李洪祥，姜保平，肖偉，許利嘉*，肖培根

(1.北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所，北京 100193； 2.國(guó)家教育部中草藥物質(zhì)基礎(chǔ)與資源利用重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，北京 100193)

·綜述·

玫瑰茄近十年的研究進(jìn)展△

李洪祥1，2，姜保平1，2，肖偉1，2，許利嘉1，2*，肖培根1，2

(1.北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所，北京 100193； 2.國(guó)家教育部中草藥物質(zhì)基礎(chǔ)與資源利用重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，北京 100193)

本文對(duì)擁有長(zhǎng)久使用歷史的玫瑰茄的化學(xué)成分、藥理作用、開(kāi)發(fā)利用現(xiàn)狀及最新研究等方面進(jìn)行概述。玫瑰茄早期的藥理研究多集中于平滑肌舒張、抗氧化、抗菌和抗寄生蟲(chóng)等作用，近十年發(fā)現(xiàn)其在保護(hù)肝腎、降血脂、抗糖尿病及并發(fā)癥、降血壓、抗腫瘤等方面具有顯著的活性。尤其是其獨(dú)特含有的花青素、原兒茶酸、表兒茶素、沒(méi)食子酸酯成分具有抗黑色素瘤、抗白血病活性、二肽基肽酶Ⅳ抑制劑(DPP-4)樣作用、增加△9，△6脂肪酸去飽和酶活性作用。表明玫瑰茄是一種待開(kāi)發(fā)的抗慢性代謝疾病的藥用植物。本文綜述近十年的研究，為玫瑰茄的深入研究和開(kāi)發(fā)利用提供參考。

玫瑰茄；化學(xué)成分；藥理作用；花青素

玫瑰茄HibiscussabdariffaL.為錦葵科(Malvaceac)一年生草本植物，別名：洛神花(Roselle、Gongura)、芙蓉茄、山茄子、紅果梅、蘇丹茶(Sudanese Tea)。原產(chǎn)西非至南亞，現(xiàn)廣泛分布于全球熱帶和亞熱帶地區(qū)，我國(guó)臺(tái)灣、福建、廣東和云南南部等地引入栽培，且具相當(dāng)生產(chǎn)規(guī)模[1]。玫瑰茄在國(guó)外擁有長(zhǎng)久的應(yīng)用歷史，其葉片、花、萼片為藥用部位，民間日常泡飲用于消除疲勞、清熱解暑，還具有降血壓、解毒、利尿等功能。在我國(guó)南方省份、臺(tái)灣有應(yīng)用歷史，但時(shí)間較短?！洞鲠t(yī)藥》記載：“花萼，酸，涼。清熱解渴，斂肺止咳。用于高血壓癥，咳嗽，中暑，酒醉”[2]?，F(xiàn)代研究表明，玫瑰茄具有廣泛的生物活性。早期研究發(fā)現(xiàn)，其具有平滑肌舒張、抗氧化、抗菌等作用，近十年發(fā)現(xiàn)其在保護(hù)肝腎、降血脂、抗糖尿病及并發(fā)癥、降血壓、抗腫瘤等方面有顯著活性。本文綜述近十年關(guān)于玫瑰茄的重點(diǎn)研究，從化學(xué)成分、藥理作用、臨床研究、毒理研究、開(kāi)發(fā)利用等方面展開(kāi)概述。

1 化學(xué)成分

玫瑰茄主要成分為花青素(飛燕草素-3-桑布雙糖苷、矢車菊素-3-桑布雙糖苷等)、多酚酸(兒茶酸等)、有機(jī)酸(木槿酸、羥基檸檬酸等)、黃酮(表兒茶素沒(méi)食子酸酯等)。詳見(jiàn)表1，部分化合物結(jié)構(gòu)式詳見(jiàn)圖1～2。除此之外還含有蛋白質(zhì)、果膠、維生素、氨基酸和礦物質(zhì)[3]?；ㄝ嘀芯S生素C(0.14 mg·g-1)、鐵(0.57 mg·g-1)的含量也較多，是其抗貧血作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。種子中維生素E含量較高，提示玫瑰茄種子可能有重要的食品和工業(yè)用途。

