李磊

（漯河醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校 河南漯河 462000）

苯并咪唑類化合物的合成方法進展

李磊

（漯河醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校 河南漯河 462000）

苯并咪唑類化合物是一種特殊而且非常重要的生物活性，它具有抗癌、抗害蟲、抗病毒、抗氧化和抗癲癇的特效，因此這類化合物對現(xiàn)代人來說是非常重要的，它能給人們帶來很大的希望，由此人們也會問它是如何得來的，因此我國專家開始關(guān)注這類化合物的合成。在近5年來研究發(fā)現(xiàn)，這類化合物合成的方法分別以N-亞甲基鄰苯二胺為中間體，以 N-?；彵蕉窞橹虚g體，以及以芳基脒為中間體這三類，進行了這類化合物的合成，通過這些合成的方法，進一步研究出更加好的合成方法，期待未來能夠設(shè)計出更加符合現(xiàn)代高科技的合成方法。

苯并咪唑 合成物 催化劑 苯并咪唑類化合物

引言

從醫(yī)學(xué)方面可知,苯并咪唑類化合物對治療疾病具有重要的作用,因此它的合成方法也是層出不窮的,它表現(xiàn)出的生物活性在藥理活性方面也是不可缺少的,因此它的合成方法被人們所關(guān)注,對于合成苯并咪唑類化合物的中間體,有很多不同的材料,材料不同當(dāng)然合成的方法也不同,對這類化合物的合成方法進行了分析整合,除此之外,其中含有苯并咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)單元的稠環(huán)化合物也體現(xiàn)出較好的生物活性,更加值得關(guān)注是苯并咪唑環(huán)基本結(jié)構(gòu)單元的組成,對于不同的結(jié)構(gòu)單位都具有不同的特性,當(dāng)然也表現(xiàn)出不同的生物活性。

1 以 N-亞甲基鄰硝基苯胺為中間體

在進行化學(xué)合成時,有一種物質(zhì)是非常重要的,那就是催化劑或氧化劑,因為多數(shù)合成方法都是在催化劑或氧化劑體系下進行的,催化劑或氧化劑的不同,得到的產(chǎn)物也是不同的,因此催化劑或氧化劑也是非常重要的,下面就催化劑和氧化劑進行一下探討。

1.1 單獨氧化劑參與的合成方法

在苯并咪唑類化合物合成的過程中,苯并咪唑在氧化劑作用下得到苯并咪唑類化合物 其中還會得到溴化二甲基溴化锍產(chǎn)物,溴化二甲基溴化锍是一種比較廉價而且容易得到的一種亮黃色固體化合物,溴化二甲基溴化锍參與到苯甲醛和鄰苯二胺反應(yīng),反應(yīng)之后得到2-芳基苯并咪唑,在這種合成方法中,溴化二甲基溴化锍是作為氧化劑直接參與反應(yīng)的,與此同時,它在空氣中也會形成一種化合物,這種化合物也參與反應(yīng),它也會氧化中間體,同樣含溴化合物也具有氧化性。這樣的合成方法使用的無機或有機氧化劑,會產(chǎn)生很多的副產(chǎn)品,導(dǎo)致原子利用率比較低,這樣嚴(yán)重浪費試劑。所以適當(dāng)?shù)膶ρ趸瘎┻M行改變是非常有必要的,這樣不僅能節(jié)省試劑,重要的是能提高材料的利用率,減少化合物的浪費,而且使之合成出含苯并咪唑類化合物,但是幾乎沒有副產(chǎn)品,這樣在一定程度上能提高產(chǎn)率。

