劉雅芳

摘要： 對(duì)近年來有關(guān)口腔崩解片方面的文獻(xiàn)、報(bào)道進(jìn)行了分析和歸納，從制備工藝、掩味技術(shù)、崩解時(shí)限等幾個(gè)角度對(duì)其進(jìn)行簡(jiǎn)要總結(jié)與概括。

關(guān)鍵詞：口腔崩解片；制備工藝；掩味技術(shù)；崩解時(shí)限

【中圖分類號(hào)】R988.2 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】B 【文章編號(hào)】1672-8602(2014)05-0299-01

1 概念和特點(diǎn)

口腔崩解片，簡(jiǎn)稱口崩片，系一種在口腔內(nèi)不需水即能崩解或溶解的片劑。其特點(diǎn)：①服用方便，患者順應(yīng)性好，可直接吞服，在唾液中分解或溶解，尤其適用于老人、幼兒、臥床不起，吞咽困難的患者及取水不便者。②減少對(duì)食道消化道粘膜的刺激性，從而使胃腸道的局部刺激及不良反應(yīng)相應(yīng)降低且起效快，首關(guān)效應(yīng)小。③含陰離子交換樹脂的口腔崩解片，因在口腔內(nèi)崩解，進(jìn)入胃里后樹脂在胃內(nèi)分布均勻，10%藥物可在胃內(nèi)滯留5.5h，具有局部靶向治療的作用。④某些抗生素口腔崩解片崩解迅速，藥物吸收快，血藥濃度峰值高，所以可降低其耐藥性。

2 常用制備工藝和輔料

近年來采用優(yōu)質(zhì)崩解劑和普通壓片技術(shù)制備的口腔速崩片已愈來愈成為人們研究的熱點(diǎn)?？谇槐澜馄闹苽涔に囕^多，現(xiàn)將直接壓片工藝和濕法制粒工藝簡(jiǎn)述如下：

2.1 直接壓片工藝：直接壓片工藝的最大優(yōu)點(diǎn)是成本低，載藥量高，其崩解性和穩(wěn)定性取決于崩解劑、水溶性輔料和泡騰劑的協(xié)同作用。該工藝使用較普遍，將藥物和輔料量混勻后直接進(jìn)行壓片。直接壓片法適用于主藥和輔料溶解性、粉末流動(dòng)性、可壓性較好的藥物。常用的輔料有：具有較強(qiáng)可壓性及崩解性的微晶纖維素和低取代羥丙基纖維素；崩解性較強(qiáng)的崩解劑如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲淀粉鈉和處理瓊脂等。直接壓片法是制備口腔崩解片比較理想的方法，關(guān)鍵是崩解劑的選擇，對(duì)儀器設(shè)備無特殊要求，但受藥物和輔料的影響比較大。由于可選擇的大部分輔料水溶性較差，藥片崩解后，會(huì)有不溶性的粉末殘留于口腔，故口感成為限制該方法的主要因素。

2.2 濕法制粒工藝： 對(duì)于流動(dòng)性較差的藥料，可以通過濕法制粒的壓片方法制備口腔崩解片，彌補(bǔ)壓片法對(duì)輔料的流動(dòng)性、可壓性及對(duì)藥物性質(zhì)要求高的缺點(diǎn)。據(jù)報(bào)道在口腔中迅速溶解的片劑采用濕法制粒將糖醇或糖類與藥物的混合物在干燥前模壓，得到崩解速度提高的口腔崩解片。林文輝[1]等將含有活性成分的碳水化合物，用適量水潤(rùn)濕顆粒表面，壓片可在口腔中迅速崩解。也有采用5%聚維酮的乙醇溶液為粘合劑，濕法制粒壓片制備燈盞花素口腔崩解片的報(bào)道[2]，該法無需特殊工藝過程，適用于普通片劑生產(chǎn)線，便于推廣應(yīng)用。在技術(shù)上，國(guó)內(nèi)多采用該法，有時(shí)也采用直接壓片工藝。其缺點(diǎn)是延長(zhǎng)崩解時(shí)間和口感較差。

口腔崩爭(zhēng)片還有冷凍干燥法，模制法等，其中冷凍干燥工藝制得的口腔崩解片質(zhì)地疏松，崩解快，但該工藝成本高，對(duì)制劑條件設(shè)備和要求嚴(yán)格，模制法國(guó)內(nèi)應(yīng)用較少。

3 掩味技術(shù)

目前，一般采用甜味劑或香精進(jìn)行矯味，但對(duì)于一些臭味較大的藥物，單純加入大量甜味劑有時(shí)也難以達(dá)到滿意的效果。采用藥物-離子交換樹脂形成的復(fù)合物是較成功的矯味技術(shù)。該復(fù)合物通過藥物與離子交換樹脂在一定的PH條件下進(jìn)行噴霧干燥而得到。在唾液近中性的PH環(huán)境下，藥物不易從交換樹脂置換，但在胃酸中，通過氫離子交換作用而使藥物脫離交換樹脂游離出來，從而較好地解決藥物的苦澀問題。劉偉等[3]采用包合技術(shù)制成對(duì)乙酰氨基酚-β-環(huán)糊精包合物，不但掩蓋了對(duì)乙酰氨基酚的苦味，改善了口感，還使對(duì)乙酰氨基酚成為含量高，溶解效果好的粉末。

4 崩解時(shí)限

口腔崩解片與普通片劑主要的質(zhì)量控制指標(biāo)區(qū)別即為崩解時(shí)限。國(guó)外對(duì)口腔崩解片崩解時(shí)限的要求一般在15秒。我國(guó)要求應(yīng)在1分鐘完全崩解，并能通過600-710μm的篩網(wǎng)[4]。

5 前景

口腔崩解片作為一種新型速釋固體制劑，由于其全新的用藥方式帶來的便利性，受到老年人、兒童和吞咽困難患者的歡迎，并在精神病患者用藥中發(fā)揮著獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，已成為各研發(fā)機(jī)構(gòu)和制藥公司研發(fā)的熱點(diǎn)[5]。在用藥方法創(chuàng)新上更是提供了一種全新的方式，經(jīng)濟(jì)和社會(huì)效益巨大。隨著該劑型制備技術(shù)的日超完善，相信越來越多的品種將會(huì)進(jìn)入市場(chǎng)。

參考文獻(xiàn)

[1] 林文輝，崔福德，雷永，等.速崩片劑的研究[J].。沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào)，2001，18(3)：177-180.

[2] 周毅生，翟冬燕，段瓊輝，等.燈盞花素口腔崩解片的制劑處方和制備工藝的研究[J].中成藥，2006，28(7)：941-944.

[3] 劉偉，潘成學(xué)，朱慶，等.對(duì)乙酰氨基酚口腔速溶片的研制[J].鄭州大學(xué)學(xué)報(bào)（醫(yī)學(xué)版）2005，40(1)：128.

[4] 魏農(nóng)農(nóng)，魯爽.開發(fā)口腔崩解片劑型時(shí)需注意的一些問題[EB/OL].[2005-05-10].

[5] 黃勝炎，值得開發(fā)的藥物制劑[J].中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志，2006，37(9)：A118.