表1 玫瑰茄化合物成分表

表1(續(xù))

圖1 兒茶素、表兒茶素、表兒茶素沒(méi)食子酸酯、倍兒茶素化學(xué)結(jié)構(gòu)式

圖2 飛燕草素-3-桑布雙糖苷、矢車菊素-3-桑布雙糖苷化學(xué)結(jié)構(gòu)式

2 藥理作用

國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)玫瑰茄的藥理作用進(jìn)行了廣泛地研究，已經(jīng)證實(shí)其具有抗氧化、利尿排石、抗腫瘤、降血脂、抗糖尿病及并發(fā)癥、降血壓等多種生物活性。近十年的藥理活性研究主要關(guān)注幾個(gè)方面。

2.1 降血脂

研究表明，玫瑰茄提取物具有降脂活性，對(duì)高脂血癥、血管疾病、動(dòng)脈粥樣硬化等具有預(yù)防作用[17]。干燥花萼和葉片的水提物和醇提物顯著降低血清中低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、甘油三酯(TAG)、總膽固醇(TC)的濃度，抑制脂質(zhì)過(guò)氧化，抑制血管中泡沫細(xì)胞的形成、平滑肌細(xì)胞遷移和鈣化[18]。比較少見(jiàn)的是，該提取物還能降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)和增加血清中高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的濃度[17-18]?？赡艿臋C(jī)制解釋為抑制三?；视秃铣?、抑制LDL-C的氧化、增加△9，△6脂肪酸去飽和酶活性[19]?；ㄇ嗨睾驮瓋翰杷峥赡苁前l(fā)揮這種作用的活性成分[20]。

2.2 抗糖尿病及并發(fā)癥

玫瑰茄提取物具有類似于利格列汀(DPP-4抑制劑)的作用[21]，明顯改善胰島素抵抗、上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化(EMT)、高胰島素血癥狀態(tài)[5]；具有α-淀粉酶抑制劑作用，明顯改善餐后高血糖癥[22]。Huang等[23]研究表明，在Ⅱ型糖尿病大鼠中，玫瑰茄多酚提取物(HPE)同時(shí)降低DPP-4、高葡萄糖誘導(dǎo)血管緊張素II受體-1(AT-1)、波形蛋白和纖連蛋白的水平，并逆轉(zhuǎn)了胰高血糖素樣肽-1受體(GLP-1R)的體內(nèi)代償。HPE通過(guò)下調(diào)DPP-4和下游信號(hào)，減少AT-1介導(dǎo)的腎上皮細(xì)胞間質(zhì)轉(zhuǎn)型(EMT)來(lái)改善胰島素敏感性。

玫瑰茄多酚提取物對(duì)鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的Ⅰ型糖尿病合并腎病模型顯示出保護(hù)腎臟作用，對(duì)腎重下降和近曲小管的水腫癥狀有明顯的改善作用，可能與增加過(guò)氧化氫酶的活性[24-25]，調(diào)節(jié)Akt/Bad/14-3-3γ信號(hào)通路有關(guān)[26]。表明玫瑰茄是一種可以預(yù)防糖尿病腎病的佐劑。

2.3 降血壓

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)研究表明，玫瑰茄提取物明顯降低高血壓模型大鼠血壓，并增加心肌毛細(xì)血管的表面積[27]；對(duì)高血壓大鼠的主動(dòng)脈環(huán)具有血管擴(kuò)張作用[28]。降血壓作用可能是通過(guò)內(nèi)皮源性一氧化氮(EDNO)-cGMP松弛途徑和抑制Ca2+流入血管平滑肌細(xì)胞發(fā)揮作用[28]。

