譚輝 魏太陽 任少鵬

摘要：本文通過分析國(guó)內(nèi)外關(guān)于魚藤酮在農(nóng)藥應(yīng)用中的專利申請(qǐng)，對(duì)全球申請(qǐng)量趨勢(shì)、主要來源國(guó)/地區(qū)申請(qǐng)量、申請(qǐng)人類型（中國(guó)）、主要技術(shù)主題申請(qǐng)量和重要申請(qǐng)人進(jìn)行了梳理，以期為魚藤酮在農(nóng)藥領(lǐng)域的研發(fā)提供理論支撐。

關(guān)鍵詞：魚藤酮;農(nóng)藥;專利;綜述

中圖分類號(hào)：TQ450.6 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A 文章編號(hào)：1003-5168（2019）15-0050-03

Abstract： This survey analyzed the patents about the rotenone application in pesticides at home and abroad. The global application volume trend， major source country/region， applicant type （China）， major technical subject and important applicants were sorted out to provide theoretical support for the research and development of rotenone application in pesticides.

Key words： rotenone;pesticide;patent;review

魚藤酮（rotenone），又名魚藤精，是農(nóng)業(yè)領(lǐng)域重要的傳統(tǒng)生物農(nóng)藥之一。1848年，Oxley最先報(bào)道了從毛魚藤（D.elliptica）的根部提取出魚藤酮可以用作殺蟲劑使用，自此魚藤酮作為殺蟲、殺螨劑和魚毒劑開始在亞洲和南美洲使用[1-2]。19世紀(jì)末到20世紀(jì)初，人們分離純化得到魚藤酮化合物，并確定其分子式（C23H22O6）和結(jié)構(gòu)式[3-5]。魚藤酮能防治多種害蟲，還能抑制某些病原孢子的萌發(fā)和生長(zhǎng)，或阻止病菌侵入植株。現(xiàn)有的非專利文獻(xiàn)對(duì)魚藤酮的研究較為全面，專利保護(hù)是真正能體現(xiàn)魚藤酮在實(shí)際中應(yīng)用價(jià)值的重要體系。本文以中國(guó)專利文摘數(shù)據(jù)庫CNABS和外文數(shù)據(jù)庫VEN的專利文獻(xiàn)為基礎(chǔ)，采用關(guān)鍵詞和分類號(hào)結(jié)合的方式進(jìn)行檢索，獲取初步檢索結(jié)果后，人工將明顯噪聲去除，專利檢索日期截止到2018年5月25日。針對(duì)魚藤酮在農(nóng)藥應(yīng)用中的全球?qū)＠暾?qǐng)量趨勢(shì)、主要來源國(guó)家/地區(qū)的申請(qǐng)量、申請(qǐng)人類型（中國(guó)）、主要技術(shù)主題申請(qǐng)量、重要申請(qǐng)人等信息進(jìn)行分析，以期更好地服務(wù)于應(yīng)用。

1 全球?qū)＠暾?qǐng)量趨勢(shì)

魚藤酮在全球的最早專利文獻(xiàn)出現(xiàn)在1926年，在1926—2000年的七十多年間，魚藤酮專利數(shù)量處在增長(zhǎng)的延滯期，每年的專利申請(qǐng)量未超過10件。中國(guó)于1989年出現(xiàn)了第一件關(guān)于魚藤酮的專利申請(qǐng)，之后的數(shù)年間專利的申請(qǐng)數(shù)量保持在相對(duì)穩(wěn)定的低位。進(jìn)入21世紀(jì)后，魚藤酮的專利申請(qǐng)數(shù)量開始呈現(xiàn)快速增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)，但也出現(xiàn)了短暫的回落，而魚藤酮的中國(guó)申請(qǐng)量與全球?qū)＠暾?qǐng)量的趨勢(shì)相吻合（圖1）。

2 主要來源國(guó)/地區(qū)的申請(qǐng)量

專利的地域排名可以顯示出不同國(guó)家/地區(qū)對(duì)魚藤酮的創(chuàng)新研究程度。從圖2可以看出，雖然中國(guó)（CN）的專利申請(qǐng)時(shí)間晚，但魚藤酮農(nóng)藥方面的專利申請(qǐng)總量在全球范圍內(nèi)居首位，達(dá)到34.6%，其次分別為美國(guó)（US）17.9%、世界知識(shí)產(chǎn)權(quán)組織（WO）15.6%、英國(guó)（UK）6.2%和日本（JP）4.9%。魚藤酮農(nóng)藥方面的國(guó)內(nèi)專利申請(qǐng)數(shù)量最高的為廣東，天津、江蘇、廣西、山東、安徽和浙江等省區(qū)市緊隨其后。

3 全球?qū)＠暾?qǐng)重要申請(qǐng)人排名

從全球范圍看，魚藤酮在農(nóng)藥應(yīng)用中的專利申請(qǐng)人排在前九的均是企業(yè)和科研院所，農(nóng)業(yè)領(lǐng)域傳統(tǒng)的優(yōu)勢(shì)研發(fā)公司依然占據(jù)相當(dāng)重要的地位，其中杜邦美國(guó)以數(shù)量?jī)?yōu)勢(shì)占據(jù)第一，美國(guó)陶氏益農(nóng)、拜耳公司和巴斯夫股份有限公司分別位列第2、5、6名，前五名申請(qǐng)人的專利數(shù)量并沒有呈現(xiàn)兩極分化的巨大差距。中國(guó)的高校對(duì)魚藤酮的研發(fā)也具備相當(dāng)?shù)膶?shí)力，華南農(nóng)業(yè)大學(xué)和南開大學(xué)是中國(guó)關(guān)于魚藤酮農(nóng)藥應(yīng)用的主要研發(fā)者，其專利申請(qǐng)量分別位列第3和第4（圖3）。

