王燦莉 朱珊華
新疆師范大學(xué)體育學(xué)院,新疆 烏魯木齊 830054
大蒜素(大蒜新素、garlicin)是一種抗癌活性成分,其分子式為C6H10S2O。 一般以淡黃色粉末或淡黃色油狀液體呈現(xiàn),氣味辛辣且散發(fā)強烈的大蒜臭味,以蔥鱗莖中所含的大蒜素最為明顯。大蒜素抗菌活性的發(fā)現(xiàn)者巴斯德,為后人研究大蒜素做出了極具意義的重大貢獻,這一發(fā)現(xiàn)后經(jīng)許多研究也得到證實。大蒜素各種生理功能使其發(fā)揮眾多的藥理作用,重要的一點是大蒜素可以輕易進入到細胞內(nèi)與膜內(nèi)巰基化合物相互作用,各種生理功能及藥理作用才能得以充分發(fā)揮。[1]近年來,國內(nèi)外專家對大蒜素在臨床和運動醫(yī)學(xué)領(lǐng)域應(yīng)用進行了深入研究,所以綜述對大蒜素在國內(nèi)外的最新研究與進展進行總結(jié),概述大蒜素在醫(yī)藥方面與運動科學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用與研究進展。
1.1.1 保護心肌
時間及強度不同的運動對心肌造成不同程度的影響,長時間大強度運動會造成心肌缺血損傷,機體脂質(zhì)過氧化作用加強。劉芳等[2]通過實驗研究發(fā)現(xiàn)大蒜素可以降低缺血再灌注引起的心肌損傷,提高心功能,作用可以與IPO效應(yīng)匹敵。大蒜素是抗氧化劑,可以阻斷脂質(zhì)過氧化反應(yīng),清除自由基使其不能產(chǎn)生連鎖反應(yīng),大蒜素預(yù)處理可以增強心機的抗氧化能力,降低細胞膜上鉀鈉泵和鈣泵的活性,保護心肌其保護效果存在著劑量效應(yīng)關(guān)系。傅俊英等[3]在對實驗性兔心肌梗死進行大蒜素預(yù)處理的實驗中,證明了大蒜素在防止心肌缺血、心肌缺血梗死及心肌細胞正常形態(tài)的維持等方面都有較好的表現(xiàn),這也充分說明了大蒜素可以作為藥物進行藥物預(yù)處理。不同誘因?qū)е碌牡男募p傷,大蒜素可發(fā)揮不同作用機制作用來保護心肌:大蒜素可通過控制心肌的基因表達(下調(diào)ET-1mRNA、增加eNOS mRNA)保護心肌,通過控制心肌組織中酶的活性及含量(提高SOD活力,降低MDA含量)保護缺血再灌注引起的心肌損傷,其保護效果存在著劑量效應(yīng)關(guān)系。
1.1.2 治療腦缺血、急性腦梗
大蒜素通過抑制腦缺血再灌注改變了血液流變學(xué),緩解或防治局灶性腦缺血再灌注損傷,其作用效果存在著劑量效應(yīng)關(guān)系。[4]大蒜素在清除自由基 ,減輕腦缺血—再灌流損傷等方面也發(fā)揮著重要作用,所以對急性腦梗塞具有較好的治療效果。[5]在周圍血管疾病的治療方面大蒜素也可以充分發(fā)揮其藥用價值創(chuàng)造出更多的應(yīng)用價值。[6]
腫瘤疾病的用藥治療上也有大蒜素的身影,大蒜素可以通過抑制人宮頸癌HeLa細胞的增殖,阻滯細胞周期來促進癌癥細胞的凋亡[7],通過改變Ishikawa 細胞周期以及調(diào)節(jié)凋亡相關(guān)基因、蛋白表達,抑制子宮內(nèi)膜癌Ishikawa 細胞的增殖促進細胞凋亡。[8]盡管大蒜素有著增強機體免疫耐受能力、提高臨床化療效果、加大患者生存幾率等種種現(xiàn)實實用性,但是大蒜素在對腫瘤及其相關(guān)疾病的應(yīng)用研究比較欠缺,希望各相關(guān)領(lǐng)域的專家學(xué)者加深對大蒜素在腫瘤方面的研究使大蒜素廣闊的應(yīng)用前景被開發(fā)被利用。[9]
