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布洛芬是人們?nèi)粘I钪械谋貍渌帲哂薪鉄帷㈡?zhèn)痛、抗炎的作用。當(dāng)人們感到頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛,或普通感冒引起的發(fā)熱,又或者女性生理期疼痛時(shí),大多會(huì)選擇布洛芬進(jìn)行治療。布洛芬是一種歷史悠久的“老藥”,自1966年在英國(guó)上市以來,逐漸成為臨床使用最普遍的NSAIDs藥物之一。布洛芬有什么作用?在使用過程中應(yīng)注意什么?有哪些禁忌?針對(duì)這一系列問題,記者采訪了北京大學(xué)人民醫(yī)院藥劑科副主任藥師劉一,以指導(dǎo)人們正確使用布洛芬。
布洛芬是由斯圖爾特·亞當(dāng)斯博士和其領(lǐng)導(dǎo)的團(tuán)隊(duì)——化學(xué)家約翰·尼科爾森和技術(shù)員科林·巴羅斯共同發(fā)現(xiàn)的。這個(gè)偉大的發(fā)現(xiàn)源于20世紀(jì)50年代,在開發(fā)治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物時(shí),由于阿司匹林作為止疼藥必須高劑量服用,從而產(chǎn)生過敏、出血、消化不良等副作用,在尋找替代藥物的過程中,斯圖爾特·亞當(dāng)斯博士和他的團(tuán)隊(duì)陸續(xù)測(cè)定了600多種化合物的藥性,直到1961年,化合物2-(4-甲基丙基)苯乙酸,也就是布洛芬才成功申請(qǐng)專利,并于1966年在英國(guó)上市,1974年在美國(guó)上市。
布洛芬屬于非甾體類抗炎藥,又稱為NSAIDs藥物。此類藥物具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕的作用,此類藥物還包括阿司匹林、吲哚美辛、尼美舒利等。劉一介紹說,前列腺素(PG)參與人體發(fā)熱、疼痛等多種生理過程,NSAIDs藥物通過抑制環(huán)氧酶(COX)減少PG的合成,從而達(dá)到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,她說:“COX有兩種同工酶,分別為COX-1和COX-2。COX-1為結(jié)構(gòu)型,主要存在于血管、胃、腎等組織中,它產(chǎn)生的PG參與機(jī)體正常生理過程和保護(hù)功能,如血小板聚集、血管舒縮等。COX-2為誘導(dǎo)型,是經(jīng)刺激產(chǎn)生的誘導(dǎo)酶,催化PGs參與炎癥、疼痛、發(fā)熱等病理過程。NSAIDs藥物具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用與抑制COX-2有關(guān)?!焙推渌鸑SAIDs藥物相比,布洛芬最大的特點(diǎn)在于其安全性,布洛芬是世界衛(wèi)生組織、美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局唯一共同推薦的兒童退燒藥,并且是公認(rèn)的兒童首選抗炎藥。
布洛芬可用來緩解或消除頭痛、牙痛、腰痛、女性痛經(jīng),以及術(shù)后疼痛,鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林的16至32倍。此外,布洛芬的退熱效果也較好。“當(dāng)患者體溫高于39.2℃時(shí),布洛芬的退熱作用比阿司匹林更有效、作用更持久,和同等劑量的對(duì)乙酰氨基酚相比也更有效,退熱時(shí)間更持久,所以在大多數(shù)情況下,布洛芬可用于持續(xù)高熱不退的治療?!眲⒁恢赋?,對(duì)于由感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引起的發(fā)熱,都可以選擇布洛芬治療。布洛芬還可用于炎癥的治療,如:肩周炎、腱鞘炎、風(fēng)濕及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等,但抗炎作用相對(duì)較弱。
布洛芬具有多種劑型,根據(jù)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局的藥品查詢結(jié)果顯示,布洛芬共有20種劑型,主要分為口服和外用兩大類,口服包括:片劑、膠囊、混懸液、咀嚼片等,外用包括:栓劑、搽劑、乳膏、凝膠等。