2.4 抗氧化

早期研究表明[3]，玫瑰茄提取物有強(qiáng)大的抗氧化作用，改善由叔丁基氫過(guò)氧化物(t-BHP)誘導(dǎo)的細(xì)胞氧化損傷，增加超氧化物歧化酶、過(guò)氧化氫酶活性，降低丙二醛濃度。機(jī)制可能是與抑制活性氧、自由基、黃嘌呤氧化酶的活性有關(guān)。這種抗氧化作用在花、種子、葉的水提物和醇提物中都已觀察到。

玫瑰茄的水提物(100～800 mg·kg-1)對(duì)由體內(nèi)毒素(叔丁基氫過(guò)氧化物、脂多糖硫唑嘌呤、四氯化碳)所誘發(fā)的肝炎模型有明顯的治療改善作用，有效降低血液中天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)濃度[29]。這種作用可能是由于其具有較強(qiáng)的抗氧化活性，阻斷氧化應(yīng)激反應(yīng)，提高了超氧化物歧化酶(SOD)、過(guò)氧化氫酶(CAT)、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶(GPx)以及d-氨基乙酰丙酸脫水酶(d-Ala-D)的活性[30]；降低肝臟細(xì)胞中Bax和tBid蛋白的表達(dá)[31]。

2.5 利尿、排結(jié)石

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)觀察到玫瑰茄提取物具有排結(jié)石作用，Woottisin等[32]采用Wistar大鼠，每日給予玫瑰茄的提取物(口服的劑量為3.5 mg·kg-1)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，腎臟中的草酸鹽、鈣鹽沉積明顯減少，尿液中檢測(cè)到有少量結(jié)石。Laikangbam等[33]的實(shí)驗(yàn)同樣也發(fā)現(xiàn)，玫瑰茄水提物(250、500、750 mg·kg-1)能有效阻止雄性大鼠腎臟內(nèi)結(jié)石的形成。

2.6 抗腫瘤

玫瑰茄富含多酚類化合物，如原兒茶酸、沒(méi)食子酸、綠原酸、表兒茶素沒(méi)食子酸酯。多項(xiàng)研究表明，其對(duì)前列腺癌細(xì)胞[8]、早幼粒細(xì)胞白血病細(xì)胞[34]、黑色素瘤細(xì)胞[9]等細(xì)胞惡性增殖有抑制作用。作用機(jī)制可能是通過(guò)抑制Bcl-2基因表達(dá)(B淋巴細(xì)胞瘤-2基因)、腫瘤抑制基因(RB gene)磷酸化和降解[35]，通過(guò)介導(dǎo)內(nèi)源性(Bax/cytochrome c-mediated caspase 9)和外源性(Fas-mediated caspase 8/t-Bid)的途徑發(fā)揮抗凋亡作用[8]；或通過(guò)增加自噬相關(guān)基因(ATG5)、Beclin1和輕鏈3-II(LC3-II)表達(dá)，誘導(dǎo)A375細(xì)胞自噬[9]。

2.7 其他作用

2.7.1 抗菌 諸多實(shí)驗(yàn)[36-38]表明，玫瑰茄水提物(5～20 mg·mL-1)顯著抑制金黃色葡萄球菌、鼠傷寒沙門氏菌、大腸桿菌、綠膿桿菌的生長(zhǎng)，且這種抗菌活性與外界溫度無(wú)關(guān)，在高溫環(huán)境中仍有很好的抗菌活性，這可能與其含有較多的原兒茶酸有關(guān)。這正好印證了熱帶地區(qū)居民泡飲玫瑰茄，從而達(dá)到預(yù)防腸道腹瀉的目的。乙醇提取物抗菌效果比水提物好。低濃度(2.5 mg·mL-1)的浸提物還能抑制口腔致齲菌、變形鏈球菌的生長(zhǎng)[36]。種子的粗提物(200 mg·mL-1)也表現(xiàn)出抗革蘭氏陰性菌作用，對(duì)沙門氏菌表現(xiàn)出較高的抑制活性，其次是志賀氏菌和腸桿菌[39]。

