馬小雙 張銳乖 李文艷
摘要:研究了草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的最佳制備工藝條件并考察其表征和穩(wěn)定性。先用水蒸氣蒸餾法提取草果揮發(fā)油,以提取率為指標(biāo),用正交試驗(yàn)選出最佳提取工藝條件。用飽和水溶液法進(jìn)行草果揮發(fā)油的包合,以β-環(huán)糊精為壁材,以包合率和包合產(chǎn)率為指標(biāo),通過(guò)正交試驗(yàn),優(yōu)選草果揮發(fā)油最佳的包合工藝條件。使用薄層色譜法(TLC)、紫外分光光度法(UV)和顯微成像法對(duì)包合效果進(jìn)行了評(píng)價(jià),并考察了包合物在強(qiáng)光、高溫、高濕環(huán)境下的穩(wěn)定性。結(jié)果表明:優(yōu)草果揮發(fā)油提取條件為蒸餾時(shí)間6h、液比1:8、浸泡時(shí)間1.5h。最佳草果揮發(fā)油包合工藝條件為草果揮發(fā)油與β-環(huán)糊精體積比為1:10、包合溫度為40℃、包合時(shí)間為1.5h、β-環(huán)糊精與水的體積比為1:10。通過(guò)用TLC、UV和顯微成像法表征分析后,形成草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物,并通過(guò)穩(wěn)定性考察,其具有一定的杭光照性、熱穩(wěn)定性、濕穩(wěn)定性。試驗(yàn)得出的最佳提取揮發(fā)油工藝和草果揮發(fā)油包合工藝操作簡(jiǎn)便,提取率高,包合物穩(wěn)定性好。
關(guān)鍵詞:草果;揮發(fā)油;β-環(huán)糊精;包合物;穩(wěn)定性
中圖分類號(hào):S576 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A 文章編號(hào):1674-9944(2019)22-0198-06
1 引言
草果(Amomumtsaoko)又名草果子《小兒衛(wèi)生總微論方》,為姜科豆蔻屬(AmomurnRoxb)植物草果(A.tsaoko Crevostet Lemarie)的干燥成熟果實(shí)[1]。主產(chǎn)于廣西、云南、貴州等地,主要化學(xué)成分為揮發(fā)油、檸檬醛、樟腦油、α-松油醇、香葉醇和橙花叔醇等,具有燥濕健脾、溫胃止痛和止嘔截瘧的功能,用于寒濕內(nèi)阻、臟腹脹滿、嘔逆和不思飲食等癥[2]。其中,揮發(fā)油中的1,8-按油素具有驅(qū)風(fēng)、鎮(zhèn)靜、抗菌、抗病毒、殺滅寄生蟲及發(fā)汗作用;檸檬醛具有平喘、祛痰和抑菌的作用;樟腦油具有刺激神經(jīng),使頭腦清醒靈活的作用;α-松油醇、香葉醇、橙花叔醇有明顯的鎮(zhèn)靜和抗菌作用[3]。草果揮發(fā)油具有獨(dú)特的香味,可以作香料使用,廣泛用于食品、化妝品和香精香料中[3]。草果作為香料,揮發(fā)油為其最主要活性成分,2015版《中國(guó)藥典》把測(cè)定揮發(fā)油總量作為評(píng)價(jià)草果品質(zhì)的重要指標(biāo)。
國(guó)內(nèi)對(duì)草果揮發(fā)油的提取工藝[4~6]、化學(xué)成分[7,8]、藥理作用[9,10]等的研究比較廣泛,但有關(guān)草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物制備的相關(guān)文獻(xiàn)比較少也不全面,而對(duì)其他草本植物揮發(fā)油包合物制備的文獻(xiàn)比較多。劉宇等[11]對(duì)油樟葉揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的制備工藝進(jìn)行了研究及穩(wěn)定性考察,采用飽和水溶液法制備包合物,進(jìn)行正交試驗(yàn),以包合產(chǎn)率和包合率為篩選指標(biāo),優(yōu)選出最優(yōu)包合工藝。裴貴珍等[12]對(duì)孜然揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的制備與評(píng)價(jià)。李穎[13]等用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化魚腥草揮發(fā)油-β-環(huán)糊精包合物的制備工藝。
