丁銳，劉超祥， 劉耀武，方成武

(亳州職業(yè)技術(shù)學(xué)院藥學(xué)院，安徽 亳州 236800)

蚊子主要危害是傳播疾病，如瘧疾、登革熱、日本腦炎、絲蟲(chóng)病等，消滅蚊子是預(yù)防和減少蚊蟲(chóng)傳播疾病的有效途徑。避蚊胺作為一個(gè)有效的驅(qū)蚊劑，它是通過(guò)使蚊蟲(chóng)感到不適而生效的。實(shí)驗(yàn)證明，避蚊胺會(huì)對(duì)人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)造成影響，高濃度的避蚊胺易引發(fā)癲癇。此外，避蚊胺與驅(qū)蚊酯等化學(xué)合成制劑均有一定刺激性，所以皮膚敏感、有傷口者和孕嬰要避免使用[1]。

植物精油中含有多種已報(bào)道具有驅(qū)蚊滅蚊活性的化學(xué)成分，如柏科植物精油對(duì)白紋伊蚊成蚊的驅(qū)避時(shí)間較長(zhǎng)[2]，貓薄荷中提取、分離制得驅(qū)蚊有效成分假荊芥內(nèi)酯是優(yōu)良的空間驅(qū)避劑[3]，蕓香科植物精油、留蘭香油、椒樣薄荷油、香茅油和菊科植物精油對(duì)致倦庫(kù)蚊成蚊均具有一定的熏蒸毒殺效果[4]，野胡蘿卜果實(shí)精油對(duì)白紋伊蚊和致倦庫(kù)蚊幼蟲(chóng)具有毒殺活性[5]，黃皮屬茴香葉精油對(duì)致倦庫(kù)蚊、埃及伊蚊和斯氏按蚊具有殺滅幼蟲(chóng)活性[6]。

羅勒(Ocimumbasilicum)為唇形科羅勒屬一年生草本植物，別名九層塔、甜羅勒、毛羅勒、蘭香等；其性溫味辛、有疏風(fēng)行氣、化濕消食、活血、解毒之功能，主治中暑、感冒頭痛、動(dòng)脈硬化、發(fā)熱咳嗽、食積不化、腹瀉等癥[7～9]。羅勒還是一種藥食兩用植物，具有廣泛藥理作用，包括抑制作用[10～12]、抗腫瘤[13～15]、避孕作用[16,17]、凝血和抗血脂[18～21]、消炎[22～24]、鎮(zhèn)痛[25]、抗氧化作用和抗過(guò)敏作用[26]等。羅勒葉提取的精油為黃綠色，成分為甲基黑椒酚、芳樟醇、桉葉油素等，有較強(qiáng)的驅(qū)蚊作用。羅勒化學(xué)成分主要包括揮發(fā)油、黃酮類及其他成分。劉超祥等[27]對(duì)揮發(fā)油成分鑒定出27種化合物，主要是萜類化合物,包括十六酸乙酸乙酯、酸松油酯、香葉醇等等；尹峰等[28]分離10個(gè)黃酮類化合物，包括槲皮素、異楊梅樹(shù)皮苷、李糖苷、山奈酚等等；其他化合物包括香豆素有7-羥基-6-甲氧基香豆素、迷迭香酸等等。筆者對(duì)羅勒精油對(duì)蚊蟲(chóng)驅(qū)避作用的國(guó)內(nèi)外研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述，以為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)環(huán)保高效的植物驅(qū)蚊劑提供參考。

1 精油驅(qū)蟲(chóng)作用

Gbolade等[29]在實(shí)驗(yàn)室采用5個(gè)不同濃度(1%、5%、10%、15%、20%和25%v/v)的尼日利亞丁香羅勒和泰國(guó)甜羅勒精油溶液對(duì)成年埃及伊蚊的排斥性進(jìn)行了研究，結(jié)果表明5個(gè)不同濃度溶液均顯示明顯抗蚊蟲(chóng)叮咬活性(抗叮咬時(shí)間2～3h)；丁香羅勒精油表現(xiàn)出更強(qiáng)大驅(qū)蚊活性，濃度大于15%的丁香羅勒精油顯示完全的保護(hù)作用，35%濃度的甜羅勒油有相似的效果，基于丁香羅勒精油的抗蚊蟲(chóng)叮咬活性，該精油可以開(kāi)發(fā)成驅(qū)蟲(chóng)劑商業(yè)化產(chǎn)品。