2.7.2解熱、抗炎 玫瑰茄花萼乙醇提取物比水提物表現(xiàn)出更為顯著地抑制由酵母菌所引起的發(fā)熱癥狀，作用機(jī)制可能與抑制白介素(IL)、干擾素和腫瘤壞死因子-α(TNF-α)等細(xì)胞因子的合成有關(guān)[40]；或通過(guò)下調(diào)JNK、p38MAPK信號(hào)通路發(fā)揮免疫刺激作用[41]。玫瑰茄種子的石油醚提取物也表現(xiàn)出抗炎和鎮(zhèn)痛活性[42]，氣質(zhì)聯(lián)用(GC-MS)鑒定出種子中含有3種脂肪酸(亞油酸、花生酸、棕櫚酸)，可能是其活性成分。

2.7.3 抗貧血 玫瑰茄水煎劑對(duì)礦物質(zhì)缺乏疾病、貧血有很好的療效，提高血液中抗壞血酸的濃度，從而增強(qiáng)對(duì)鐵、鋅、鈣、鎂等離子的吸收[43]。

3 臨床研究

諸多臨床實(shí)驗(yàn)表明，玫瑰茄在抗炎、降血壓、降血脂、保護(hù)肝腎等方面具有顯著的活性。

Beltrán-Debón等[4]研究表明，玫瑰茄具有抗炎作用。調(diào)查了10位健康成年志愿者(5名男性和5名女性，23～50歲)，結(jié)果顯示，在實(shí)驗(yàn)前循環(huán)血漿中容易觀察到的單核細(xì)胞趨化因子-1(MCP-1，炎癥的標(biāo)志性分子)，實(shí)驗(yàn)后，所有參與者中MCP-1降低至17%的較低值。

Mozaffari-Khosravi等[44]于2009年招募60名志愿者，比較了玫瑰茄茶(HS)與紅茶(BT)的降血壓效果。30 d后，結(jié)果顯示，HS組的收縮壓明顯下降(P<0.001)，BT的收縮壓下降不顯著(P=0.002)。兩種干預(yù)對(duì)舒張壓(DBP)的平均值差異沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。對(duì)2013年招募100名志愿者，比較了玫瑰茄茶(HS)與綠茶(GT)的降血壓作用[45]。HS組與GT組都有明顯的降血壓效果，治療效果分別為43.5%和39.6%。本研究得出：II型糖尿病伴隨輕度高血壓患者，每天飲用3杯綠茶或玫瑰茄茶，持續(xù)4周，收縮壓和舒張壓將會(huì)明顯降低。

Chang等[46]研究表明，服用玫瑰茄提取物(HSE)能降低血清游離脂肪酸，達(dá)到減肥的效果。將受試者隨機(jī)分為對(duì)照組(n=17)和治療組(n=19)，持續(xù)12周。結(jié)果顯示，治療組血清游離脂肪酸(FFA)、體重、BMI、體脂肪和腰臀比降低，并且HSE的攝入是良好耐受的，沒(méi)有不良反應(yīng)。建議HSE可作為預(yù)防肥胖和非酒精性脂肪肝的佐劑。

Lin等[47]研究表明，服用玫瑰茄提取物(HSE)顯著降低血清膽固醇水平。42名志愿者在4周的時(shí)間內(nèi)服用玫瑰茄提取物膠囊制劑進(jìn)行臨床研究，在研究開(kāi)始前和治療期的2周和4周時(shí)測(cè)定血清膽固醇水平。4周后，HSE受試者的血清膽固醇水平顯著降低。得出結(jié)論，在一個(gè)月時(shí)間內(nèi)，玫瑰茄提取物可以顯著降低血清膽固醇水平。

