腸到現(xiàn)在的藥物性灌腸，其間歷經千年，歷史可謂久遠。早在東漢末年，張仲景所著《傷寒論·辨陽明病脈證并治》中記載“大豬膽汁一枚，瀉汁，和少許醋，以灌谷道內，如一食頃，當大便出宿食惡物，甚效”，開創(chuàng)了中藥腸道給藥的先河。近年來，隨著中藥灌腸療法在中醫(yī)治療疾病中的應用，中藥灌腸劑在中醫(yī)內病外治中發(fā)揮著不可替代的作用。我院脾胃病科根據高原潰瘍性結腸炎致病因素及地域特點，除傳統(tǒng)的辨證治療外，因地制宜篩選出療效確切的復方外用制劑，制劑質量安全穩(wěn)定，臨床療效確切。

1 材料與制備

1.1藥材 苦參、地榆、白及、乳藥、沒藥、五倍子、黃柏；藥材由青海保羅醫(yī)藥有限公司提供。

1.2 制備工藝 乳香、沒藥炮制后粉碎為粗粉，混合后超臨界CO2萃??；按處方比例稱取苦參、地榆、白及、五倍子、黃柏，采用真空濃縮罐提取藥材有效成分，合并藥液，靜置24h，過濾，灌裝，滅菌。

2 質量控制

2.1 性狀 本品為黃棕色粘稠狀液體，有少許沉淀。

2.2 鑒別 取本品20mL，加濃氨試液5mL，三氯甲烷50mL，放置過夜，分取三氯甲烷層，濾過，濾液蒸干，殘渣加三氯甲烷0.5mL溶解，做為供試品溶液。另取苦參堿對照品、槐定堿對照品，加乙醇制成1mL各含0.2mg的混合溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄ⅥB）試驗，吸取上述兩種溶液各4μl，分別點于同一用2%氫氧化鈉溶液制備的硅膠G 薄層板上，以甲苯－丙酮－甲醇（8∶3∶0.5）為展開劑，展開，展距為8cm，取出，晾干，再以甲醛－乙酸乙酯－甲醇－水（2∶4∶2∶1）10℃以下放置的上層溶液為展開劑，展開，取出，晾干，依次噴以碘化鉍鉀試液和亞硝酸鈉乙醇試液，供試品色譜中，在與對照品色譜相應的位置上，顯相同的橙色斑點。

2.3 檢查 相對密度應不低于1.03（附錄ⅦA）；應符合合劑項下有關的各項規(guī)定（附錄I J）。

3 用法用量 每日1次，200mL 滴注保留灌腸，20d為1個療程。

4 療效觀察 98例均為我院脾胃病科住院患者，隨即分為兩組。其中治療組52例，年齡為20～65歲，平均40.6歲；病程6周～11年，平均6年；全部病例均經我院電子結腸鏡檢查確診。入選病例在確診前均末使用過外用灌腸劑治療，兩組病例在年齡、性別、病情方面無統(tǒng)計學差異，具有可比性。

表1 兩組臨床療效比較

討 論 近年來隨著中藥在治療潰瘍性結腸炎方面研究的深入，中藥單一口服已不能滿足治療的需要，而中藥灌腸劑作為一種新的給藥途徑，由于藥物經直腸吸收直達病灶，提高病變局部血藥濃度，改善病所血運及微循環(huán)，而且用量小，濃度高，起效快，療效好等優(yōu)點，日益受到關注。固腸煎由苦參、地榆、黃柏、乳藥、沒藥、白及、五倍子組成，苦參、黃柏所含生物堿不僅對痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌及皮膚真菌有抑制作用，黃柏外用還可促使皮下滲血的吸收。地榆：“止吐血，鼻洪，月經不止，血崩，產前后諸血疾，赤白痢并水疾，濃煎止腸風”。為更好的發(fā)揮藥物療效，較好地保存有效成分不被破壞，提高藥物利用率，乳香、沒藥在傳統(tǒng)水煎劑的基礎上優(yōu)化提取工藝，采用超臨界CO2萃取，產品外觀大為改善。五倍子《本草綱目》曰：“其氣寒，能散熱毒瘡腫；其性收，能瀉痢濕爛”，主含沒食子鞣質、沒食子酸等，沒食子酸對蛋白質有沉淀作用，與皮膚，粘膜的潰瘍面接觸后，其組織蛋白即被凝固，造成一層被膜而呈收斂作用，腺細胞的蛋白質被凝固引起分泌抑制，產生粘膜干燥，神經末梢蛋白質的沉淀，可呈微弱的局部麻醉現(xiàn)象。白及質粘而澀，為收斂止血要藥，癰腫可消，潰敗可托，死肌可去，膿血可潔，有托舊生新之妙用也。諸藥合用，共奏清熱燥濕解毒、涼血活血祛瘀、祛腐斂瘡生肌的功效。

灌腸液溫度要適宜，溫度過高易燙傷腸黏膜，過低會引起腸蠕動加快致腹痛、腹瀉，達不到保留目的，應根據患者年齡、季節(jié)做適當調整；潰瘍性結腸炎病變多在乙狀結腸或降結腸，灌腸器插入深度應達18～25cm，由于灌腸液在腸道內保留時間的長短直接影響治療效果，所以對采取的臥位應給予足夠重視，使藥液保留時間＞2h，以便藥物充分發(fā)揮療效，達到治療作用，同時飲食有節(jié)，防治并舉，促進潰瘍修復，達到治療潰瘍性結腸炎的目。

［1］ 國家藥典委員會.中國藥典［S］.北京：化學工業(yè)出版社，2010：188－189.