Chokechaijaroenporn等[30]檢測(cè)了美洲甜羅勒、東南亞樹(shù)羅勒、圣羅勒精油的驅(qū)蚊和殺滅蚊蟲(chóng)幼蟲(chóng)的活性，研究發(fā)現(xiàn)甜羅勒顯示最強(qiáng)的殺滅幼蟲(chóng)活性，EC50值為81mg/L，EC90值為113mg/L，東南亞樹(shù)羅勒表現(xiàn)最長(zhǎng)的驅(qū)蚊活性(大于2h)，氣相色譜分析表明其精油含有樟腦、石竹烯氧化物、桉樹(shù)腦、甲基丁香酚、檸檬烯、月桂烯、麝香草酚等化合物，上述化合物都是已知的驅(qū)蟲(chóng)劑。

Nour等[31]選擇4種生長(zhǎng)在蘇丹的羅勒，用水蒸氣蒸餾法提取羅勒精油并測(cè)試其對(duì)按蚊幼蟲(chóng)毒性作用，用1mL乙醇和999mL水配制3個(gè)不同濃度(100、300、500mg/L)的4個(gè)羅勒精油溶液，每組放入3齡幼蟲(chóng)20只，對(duì)照組使用0.1%的乙醇和未經(jīng)處理的幼蟲(chóng)。試驗(yàn)數(shù)據(jù)通過(guò)回歸分析進(jìn)行評(píng)估，分離得到抗蚊蟲(chóng)活性成分，并用TLC、IR 和GC-MS等方法對(duì)活性成分進(jìn)行鑒定，結(jié)果表明精油活性成分可以抑制蚊蟲(chóng)幼蟲(chóng)活動(dòng)達(dá)9h，之后活性下降，LC50值在190～300mg/L范圍，芳樟醇、香葉醇、丁香酚是羅勒精油殺滅按蚊幼蟲(chóng)的活性物質(zhì)。3h內(nèi)引起的死亡率為100%，濃度范圍在300～500mg/L，這些結(jié)果表明，羅勒精油對(duì)按蚊幼蟲(chóng)有殺滅幼蟲(chóng)的活性，可以用于控制蚊子。

Nour等[32]在3個(gè)盤(pán)尾絲蟲(chóng)病流行的社區(qū)(尼日利亞Idomido州、Obio州和Ikot Adaha州)進(jìn)行為期12個(gè)月的研究，確定了丁香羅勒揮發(fā)油的對(duì)黑蠅驅(qū)蟲(chóng)活性，局部使用石蠟基油20%(v/v)的羅勒精油，在Idomido、 Obio、Ikot Adaha地區(qū)，黑蠅叮咬率分別降低了90.2%、81.6%和79.7%，揮發(fā)油防止黑蠅叮咬至少3h。710只黑蠅分別用羅勒精油處理，沒(méi)用羅勒精油的4296只黑蠅做對(duì)照組；解剖用羅勒精油處理過(guò)的黑蠅，實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)沒(méi)有1個(gè)被盤(pán)尾絲蟲(chóng)微蚴感染，實(shí)驗(yàn)表明局部施用羅勒精油可以使人帶菌量減少，傳播盤(pán)尾絲蟲(chóng)病幾率減少。

2 煙熏驅(qū)蚊作用

Nour等[33]在非洲東北部厄立特里亞，通過(guò)破碎新鮮植物或燃燒干燥羅勒作為驅(qū)蚊劑，羅勒提取物粉碎后使用氣相色譜—觸角電位聯(lián)用儀驗(yàn)證活性化合物，結(jié)果表明活性物質(zhì)包括(R)-(-)芳樟醇、(S)-(+)1-辛烯-3-醇 、反-石竹烯、萘、水楊酸甲酯、(R)-(-)-a-可巴烯、甲基肉桂酸和(E)-羅勒烯，化合物(R)-(-)芳樟醇、甲基肉桂酸和水楊酸甲酯，這些化合物能夠降低雌性埃及伊蚊著陸在發(fā)香的皮膚上的幾率。甲基肉桂酸和水楊酸甲酯是新穎的驅(qū)蚊劑化合物，這些驅(qū)蚊化合物有助于破譯驅(qū)蟲(chóng)劑潛在排斥機(jī)制和設(shè)計(jì)新型驅(qū)蟲(chóng)劑。上述驅(qū)蚊化合物結(jié)構(gòu)不同，表示不同感覺(jué)神經(jīng)元參與排斥蚊蟲(chóng)活性，通過(guò)混入不同的植物羅勒精油，不同精油混合制劑的排斥蚊蟲(chóng)活性顯著增強(qiáng)。

