傳統(tǒng)中藥金銀花的藥理作用研究進展*

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(1 銅仁學院材料與化學工程學院，貴州 銅仁 554300；2 梵凈山特色動植物資源重點實驗室，貴州 銅仁 554300)

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傳統(tǒng)中藥金銀花的藥理作用研究進展*

楊詹詹1,2，魯?shù)劳?,2，盧忠英1,2

(1 銅仁學院材料與化學工程學院，貴州 銅仁 554300；2 梵凈山特色動植物資源重點實驗室，貴州 銅仁 554300)

金銀花是一種廣泛使用的傳統(tǒng)中藥，在中國使用已經有上千年的歷史。其主要化學成分為綠原酸、異綠原酸、芳香醇、木犀草素、金銀花皂苷以及黃酮類化合物。目前國內外的研究證實金銀花具有具有廣譜抗菌、抗病毒、抗炎解熱、抗氧化、免疫調節(jié)和抗腫瘤等作用。主要針對金銀花的藥理作用進行綜述，為金銀花的進一步研究提供參考。

金銀花；藥理作用；綜述

“金銀花”這個名字出自于《本草綱目》，為忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.、紅腺忍冬Lonicera hypoglauca Miq.、山銀花(毛萼忍冬)Lonicera confusa DC. 或毛花柱忍冬Lonicera dasystyla Rehd.的干燥花蕾或帶初開的花。夏初花開放前采收，干燥。主要化學成分為綠原酸類化合物如綠原酸和異綠原酸，黃酮類化合物如木樨草素、木樨草素-7-葡萄苷、忍冬苷，以及肌醇、揮發(fā)油、金銀花皂苷等。目前國內外的研究證實金銀花具有廣譜抗菌、抗病毒、解熱抗炎、利膽保肝、降脂等作用,現(xiàn)就近年來其藥理作用的最新研究進展做一綜述。

1 金銀花的藥理活性

1.1 抗菌作用

現(xiàn)代藥理研究表明，金銀花在體內和體外都具有抗菌作用[1]。與其他常見的抗菌藥相比，金銀花具有抗菌譜更廣、抗菌作用更強、抑制耐藥菌等特點。金銀花的水提物，醇提物，多糖和揮發(fā)油都具有抑制革蘭氏陰性菌和陽性菌，其中包括溶血性鏈球菌，金黃色葡萄球菌，傷寒桿菌，副傷寒桿菌，霍亂弧菌，口腔病原體，腦膜炎雙球菌，肺炎鏈球菌，結核分枝桿菌和銅綠假單胞菌等。金銀花水提物尤其強烈抑制大腸桿菌和

金黃色葡萄球菌，但是對銅綠假單胞菌和福氏志賀氏菌作用效果較弱。通過體內抗菌實驗，金銀花對金黃色葡萄球菌和肺炎雙球菌的抑制效果類似，對其他的病原體效果一般。有文獻報道10%的金銀花提取物具有抗菌作用，效果與盤尼西林100 μmol/mL效果類似[2]，說明其抗菌活性與抗生素相當。金銀花中的水溶性多糖和揮發(fā)油也具有抗真菌作用。

金銀花除了普通的抗菌作用，對于耐藥菌群也具有強烈的抑制作用。有文獻報道金銀花湯劑可以有效抑制耐藥菌銅綠假單胞菌，而且可以增強單一抗生素抗菌敏感性[3-4]。金銀花可以殺滅一些常見的耐藥菌，例如，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)，耐甲氧西林溶血葡萄球菌(MRSH)和耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)。

1.2 抗病毒作用

有大量研究表明，金銀花提取物及其活性成分包括綠原酸，黃酮類化合物，咖啡?？鼘幩?，環(huán)烯醚萜苷等均能抑制單純皰疹病毒性角膜炎，流感病毒性肺炎，甲型流感病毒，豬繁殖與呼吸綜合征病毒，新城疫病毒，呼吸道合胞病毒，流行性感冒和人巨細胞病毒等。另外，實驗證明[5]，金銀花提取物可以顯著抑制和滅活豚鼠巨細胞病毒。