4 申請(qǐng)人類型構(gòu)成（中國(guó)）分析

圖4統(tǒng)計(jì)了魚藤酮在農(nóng)藥應(yīng)用中的中國(guó)專利申請(qǐng)的申請(qǐng)人類型，依據(jù)專利申請(qǐng)量，申請(qǐng)人類型依次為企業(yè)、大專院校、個(gè)人、科研團(tuán)體和機(jī)關(guān)團(tuán)體。專利申請(qǐng)人較為分散，并未出現(xiàn)申請(qǐng)量明顯集中的情況，企業(yè)和大專院校是創(chuàng)新創(chuàng)造的主體。得益于中國(guó)對(duì)專利申請(qǐng)費(fèi)用的減免政策，涉及魚藤酮農(nóng)藥的專利申請(qǐng)中個(gè)人的專利申請(qǐng)量也具備相當(dāng)?shù)臄?shù)量。

5 主要技術(shù)主題申請(qǐng)量分析

專利申請(qǐng)的技術(shù)主題可以展現(xiàn)現(xiàn)有的專利布局和發(fā)展情況。魚藤酮在農(nóng)藥應(yīng)用中的專利，涉及的技術(shù)主題主要為：①生物活性，包括殺蟲、殺菌、殺螨、除草等諸多活性;②藥用形式，按照活性成分的種類包括作為單獨(dú)活性成分、作為活性成分的二元復(fù)配、三元及以上的復(fù)配，按照復(fù)配活性組分的類型包括與植物源組分復(fù)配、與化學(xué)組分復(fù)配和與微生物源組分復(fù)配;③提取工藝，包括以水為溶劑的提取和以有機(jī)溶劑為溶劑的提取;④劑型開發(fā)，包括乳油、懸浮劑、水分散粒劑、膠囊劑等;⑤魚藤酮化學(xué)結(jié)構(gòu)的改性。具體的魚藤酮農(nóng)藥領(lǐng)域?qū)＠夹g(shù)主題和數(shù)量見表1。

現(xiàn)有的專利申請(qǐng)中，將魚藤酮作為活性物質(zhì)進(jìn)行復(fù)配使用的專利數(shù)量占據(jù)優(yōu)勢(shì)。中國(guó)涉及農(nóng)藥應(yīng)用的魚藤酮專利，在生物活性闡明、復(fù)配組合物、提取工藝和結(jié)構(gòu)改性方面均高于相同領(lǐng)域的國(guó)外專利數(shù)量。但國(guó)外的劑型開發(fā)改進(jìn)方面的專利數(shù)量則略高于國(guó)內(nèi)的申請(qǐng)量，這能體現(xiàn)出不同國(guó)家或地區(qū)對(duì)魚藤酮的研發(fā)和保護(hù)方面的差異（圖5）。

6 存在問題及展望

魚藤酮作為傳統(tǒng)天然農(nóng)藥活性成分，因其高活性和高安全性等優(yōu)勢(shì)具有廣泛的應(yīng)用基礎(chǔ)和應(yīng)用前景。通過對(duì)魚藤酮在農(nóng)藥應(yīng)用中的專利申請(qǐng)數(shù)據(jù)和技術(shù)發(fā)展路線的分析，魚藤酮同其他植物源農(nóng)藥具有相似的發(fā)展過程，主要集中在活性物質(zhì)提取、劑型改進(jìn)、單獨(dú)或組合物使用等方面。現(xiàn)階段的魚藤酮在農(nóng)藥應(yīng)用的專利集中在作為其他活性物質(zhì)的可選復(fù)配物或魚藤酮與植物源、微生物源或化學(xué)藥劑的多種類多組分的復(fù)配，僅僅是在原有的研發(fā)思路中進(jìn)行平行的拓展，缺乏更有深度和更優(yōu)價(jià)值的突破。相比國(guó)外的專利布局意識(shí)，國(guó)內(nèi)專利申請(qǐng)的申請(qǐng)人分散，對(duì)技術(shù)的保護(hù)缺乏系統(tǒng)性，多數(shù)專利是斷點(diǎn)式存在，并沒有以關(guān)鍵專利為核心進(jìn)行有效的技術(shù)研發(fā)和系統(tǒng)的專利群的保護(hù)。此外，魚藤酮結(jié)構(gòu)改造在農(nóng)藥領(lǐng)域的專利相對(duì)較少，隨著有機(jī)合成技術(shù)的成熟，基于該領(lǐng)域的相對(duì)空白，改造得到具有高活性和廣泛用途的魚藤酮類似物是值得關(guān)注的方向之一。

參考文獻(xiàn)：

[1] Haller H L， Goodhur L D， Jones H A. The Constituents of Derris and Other Rotenone-bearing Plants. Chem. Rev.， 1942， 30（1）： 33-48.

[2] Tomlin C D S. The Pesticide Manual. Surrey： British Crop Protection Council， 1997， 11，1097-1099.

[3] La Forge F B， Hailer H L， Smith L E. The Determination of the Structure of Rotenone. Chemical Reviews， 1933， 12（2）： 181-213.

[4] Nagai K. fiber rotenone， ein wirksamer bestandteil der derriswurzei. J Tokyo Chem Soc， 1902， 23：740.

[5] Butenandt A. LUber das Rotenon， den physiologisch wirksamen Bestandteil der Derris elliptica. Justus Liebigs Annalen der Chemie， 1928， 464（1）： 253-277.