國(guó)外有關(guān)課題組[14]運(yùn)用水蒸氣蒸餾法從草果揮發(fā)油中鑒定出了73種成分,主要成分為1,8-按油素、ρ-對(duì)丙基苯甲醛、香葉醇、香葉醛、α-松油醇、α-水芹烯、橙花醛、橙花叔醇、β-蒎烯等。國(guó)外有關(guān)課題組在前期工作中已采用水蒸氣蒸餾法和GC-MS技術(shù)分離鑒定了廣西草果揮發(fā)油的成分,且與以往的國(guó)內(nèi)外相關(guān)研究報(bào)道相似,但在化合物含量和部分化合物類型上有所差異。這種差異有可能是由于草果的采集地點(diǎn)、提取方法以及果型的不同所造成的。而本試驗(yàn)選用云南馬關(guān)縣的草果,屬于文山特色品種,國(guó)內(nèi)外都沒(méi)有相關(guān)文獻(xiàn)研究報(bào)道。
中藥揮發(fā)油療效顯著,但在傳統(tǒng)中藥劑型的制備過(guò)程中并未得到關(guān)注,利用環(huán)糊精包合技術(shù)可達(dá)到增加揮發(fā)性成分的溶解度和溶出度、提高其生物利用度及穩(wěn)定性、固體化和降低毒副作用等目的[15]。尤其適用于中藥揮發(fā)油的制劑研究,目前,表征藥物β-環(huán)糊精包合物的方法較多,可分別從熱分析、光譜學(xué)、色譜學(xué)等方面的性質(zhì)差異對(duì)其進(jìn)行驗(yàn)證[16,17]。β-環(huán)糊精有很好的水溶性和穩(wěn)定性,草果揮發(fā)油經(jīng)β-環(huán)糊精包合后,為白色固體粉末,使草果揮發(fā)油中濃烈的氣味基本被掩蓋,且包合工藝操作簡(jiǎn)便,揮發(fā)油利用率高。
2 實(shí)驗(yàn)儀器與試劑
2.1 材料與試劑
材料:云南馬關(guān)縣草果、β-環(huán)糊精。
試劑:無(wú)水乙醇、正已烷、乙酸乙醋、香草醛、硫酸、蒸餾水、自來(lái)水等。
2.2 儀器與設(shè)備
200g手提式高速萬(wàn)能粉碎機(jī):DFT-200型,溫嶺市林大機(jī)械有限公司;電子調(diào)溫電熱套:DZTW型;北京市永光明醫(yī)療儀器有限公司;電熱恒溫水浴鍋:北京市永光明醫(yī)療儀器有限公司;循環(huán)水真空泵:SHZ-DⅢ;鞏義市予華儀器有限責(zé)任公司;恒溫鼓風(fēng)干燥箱:DGG-9240A型;上海齊欣科學(xué)儀器有限公司;超聲波清洗機(jī):WF-250EH型;薄層點(diǎn)樣器:SP-Ⅱ型,上??普苌萍加邢薰?紫外可見(jiàn)分光光度計(jì):T9型,北京普析通用儀器有限責(zé)任公司;照相顯微鏡:DMO500型;藥品穩(wěn)定實(shí)驗(yàn)箱:云南特安吶制藥股份有限公司;尼龍篩、揮發(fā)油測(cè)定器、圓底燒瓶、冷凝管、鐵架臺(tái)、量筒、燒杯、玻璃棒、布氏漏斗、抽濾瓶、冰箱、分析天平、硅膠G薄層板、展開(kāi)槽、毛細(xì)管、密封玻璃瓶、稱量瓶、移液管、吸爾球、保鮮膜等。
3 實(shí)驗(yàn)方法
3.1 草果揮發(fā)油的提?。ㄋ魵庹麴s法)
按《中國(guó)藥典》2015年版一部附錄揮發(fā)油測(cè)定法(甲法)進(jìn)行口將干燥的草果粉碎,過(guò)2號(hào)篩,稱取草果粗粗粉80.00g,置于1000mL圓底燒瓶中,選擇蒸餾時(shí)間、料液比、浸泡時(shí)間3個(gè)因素進(jìn)行L9(33)正交試驗(yàn),因素水平見(jiàn)表1。加入一定量的水,浸泡一定時(shí)間,連接揮發(fā)油測(cè)定器分別進(jìn)行不同時(shí)間的蒸餾,精確讀取揮發(fā)油的量[4]。
試驗(yàn)根據(jù)采用3因素3水平進(jìn)行正交試驗(yàn)L9(33),如表1。
3.2 草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的制備
3.2.1 操作方法