大蒜素通過對ROS制衡、誘導(dǎo)谷胱甘肽的生成、清除自由基、調(diào)節(jié)NOS的表達等機制實現(xiàn)抗氧化功能,通過多種途徑抑制氧化應(yīng)激。
任翔[10]等通過實驗觀察不同劑量大蒜素的抗炎性痛效應(yīng),發(fā)現(xiàn)大蒜素對炎性痛有一定的緩解作用且40mg/kg的劑量緩解效果顯著,其機制可能是大蒜素通過抗氧化應(yīng)激反應(yīng)緩解炎性痛。喬秀芳[11]等通過實驗發(fā)現(xiàn)大蒜素能增強大鼠骨骼肌抗氧化能力,延緩疲勞出現(xiàn)。大蒜素能提高血清中超氧化物歧化酶(SOD)和過氧化氫酶(CAT)的活性,降低丙二醛(MDA)的含量,糖尿病患者可以通過大蒜素提高血清抗氧化能力。
1.3.1 抗細菌的作用
大蒜素的抗菌活性與其化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān),特別是硫醚基閉(S-O—S)。大蒜素硫化物中的三硫化物可以殺死病原微生物,二硫化物也有著抗菌殺菌的作用。1994年Cavallito和Bailey[12]從大蒜中分離出了有機硫化合物并對其抗菌活性進行檢測,發(fā)現(xiàn)大蒜素對青霉素幾乎無抑制效果,而對革蘭氏陽性菌和陰性菌卻有著較好的抑制效果。大蒜素在和一些傳統(tǒng)抗菌藥物的比較中表現(xiàn)出了良好的抑菌效果,因其不良反應(yīng)少,安全無毒所以在應(yīng)用上可以替代一些抗生素。大蒜素與一些抗菌藥物聯(lián)用會發(fā)揮更強的抑菌效果。
1.3.2 抗真菌的作用
大蒜素提取液中具有抑制多種真菌的活性成分,在大蒜素對稻瘟病菌、小麥紋枯病菌、油菜菌核病菌的抑菌效果的比較中乙醇萃取法比水浸提法制備的大蒜素抑菌效果更顯著。[13]大蒜素寬泛的殺菌譜使其在提高農(nóng)作物產(chǎn)量與質(zhì)量上起到關(guān)鍵作用,也對農(nóng)作物病害進行生物防治提供了研究與實踐依據(jù)。由于大蒜素價格便宜,效果明顯無副作用,與其他抗生素聯(lián)用可顯著改善癥狀,提高療效。大蒜素在對肺部真菌感染患者的治療中,大蒜素對深部真菌發(fā)揮了非常好的抑制效果,取得了良好的臨床治療效果,且與其他抗生素合用效果更佳不易產(chǎn)生耐藥性,值得臨床推廣應(yīng)用。[14]
研究證明,大蒜素可以降低胃內(nèi)亞硝酸鹽的含量、抑制硝酸鹽還原菌所以可以較好的治療慢性胃病。大蒜素通過抗氧化應(yīng)激和抑制COX-2信號通路對大鼠胃潰瘍進行防治且其治療效果存在著劑量效應(yīng)關(guān)系。[15]大蒜素抗菌殺菌的作用很明顯,可以治療消化性潰瘍,廖惠方等[16]通過建立模型來研究大蒜素對潰瘍和排便的作用,發(fā)現(xiàn)大蒜素可以促進腸胃蠕動應(yīng)用于治療老年性便秘并可對胃潰瘍進行預(yù)防和治療。大蒜素可減輕結(jié)腸炎癥的癥狀,其機制可能是通過減少IL-6,抑制IL6/JAK/STAT3途徑的表達來達到治療效果。[17]