1.3 抗炎作用

研究表明，金銀花的水提物有顯著的抗炎效果，例如角叉菜膠/甲醛造成的大鼠足趾腫脹，鼠耳腫脹，棉球肉芽腫增生，小鼠皮膚血管高通透性實驗和蛋清誘導局部急性炎癥等模型，此外金銀花的水提物在宮頸炎模型小鼠和埃希氏菌感染模型小鼠中，切除傷口感染模型，卵清蛋白誘發(fā)的哮喘模型大鼠均表現(xiàn)出抗炎效果。其抗炎機制可能是抑制炎癥因子的合成和釋放，降低免疫相關因子的表達和基質金屬蛋白酶酶原活性[6-7]。

1.4 抗氧化作用

金銀花中抗氧化的主要成分是新綠原酸，綠原酸和二咖啡?？鼘幩幔Х人?，異綠原酸A/B/C，蘆丁，忍冬苷，異槲皮苷，木樨草素和木樨草素-7-葡萄苷等。金銀花的乙醇提取物對食用菜籽油，花生油，酥油和色拉油具有抗氧化作用。綠原酸和總黃酮類化合物均具有抗氧化作用，并可抑制亞麻油酸和豬油的自氧化。其抗氧化能力是合成的抗氧化劑BHA的2～2.8倍[8]，金銀花的水提物和醇提物的抗氧化作用主要是可以清除DPPH和抑制氧化自由基反應[9]。金銀花顯著地上調大鼠嗜堿性的白血病細胞的抗氧化酶系統(tǒng)并下調NF-κb信號轉導通路[10]。此外，D-半乳糖誘導的小鼠衰老模型中，金銀花可以顯著增加抗氧化酶活性，同時抑制肝臟腎臟組織的脂質過氧化反應，并降低氧化應激造成的人體損傷[11]。

1.5 解熱作用

金銀花具有極強的解熱作用。在干酵母誘發(fā)的大鼠發(fā)熱模型以及IL-1b誘發(fā)的新西蘭兔發(fā)熱模型中金銀花所含的藥物成分均起到抑制作用。其可能的機制是在下丘腦神經元視前區(qū)由于表達PGIE2受體EP3，此外，金銀花減少自由基損傷，并提高人體免疫力[12]。

1.6 保肝作用

金銀花水提物具有保護酒精誘發(fā)的小鼠化學性肝臟損傷[13]，此外，金銀花水提物具有保護四氯化碳誘導的小鼠急性肝損傷[14]。

1.7 免疫調節(jié)作用

金銀花湯劑可有效提高人體免疫力，增加巨噬細胞數(shù)目，提升吞噬細胞率和淋巴細胞轉化率，并增加TH1細胞的分泌功能. 金銀花還可以提升白細胞吞噬功能[15]。金銀花水提醇沉法提取物或黃酮類化合物可以顯著提高免疫力低下小鼠的器官指數(shù)[16-17]。金銀花中的多糖類成分可以促進小鼠脾細胞增殖[18]，顯著提高免疫力并解決遲發(fā)型過敏癥。通過血清溶血素檢測發(fā)現(xiàn)，金銀花多糖可以劑量依賴性的增強體液免疫活力[19]并提高免疫功能不全模型動物的器官指數(shù)[20]。此外，金銀花水提物可顯著調節(jié)免疫反應。金銀花水提物可以替代一些高毒性的免疫抑制劑，例如：環(huán)胞霉素A誘發(fā)免疫耐受的藥物。金銀花水提物聯(lián)合環(huán)孢霉素A可顯著降低T淋巴細胞的活性程度[21]，并解決急性免疫排斥反應，因此可應用在器官移植治療方面。