4 藥物間相互作用

對(duì)于服用降血壓藥物的患者來(lái)說(shuō)，同時(shí)服用玫瑰茄不罕見(jiàn)。因此研究“化學(xué)藥-植物提取物”相互作用是十分有必要的。Ndu OO等[48]選用玫瑰茄提取物(HSE)和氫氯噻嗪(HCT)，對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)進(jìn)行了研究。在實(shí)驗(yàn)大鼠和兔中測(cè)定HSE對(duì)尿體積、尿pH、尿鈉、碳酸氫鹽和氯離子濃度以及HCT的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的聯(lián)合給藥的影響。結(jié)果，HSE與HCT的共同給藥導(dǎo)致尿體積顯著增加，并且導(dǎo)致尿pH和尿鈉、碳酸氫鹽和氯離子的濃度的降低。HCT的血漿清除率和消除速率常數(shù)隨著與HCT共施用的HSE的劑量增加而降低。因此，研究者建議在服用降血壓藥時(shí)應(yīng)當(dāng)避免服用玫瑰茄。

5 毒性和副作用

Fakeye等[49]分別給予大鼠3種玫瑰茄浸提物(水提物、乙醇提取物、50%乙醇提取物)，開(kāi)展90 d長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)，濃度范圍為300～2000 mg·kg-1。結(jié)果顯示，最大劑量組(2000 mg·kg-1)出現(xiàn)嚴(yán)重的腹瀉病癥，并在第28天死亡，沒(méi)有觀察到顯著的病理學(xué)變化，給予乙醇和水提取物組脾重量顯著降低(p<0.01)。長(zhǎng)期服用高劑量玫瑰茄浸提物存在一定肝臟毒性。

Ekor等[50]研究兔在8周時(shí)間內(nèi)給予玫瑰茄乙醇提取物(200、300 mg·kg-1)，結(jié)果顯示，沒(méi)有膽固醇相關(guān)的血脂異常和氧化應(yīng)激的任何毒性作用。

因此，目前關(guān)于玫瑰茄毒性的研究仍然存在爭(zhēng)議，筆者猜測(cè)這與實(shí)驗(yàn)動(dòng)物、樣品的來(lái)源產(chǎn)地、有效成分含量不同有關(guān)?；谀壳暗臄?shù)據(jù)，每日低于200 mg·kg-1的劑量應(yīng)當(dāng)是安全可靠的。

6 開(kāi)發(fā)利用現(xiàn)狀

檢索歐洲專利局網(wǎng)站(http：//worldwide.espacenet.com)，使用檢索詞hibiscussabdariffa，共檢索出37項(xiàng)有效專利，內(nèi)容涉及食品加工(45.9%)，新藥研發(fā)、藥劑工藝(29.7%)，化妝品(8.1%)，種植栽培、倉(cāng)儲(chǔ)生產(chǎn)(8.1%)，保健品(8.1%)。國(guó)家涉及中國(guó)(62.2%)、歐盟(13.5%)、墨西哥(8.1%)、韓國(guó)(5.4%)、越南(2.7%)、日本(2.7%)、美國(guó)(2.7%)、菲律賓(2.7%)。在國(guó)外玫瑰茄有長(zhǎng)久傳統(tǒng)應(yīng)用歷史[3]，在埃及，當(dāng)?shù)厝嗣癫杉迈r花萼制作釀造飲品，被稱為“Cacody tea”；蘇丹和尼加拉瓜等國(guó)以玫瑰茄花萼與糖一起煎煮后制成“Karkade”或“Zoborodo”；在墨西哥玫瑰茄飲料被稱為“Jamaica”。除此之外，玫瑰茄已經(jīng)被廣泛用于制作涼茶、熱飲、發(fā)酵飲料、紅酒、口香糖、果凍糖果、冰淇淋、巧克力等，在食品工業(yè)中被用作著色、調(diào)味添加劑[1]。但是，國(guó)內(nèi)對(duì)玫瑰茄的了解和認(rèn)知程度還不夠充分，現(xiàn)有玫瑰茄的產(chǎn)品是主打美容養(yǎng)顏、排毒減肥的保健品和飲品，在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)非常值得開(kāi)發(fā)和利用。