選擇草果揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的配比、包合溫度、包合時(shí)間、β-環(huán)糊精與水的比例4個(gè)因素進(jìn)行L9(34)正交試驗(yàn),因素水平見(jiàn)表2。取β-環(huán)糊精適量,加蒸餾水配置成飽和溶液,置于恒溫水浴鍋上,攪拌的同時(shí)滴加草果揮發(fā)油,設(shè)定一定的攪拌時(shí)間,攪拌結(jié)束后,將形成的包合物混懸液置冰箱冷藏24h后,抽濾,棄去濾液,用15mL水乙醇洗滌包合物3次,直到無(wú)油漬,抽干后用恒溫鼓風(fēng)干燥箱50℃干燥,最后得到白色粉末狀包合物。
3.2.2 包合物中實(shí)際含油量測(cè)定
包合率及包合物產(chǎn)率的測(cè)定,按《中國(guó)藥典》2015年版一部附錄揮發(fā)油測(cè)定法(甲法)進(jìn)行。精密量取草果包合物,置于500mL圓底燒瓶中,加入蒸餾水300mL,連接揮發(fā)油測(cè)定器,使沸騰2h左右,直至油量不再增加后停止加熱,放置至室溫,讀取揮發(fā)油實(shí)際含油量。并計(jì)算包合產(chǎn)率和包合率。
包合產(chǎn)率(%)=W包合物/(Wβ-環(huán)糊精+W揮發(fā)油)
包合率(%)=(包合物中實(shí)際含油量)/(揮發(fā)油加入量×空白回收率)
綜合評(píng)分=包合率×80%+包合產(chǎn)率×20%
3.2.3 空白回收試驗(yàn)
精密量取3份揮發(fā)油1mL,分別置于500mL圓底燒瓶中,按“3.2.2”項(xiàng)下方法測(cè)定,分別讀取油量,算出空白回收率。揮發(fā)油空白回收率=收集揮發(fā)油量/加入揮發(fā)油量×100%。
3.2.4 驗(yàn)證試驗(yàn)
取草果揮發(fā)油3份,按篩選出的最佳的包合工藝制備草果揮發(fā)油與β-環(huán)糊精包合物,對(duì)其制備工藝進(jìn)行驗(yàn)證。
3.3 草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物表征研究
3.3.1 薄層色譜法
取草果揮發(fā)油1mL,用適量無(wú)水乙醇溶液溶解作為樣品工;同理,取包合物適量按藥典法提取揮發(fā)油,作為樣品n;取包合物和β-環(huán)糊精各1g,用無(wú)水乙醇溶液20mL溶解,作為樣品Ⅲ和Ⅳ;將樣品點(diǎn)于硅膠G薄層板上,用正已烷,乙酸乙酯(17:3)為展開(kāi)劑展開(kāi),以5%香草醛硫酸溶液為顯色劑,烘干顯色[11]。
3.3.2 紫外分光光度法
用精密移液管取草果揮發(fā)油1mL,用10mL無(wú)水乙醇稀釋溶解,即樣品溶Ⅰ;稱取1g包合物,用10mL無(wú)水乙醇超聲溶解15min,過(guò)濾,取上清液,用10ml容量瓶定容,即樣品溶液Ⅱ,稱取1gβ-環(huán)糊精,與樣品溶液Ⅱ的處理方法相同,即樣品溶液Ⅲ;將草果揮發(fā)油與β-環(huán)糊精物理混合,加入10mL無(wú)水乙醇超聲溶解15min,與樣品溶液Ⅱ的處理方法相同,即樣品溶液Ⅳ。將草果揮發(fā)油、包合物、β-環(huán)糊精、草果揮發(fā)油與β-環(huán)糊精混合物四個(gè)樣品在紫外分光光度計(jì)中進(jìn)行200~800nm全波長(zhǎng)掃描,觀察吸收曲線變化[18]。
3.3.3 顯微成像法
稱取未研磨的β-環(huán)糊精、研磨的β-環(huán)糊精、包合物、草果揮發(fā)油和β-環(huán)糊精混合物各一定的量制成溶液,分別滴于載玻片上,用顯微鏡觀察其成像并捕捉照相[18]。
3.4 草果揮發(fā)油包合物的穩(wěn)定性考察
3.4.1 光穩(wěn)定性試驗(yàn)
分別稱取草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物、按照制備投料比混勻所得的草果揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的混合物各3份,每份3g,置于稱量瓶中,放于藥品穩(wěn)定實(shí)驗(yàn)箱均照射10d(強(qiáng)度4000Lx),于第0、5、10d時(shí)取樣,按“3.2.2”項(xiàng)下方法測(cè)定揮發(fā)油相對(duì)含量[11]。然后所測(cè)得的揮發(fā)油含量/包合物(混合物)中揮發(fā)的原含量,得出包合物與混合物中草果揮發(fā)油的含量百分比。