1.8 抗腫瘤作用

有研究表明，腹腔注射金銀花多糖成分30 mg/kg和90 mg/kg 抑制S180肉瘤生長的抑制率分別為23.95%和30.02%，其主要機制是通過上調BAX蛋白并增加BAX/bcl-2的比值和TNF-α濃度。在S180荷瘤小鼠中，金銀花抗腫瘤的同時并不影響荷瘤小鼠的正常生長和免疫功能[22]，此外，金銀花多糖還可以通過降低CDK1和CDC25C的表達，劑量依賴性抑制人肝癌細胞HepG2的增殖分化[23]。

1.9 降糖降脂作用

金銀花水提物抑制四氧嘧啶誘導的血糖升高[24]。碘-淀粉比色法和PNPG法均顯示水提物可抑制α淀粉酶和α糖苷酶的活性[25]。其他研究表明[26]水提物可以降低高脂血癥模型小鼠的血清和肝臟組織的甘油三酯水平，該過程并不影響血清中膽固醇，低密度脂蛋白，和高密度脂蛋白，以及肝臟組織膽固醇水平。

1.10 心血管系統(tǒng)作用

在ApoE敲除小鼠中，金銀花灌胃給藥減少動脈粥樣硬化斑塊面積以及斑塊-壁面積比，并能夠減輕動脈粥樣硬化，并減少THP-1荷脂細胞中脂滴的蓄積和膽固醇濃度。金銀花水提物抑制ADP誘導的血小板聚集，IC50僅0.028 g/L。金銀花中的綠原酸也有具有較強的抗血小板聚集活性[27]，此外，金銀花中的咖啡酸甲酯，咖啡?？鼘幩岬纫簿哂锌寡“寰奂饔肹28]。

1.11 其他作用

金銀花乙醇提取物具有抗過敏作用，其單體化合物綠原酸，環(huán)烯醚萜，馬錢子苷和獐牙菜苷等均具有抗過敏作用[29]。金銀花醇提物腹腔注射可以抗早孕。靜脈滴注可以抗犬類早孕。在腸道菌群失調，阻塞性黃疸模型大鼠中，水提物還可以顯著提升腸道葉酸缺乏，并減少革蘭氏陰性菌的耐藥性反應。此外，金銀花還具有防紫外線，抗內毒素，抗痙攣和神經保護等其他藥理作用。

2 結 語

綜上所述，金銀花藥用歷史悠久，分布廣泛，藥理作用多樣，化學成分復雜，應從多方面對其化學成分及各種成分的藥理活性等做進一步的研究，以便充分開發(fā)利用我國金銀花藥用植物資源。隨著金銀花藥理研究的深入，其應用也日趨廣泛，對其進一步的臨床應用具有重要指導意義。

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Research Progress on Pharmacological Effect of Lonicerae Japonicae Flos*

YANGZhan-zhan1,2,LUDao-wang1,2,LUZhong-ying1,2

(1 Colledge of Meterials and Chemical Engineering, Tongren University, Guizhou Tongren 554300；2 Key Laboratory of Special Wildlife Resources in Fanjing Mountain, Guizhou Tongren 554300, China)

Lonicerae japonicae flos, a widely used traditional Chinese medicine (TCM), has been used for over thousand years in China. The chemical components in Lonicerae japonicae flos are chlorogenic acid, chlorogenic acid, aromatic alcohols, mignonette element, saponins and flavonoids. Lonicerae japonicae flos was proved to have antibacterial, antiviral, anti-inflammation antipyretic antioxidant, immunomodulatory and antitumor. Pharmacological advances were also systematically reviewed to provide

for scientific appreciation of Lonicerae japonicae flos.

Lonicerae japonicae flos; pharmacologic action; review

梵凈山特色苗藥資源保護與開發(fā)產學研基地(黔教合KY字[2014]233)。

楊詹詹(1987-)，女，講師，主要從事藥物分析與質量研究。

R285

A

1001-9677(2016)020-0018-03