大蒜素具有清除氧自由基、抗氧化、抗衰老等生理功能,在運動科學(xué)領(lǐng)域大蒜素也可以大展身手。運動使機體產(chǎn)生自由基,導(dǎo)致自由基連鎖反應(yīng),脂質(zhì)過氧化反應(yīng)增強,各器官中SOD活性減小,MDA 含量增加造成運動損傷,大蒜素可以減輕或抑制以上癥狀來緩解運動性疲勞。覃茂鑫等[18]對小鼠腹腔注射大蒜素并進行游泳實驗,相比之下運動給藥組小鼠運動耐力更強,大蒜素能夠通過提高小鼠骨骼肌抗氧化能力和能量代謝能力實現(xiàn)抗運動疲勞的作用。莫緒成等[19]通過補飼不同劑量大蒜素觀察運動后伊犁馬生理生化及免疫指標的變化,結(jié)果發(fā)現(xiàn)馬匹免疫力及抗疲勞效果與大蒜素補飼量有關(guān)300~500mg/kg為宜,其抗疲勞效果還與補飼時間長度呈正相關(guān)。
最大限度的挖掘人體承受極限負荷的能力是競技體育獨有的魅力,運動員在高強度的運動過程中發(fā)生運動損傷也是常有之事。大蒜素能夠降低炎癥反應(yīng),特別是大強度運動后的炎癥反應(yīng),其機制是通過抑制肌源性IL-6的釋出,大蒜素在對防止運動后肌細胞膜的損傷和對抗運動應(yīng)激方面有著的積極作用。[16]大蒜素對細胞膜的完整性有起到保護作用,在心肌損傷中可以減少cTn-I、cTn-T的大量逸出,通過提高機體抗氧化能力降低運動應(yīng)激程度,對大鼠大強度運動后心肌細胞損傷起到保護作用,因此,大蒜素可用于運動性心肌微損傷的防治。[20]研究證明,大蒜素對運動性骨骼肌損傷、運動性心肌損傷及運動性腎損傷均具有良好的保護作用。
隨著大蒜素在運動領(lǐng)域的研究的深入,大蒜素在運動領(lǐng)域的應(yīng)用也引起大眾與運動愛好者的關(guān)注。運動飲料可以緩解運動疲勞,為人體補充水分、電解質(zhì)及維生素,加快機體恢復(fù)?,F(xiàn)在市場上的大蒜素飲料以各種天然果蔬為主要成分,可以為人體快速補充各種流失的微量元素,其中所含有的大蒜素可以緩解運動后疲勞、提高機體免疫力、調(diào)節(jié)新陳代謝,所以在運動人群中受到親睞,大蒜素飲料有著廣闊的應(yīng)用前景。孫志剛[21]發(fā)明了一種含有大蒜素等32種營養(yǎng)物質(zhì)組合的正分子營養(yǎng)保健品,該正分子營養(yǎng)運動員教練員專用營養(yǎng)口服液可以促進運動員教練員身體健康的最佳營養(yǎng)保健品。
大蒜素在大蒜當(dāng)中提取,其所含的硫化合物具有廣泛的抗菌殺菌作用,所以在醫(yī)藥方面具有較大的藥用價值,也被譽為“植物性天然廣譜抗生素”。隨著學(xué)者們對大蒜素應(yīng)用研究的不斷寬泛,人們不再把大蒜素著眼于對醫(yī)藥、畜牧、食品等方面的應(yīng)用研究,大蒜素在保健、運動科學(xué)領(lǐng)域里的應(yīng)用前景廣闊,特別是近些年來含大蒜素的運動飲料、營養(yǎng)保健品的專利發(fā)明不斷涌現(xiàn)。通過科學(xué)改善生產(chǎn)工藝及大蒜素的穩(wěn)定性,使得安全無毒、無副作用的大蒜素拓寬應(yīng)用范圍,開拓市場造福人類。