1.2 變價金屬和氧化劑體系

與氧化劑相比,變價金屬氧化劑比一般的氧化劑具有更好的催化功能,所以等量的醋酸銅曾用來氧化合成苯并咪唑類化合物,為了更好的實現(xiàn)催化反應(yīng),使用一些變價金屬氧化劑可以更好的提高性能,由銅以及其他組成的絡(luò)合物作為非均相催化劑在初始氧化劑存在的情況下,來催化合成苯并咪唑類化合物,當(dāng)然這種方法也適應(yīng)于其他化合物的,例如芳香醛和雜環(huán)醛的合成也適 用于酸敏感和高位阻的醛,在反應(yīng)過程中會產(chǎn)生中間物。催化劑是用于加快反應(yīng)速率,在其他化合物進行合成的過程中,會發(fā)現(xiàn)還有一種氧化劑能加快化學(xué)反應(yīng)速率,通過化學(xué)實驗表明,把雙氧水加入到反應(yīng)體系能夠加快反應(yīng)速率,因此許多化合物的合成,有不同的催化劑參與反應(yīng),使用不同的催化劑反應(yīng)的速率不同,當(dāng)然得到的產(chǎn)物也是不同的,由此可見,催化劑在進行化合物合成的過程,起著非常關(guān)鍵性的作用。因此,我國應(yīng)重視在催化劑方面的研究,研究出效果更好、催化功能更強的氧化劑,使我國的化學(xué)事業(yè)有了新的突破,能更好的為人民服務(wù)。

2 以 N-?；彵蕉窞橹虚g體

在進行苯并咪唑類化合物合成的過程中,除了N-亞甲基鄰硝基苯胺作為中間體外,N-酰基鄰苯二胺也作為一種中間體,其化學(xué)反應(yīng)過程是N-?；彵蕉费苌镌谝欢l件下經(jīng)過脫水-環(huán)合,在一定條件下也可以合成苯并咪唑類化合物,在很久以前的時候,曾報道了以羧酸和鄰苯二胺為原料,在適當(dāng)?shù)那闆r下進行加熱合成2-鹵代苯基苯并咪 唑類化合物,由于在中間會發(fā)生脫水縮合反應(yīng),因此脫水劑也應(yīng)用于此,在反應(yīng)進行的過程中,也會存在這樣那樣的的缺點,例如對溫度、時間、催化劑的要求等等。因此我們應(yīng)該研究出更加符合化學(xué)要求的催化劑,也可以使用其它更適合的材料來進行代替,這樣才能促進化學(xué)事業(yè)的進一步發(fā)展。

3 以芳基脒為中間體

總所周知,苯并咪唑類化合物的合成方法有很多,合成方法不同,得到的產(chǎn)物也是不同的。在那么多苯并咪唑類化合物的合成方法中,其中以芳基脒為中間體進行合成的的合成方法由于特殊鍵的研究,使它的作用范圍更廣,同樣使它的適用范圍變得更廣,條件 也變得更加溫和,與此同時我們課題組一直致力于研究和開發(fā)金屬催化劑的催化性能,以及它的使用性能。實驗室對金催化重鍵加成反應(yīng)進行了了解和研究,該中間體在金存在的條件下,會發(fā)生脫氫環(huán)合為苯并咪唑類化合物,要想得到這樣的反應(yīng),首先要求金催化選擇熱穩(wěn)定較好的,其他各方面有穩(wěn)定性質(zhì)的等等,總之催化劑對化學(xué)合成起著重大作用,應(yīng)該加大對催化劑的研究,同時致力于對合成苯并咪唑類化合物的原料的更好選擇。

4 結(jié)論

由上可知,以不同的化合物進行合成,可以得到不同的苯并咪唑類化合物,當(dāng)然不同的物質(zhì)生物活性也是不同的,這三類中間體為總體,整合了合成苯并咪唑類化合物的各種各樣的合成方法,在進行苯并咪唑類化合物合成的過程中,進行合成的過程中的步驟是設(shè)計路線,按照這個路線進行的就是符合苯并咪唑類化合物合成的方法,在現(xiàn)代這個社會,在人們周圍發(fā)生的疾病也越來越多,發(fā)病原因也越來越復(fù)雜,在這種情況下,就需要更加具有生物活性的藥來進行治療,應(yīng)擴大合成材料的范圍,爭取合成更加有效的苯并咪唑類化合物。

［1］程正，張群峰，許孝良，等.苯并咪唑類化合物催化合成的研究進展［J］.有機化學(xué)，2015-01-15.

［2］高娟麗.雙苯并咪唑類衍生物的合成及其抑菌活性研究［D］.西北農(nóng)林科技大學(xué)，2012-05-01.

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