Nour等[34]測(cè)試合歡樹(shù)和羅勒不同濃度精油(2%、4%、4%、8%、10%)對(duì)不同齡期(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ)埃及伊蚊的幼蟲(chóng)和蛹的毒性及其煙霧排斥蚊蟲(chóng)能力，通過(guò)比較合歡樹(shù)和羅勒對(duì)埃及伊蚊的幼蟲(chóng)活性的LC50和LC90值，合歡樹(shù)煙霧毒性對(duì)埃及伊蚊強(qiáng)于羅勒煙霧。Nour等[35]用甜羅勒葉提取物制作了滅蚊氣溶膠和滅蚊圈，并對(duì)成年蚊子進(jìn)行功效測(cè)試，氣溶膠和滅蚊圈滅蚊效力分別為(93±4)%和(95±5)%，藥劑的有效性取決于熏蒸的時(shí)間，藥劑還包括增效劑和胡椒基丁醚，說(shuō)明羅勒可以作為具有毒性殘留合成殺蟲(chóng)劑的替代品。

3 多組分協(xié)調(diào)作用

Nour等[36]通過(guò)外用藥膏和奶油檸檬草油石蠟溶液，研究其對(duì)蚊子的排斥性，發(fā)現(xiàn)1%的溶液和15%奶油和軟膏制劑對(duì)蚊蟲(chóng)排斥性持續(xù)2～3h，溶液對(duì)蚊蟲(chóng)的排斥活性歸因于檸檬醛的存在。Oparaocha等[37]在尼日利亞?wèn)|部Imo州3個(gè)不同的地點(diǎn)(World Bank Estate、Ihitte和Umu ekunne)研究了羅勒精油驅(qū)蚊和滅蚊活性，羅勒揮發(fā)油分別用橄欖油和棕櫚油配制成20%(v/v)和30% (v/v)4種不同乳液，然后評(píng)估羅勒精油的驅(qū)蚊和滅蚊活性。結(jié)果顯示在World Bank Estate地區(qū)，局部應(yīng)用4個(gè)不同的乳液能顯著(P< 0.05)降低蚊子的叮咬率。橄欖油做基油，30%(v/v)精油表現(xiàn)出最高的平均百分比排斥性，分別為97.2%%和96.3%，20%(v/v)的精油排斥性分別為41.6%和36.3%。另外2個(gè)配方濃度在3個(gè)地點(diǎn)對(duì)蚊蟲(chóng)的排斥性從67.8%到80.0%。在3個(gè)實(shí)驗(yàn)中心，30%(v/v)橄欖油和棕櫚仁油能提供整夜防護(hù)蚊蟲(chóng)叮咬，在World Bank Estate實(shí)驗(yàn)中心，精油使一些蚊蟲(chóng)快速擊倒和癱瘓。因此，在尼日利亞?wèn)|部生長(zhǎng)的羅勒，有驅(qū)蚊和滅蚊的活性，精油配方可以用來(lái)減少人類感染蚊蟲(chóng)，從而減少由蚊蟲(chóng)叮咬引起的蚊媒疾病和刺激。

4 展望

羅勒精油具有的驅(qū)蚊和殺蚊蟲(chóng)作用，且具有良好的療效和環(huán)境友好，精油活性證明多組分的協(xié)同效應(yīng)。商業(yè)化的驅(qū)蚊和殺蚊蟲(chóng)產(chǎn)品往往含有一種化學(xué)活性物質(zhì)，羅勒精油中單一化學(xué)成分活性一般，但由于多組分之間的協(xié)同效應(yīng)，增加了精油的驅(qū)蚊和殺蚊蟲(chóng)，而且精油對(duì)皮膚無(wú)不良刺激。

羅勒精油的驅(qū)蟲(chóng)劑活性與精油中含有的單萜和倍半萜烯相關(guān)，Nour等[38]比較天然芳香材料與各種合成外用試劑的殺蟲(chóng)劑驅(qū)蟲(chóng)劑用來(lái)對(duì)付蚊蟲(chóng)叮咬、防止感染，研究發(fā)現(xiàn)羅勒精油中驅(qū)蟲(chóng)效果好的化合物包括α-蒎烯、檸檬烯、香茅醇、香茅醛、樟腦和麝香草酚，這些天然化合物有潛力提供高效和安全驅(qū)蟲(chóng)劑[39]。

羅勒植物資源豐富，化學(xué)成分種類繁多，研究發(fā)現(xiàn)亳州羅勒對(duì)于夏秋蚊蟲(chóng)叮咬部位有特殊的消炎、止癢效果，在亳州民間備受關(guān)注。結(jié)合現(xiàn)代分析檢測(cè)技術(shù)對(duì)羅勒有效部位加以研究利用，將對(duì)羅勒的開(kāi)發(fā)與應(yīng)用有著重要的現(xiàn)實(shí)意義。

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