3.4.2 高溫試驗(yàn)
分別稱取草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物、按照制備投料比混勻所得的草果揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的混合物各3份,每份3g,置于稱量瓶中,放于60℃恒溫干燥箱內(nèi)放置10d,于第0、5、10d時(shí)取樣,測(cè)定揮發(fā)油相對(duì)含量[11]。
3.4.3 高濕試驗(yàn)
分別稱取草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物、按照制備投料比混勻所得的草果揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的混合物各3份,每份3g,置于稱量瓶中,放在溫度為25℃相對(duì)濕度為75%的藥品穩(wěn)定實(shí)驗(yàn)箱中。于第0、5、10d時(shí)取樣,按“3.2.2”項(xiàng)下方法測(cè)定揮發(fā)油相對(duì)含量[11]
4 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與分析
4.1 草果揮發(fā)油提取結(jié)果與分析
根據(jù)“3.2.2 "項(xiàng)下方法提取草果揮發(fā)油結(jié)果如表3,從表3中可以看出:A3>A2>A1,B2>B3>B1,C3>C1>C2;提取工藝條件為A3B2C3,確定草果揮發(fā)油最佳提取工藝條件:蒸餾時(shí)間為6h;料液比為1:8;浸泡時(shí)間為1.5h。極差R值RA>RC>RB,確定各因素對(duì)草果揮發(fā)油提取率的影響主次順序依次為A>C>B,即蒸餾時(shí)間>浸泡時(shí)間>料液比。
4.2 草果揮發(fā)油包合的結(jié)果與分析
4.2.1 飽和水溶液法正交篩選結(jié)果
包合草果揮發(fā)油正交的篩選,從表4中可以看出:A3>A2>A1,B1>B3>B2,C2>C3>C1,D1>D2>D3;草果揮發(fā)油的包合工藝條件為A3B1C2D1,即直觀分析結(jié)果,確定草果揮發(fā)油包合物最佳的包合工藝條件為草果揮發(fā)油:β-環(huán)糊精為1:10;包合溫度為40℃;包合時(shí)間為1.5h;β-環(huán)糊精:水為1:10。極差R值RA>RC>RD>RB,各因素對(duì)草果揮發(fā)油包合物包合的影響主次順序依次為A>C>D>B;即草果揮發(fā)油:β-環(huán)糊精>包合時(shí)間>β-環(huán)糊精:水>包合溫度。
4.2.2 空白回收試驗(yàn)結(jié)果
讀取3份草果揮發(fā)油油量分別為0.80mL,0.85mL,0.90mL,揮發(fā)油空白回收率為85.00%。
4.2.3 驗(yàn)證試驗(yàn)結(jié)果
3份草果揮發(fā)油的包合率分別為58.74%,56.24%,52.65%;包合得率分別為66.54%,60.21%,64.82%,結(jié)果表明,該揮發(fā)油的包合工藝條件穩(wěn)定,具有重現(xiàn)性和可操作性。
4.3 草果揮發(fā)油包合物表征結(jié)果與分析
4.3.1 薄層色譜法
草果揮發(fā)油(Ⅰ)、包合后提取的揮發(fā)油(Ⅱ)、包合物(Ⅲ)以及β-環(huán)糊精(Ⅳ)的TLC色譜圖如圖1所示。由圖1可看出,樣品Ⅰ和樣品Ⅱ在相同的位置上出現(xiàn)了相同顏色的斑點(diǎn),且Rf值基本相同,樣品Ⅲ和樣品Ⅳ中沒(méi)有斑點(diǎn)出現(xiàn),表明草果揮發(fā)油包合物已經(jīng)形成,其表面并無(wú)揮發(fā)油殘留,而且包合前后草果揮發(fā)油主要的化學(xué)成分未見(jiàn)明顯的變化,所以包合物質(zhì)量較好,說(shuō)明包合過(guò)程對(duì)揮發(fā)油成分無(wú)影響。
4.3.2 紫外分光光度法