注：A.食品加工；B.新藥研發(fā)、藥劑工藝；C.化妝品；D.種植栽培、倉(cāng)儲(chǔ)生產(chǎn)；E.保健品。圖3 玫瑰茄國(guó)內(nèi)外有效專利情況

7 總結(jié)與討論

玫瑰茄富含黃酮、多酚酸、有機(jī)酸、花青素等成分，具有顯著的抗氧化、抗菌、利尿排石作用，尤其是原兒茶酸、表兒茶素沒(méi)食子酸酯成分具有獨(dú)特的藥理活性，在保護(hù)肝腎、抗糖尿病及并發(fā)癥、降血壓、抗腫瘤等方面具有顯著的活性。最近一些研究發(fā)現(xiàn)，玫瑰茄多酚提取物具有抗白血病活性、DPP-4抑制劑樣作用、增加△9，△6脂肪酸去飽和酶活性，引起科研人員很大的興趣和社會(huì)關(guān)注。

玫瑰茄在國(guó)內(nèi)的認(rèn)知度不高，現(xiàn)有的商品形式較為單一，主要是袋裝泡飲產(chǎn)品，功能以美容養(yǎng)顏、排毒減肥為主，其在利尿排石、保護(hù)肝腎、降血脂、抗糖尿病及并發(fā)癥、降血壓等方面有顯著的效果，加之其長(zhǎng)久的應(yīng)用歷史、安全可靠的使用記錄，因此是一種非常值得深入研究和開(kāi)發(fā)的藥用植物。尤其應(yīng)當(dāng)重點(diǎn)明確玫瑰茄中活性和毒性成分及作用靶點(diǎn)，其在調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝、抗糖尿病及并發(fā)癥、抗癌癥等方面值得深入研究。

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AComprehensiveReviewonHibiscussabdariffaL.

LIHongxiang1，2，JIANGBaoping1，2，XIAOWei1，2，XULijia1，2*，XIAOPeigen1，2

(1.InstituteofMedicinalPlantDevelopment，ChineseAcademyofMedicalScience，PekingUnionMedicalCollege，Beijing100193，China； 2.KeyLaboratoryofBioactiveSubstancesandResourcesUtilizationofChineseHerbalMedicine，MinistryofEducation，Beijing100193，China)

HibiscussabdariffaL.has a long history of application.Previous studies have focused on smooth muscle relaxation，antioxidant，antibacterial and antiparasitic bioactive activities.Recent studies found thatH.sabdariffaL.mainly active in hepatoprotective-nephroprotective，anti-diabetic，anti-hypertension，and cancer-preventive as well.The anthocyanins，protocatechuic acid，and epicatechin gallate especially showed unique acitivities such as anti-melanoma，anti-leukemia，type 4 dipeptidyl peptidase(DPP-4)inhibitor-like action，increased Δ9-，Δ6-desaturases and so on.It is a potential source of medicinal plants to prevent chronic metabolic diseases.In this review，the authors summarized the recent 10 years of research aboutH.sabdariffaL.，and it provides a reference for the further research and development.

HibiscussabdariffaL.；phytochemical；pharmacological effects；anthocyanin

國(guó)家自然科學(xué)基金面上項(xiàng)目(81274188)；中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)學(xué)與健康科技創(chuàng)新工程經(jīng)費(fèi)資助(2016-I2M-2-003)

] 許利嘉，生藥學(xué)博士，研究員，研究方向：別樣茶的物質(zhì)基礎(chǔ)研究；Tel：(010)57833165，E-mail：xulijia@hotmail.com

10.13313/j.issn.1673-4890.2017.4.026

2016-11-29)

*[