對(duì)于口服制劑,劉一說:“一般來講,成人用藥最大限量為每天2.4克(國(guó)外建議每天不超過3.6克),每4至6小時(shí)服用1次。由于兒童的肝臟發(fā)育尚未完全,因此用藥時(shí)應(yīng)更加謹(jǐn)慎,每次按體重5至10毫克/千克,每日服用3次最為適宜?!蓖瑫r(shí),劉一還表示,布洛芬為對(duì)癥治療藥,當(dāng)用于解熱時(shí),連續(xù)服用時(shí)間不得超過3天;用于止痛時(shí),連續(xù)服用時(shí)間不得超過5天。如果癥狀仍然沒有得到緩解,應(yīng)立即去醫(yī)院就醫(yī)。
和片劑相比,緩釋膠囊添加了特殊的輔料,使布洛芬能夠緩慢地釋放。劉一說:“普通片劑的藥效一般能夠持續(xù)4至6小時(shí),而緩釋膠囊則能夠持續(xù)12小時(shí),因此每天只需要早晚各服用1次,1次1粒就夠了。這對(duì)于患者來說減少了服用次數(shù),使用起來更加方便?!眲⒁贿€補(bǔ)充道:“布洛芬緩釋膠囊應(yīng)整粒吞服,不能咀嚼、打開膠囊或溶解后服用,這樣不但會(huì)破壞其緩釋作用,還會(huì)對(duì)人體胃腸道產(chǎn)生刺激。此外,布洛芬最好隨餐或餐后服用,在服用期間,不要飲酒或含有酒精的飲料,以免加重對(duì)胃腸道的刺激,也不要和其他NSAIDs藥物同時(shí)服用。
布洛芬外用劑型,如搽劑等一般用于緩解局部疼痛,如:關(guān)節(jié)痛、肌肉痛,以及拉傷、扭傷和運(yùn)動(dòng)損傷引起的疼痛和腫脹,也可用于骨關(guān)節(jié)炎的對(duì)癥治療。使用時(shí),輕輕涂抹于痛處,每日3到4次即可。
布洛芬的副作用相對(duì)較小,但仍然需要引起患者的注意。劉一介紹道,根據(jù)美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局的藥品黑框警示信息顯示,NSAIDs藥物可能會(huì)增加嚴(yán)重的心血管事件,如心肌梗死、中風(fēng),甚至可能會(huì)致死。這種風(fēng)險(xiǎn)既可能在患者使用NSAIDs藥物的早期發(fā)生,也可能在使用一段時(shí)間之后發(fā)生,且隨著使用時(shí)間的增加,致病風(fēng)險(xiǎn)加大。對(duì)于剛做完心臟搭橋手術(shù)的患者,布洛芬一定要禁用。此外,NSAIDs藥物還可能會(huì)導(dǎo)致胃腸道發(fā)生不良事件,如:胃腸道出血、消化道出血、潰瘍、穿孔等,這些不良反應(yīng)可能發(fā)生在任何時(shí)間。老年患者或者有潰瘍史、消化道出血病史的患者出現(xiàn)問題的可能性相對(duì)較高。
劉一說,少數(shù)患者在服用布洛芬后,會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、燒心、頭暈等癥狀,極少數(shù)患者會(huì)出現(xiàn)皮疹、瘙癢、支氣管痙攣、哮喘加重,甚至出現(xiàn)水腫、水鈉潴留、心力衰竭等癥狀。腸道疾病如潰瘍性結(jié)腸炎和克隆氏病既往史者,服用布洛芬后可能會(huì)加重病情。自身免疫性疾病(如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、混合性結(jié)締組織病)患者服用布洛芬后有可能會(huì)發(fā)生無菌性腦膜炎。
孕期及哺乳期女性禁用布洛芬,這是因?yàn)樵趹言械?周至第3個(gè)月末是胚胎各器官分化形成的時(shí)期,屬于“致畸高度敏感期”,藥物會(huì)影響胎兒的發(fā)育。妊娠晚期的孕婦服用布洛芬還會(huì)引起難產(chǎn)或產(chǎn)程延長(zhǎng)。哺乳期的女性服用布洛芬后,藥物會(huì)通過乳汁被嬰兒吸收。
此外,哮喘患者,尤其是阿司匹林哮喘患者禁用布洛芬。劉一說:“布洛芬會(huì)誘發(fā)支氣管痙攣,加重哮喘的發(fā)作,而阿司匹林哮喘是由于患者對(duì)阿司匹林不耐受導(dǎo)致的哮喘,嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)休克,患者一經(jīng)診斷為阿司匹林哮喘,必須禁用NSAIDs藥物。對(duì)其他NSAIDs藥物過敏的患者也要禁用布洛芬。如果患者正在服用其他NSAIDs藥物,不要同時(shí)服用布洛芬,除非醫(yī)生建議使用?!庇捎诓悸宸铱墒钩鲅獣r(shí)間延長(zhǎng)或加重出血傾向,因此,血友病或其他出血性疾?。ㄈ缒系K、血小板功能異常)患者也應(yīng)禁用布洛芬。