草果揮發(fā)油(Ⅰ)、包合物(Ⅱ)、β-環(huán)糊精(Ⅲ)及草果揮發(fā)油與β-環(huán)糊精混合物(Ⅳ)的UV譜圖如圖2所示。由圖2可看出,樣品Ⅱ和Ⅲ溶液無(wú)草果揮發(fā)油的特征吸收峰,而樣品工和W溶液在相同位置上有草果揮發(fā)油類似的吸收峰,說(shuō)明草果揮發(fā)油已經(jīng)被β-環(huán)糊精包合在疏水性空腔結(jié)構(gòu)中,已經(jīng)構(gòu)成一種新的物質(zhì)。
4.3.3 顯微成像法
β-環(huán)糊精(Ⅰ)、研磨后β-環(huán)糊精(Ⅱ)、包合物(m)及草果揮發(fā)油和β-環(huán)糊精混合物(Ⅳ)的顯微成像圖如圖3所示。由圖3可看出,未研磨β-環(huán)糊精和研磨后β-環(huán)糊精為無(wú)色半透明立方體狀結(jié)晶顆粒,顆粒粒度相對(duì)較大且清晰可辨,而草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物為黑色不透明不規(guī)則團(tuán)狀物質(zhì),草果揮發(fā)油和β-環(huán)糊精混合物為半透明立方體狀結(jié)晶顆粒。試驗(yàn)表明β-環(huán)糊精僅在外力作用下并未發(fā)生變化,而β-環(huán)糊精包合草果揮發(fā)油后,其形態(tài)顏色均發(fā)生改變,顯示新物質(zhì)已經(jīng)形成。
4.4 穩(wěn)定性考察結(jié)果與分析
4.4.1 光穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果
光穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表5,由表5可知,在強(qiáng)光下照射10d,測(cè)定草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物和混合物在不同取樣時(shí)間的樣品揮發(fā)油含量,結(jié)果表明,草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物和混合物中的揮發(fā)油含量都有所下降,但混合物中的揮發(fā)油含量下降快速,草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的抗光解性明顯優(yōu)于混合物。
4.4.2 高溫試驗(yàn)結(jié)果
高溫穩(wěn)定試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表6,由表6可知,在60℃恒溫干燥箱內(nèi)放置10d,測(cè)定草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物和混合物在不同取樣時(shí)間的樣品揮發(fā)油含量,結(jié)果表明,草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物和混合物中的揮發(fā)油含量都有所下降,但混合物中的揮發(fā)油含量下降明顯,草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的抗高溫性明顯優(yōu)于混合物。
4.4.3 高濕試驗(yàn)結(jié)果
高濕穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表7,由表7可知,在溫度為25℃相對(duì)濕度為75%的藥品穩(wěn)定實(shí)驗(yàn)箱中放置10d,測(cè)定草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物和混合物在不同取樣時(shí)間的樣品揮發(fā)油含量,草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物和混合物中的揮發(fā)油含量都有下降趨勢(shì),但混合物中的揮發(fā)油含量下降趨勢(shì)明顯,草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的抗高濕性明顯優(yōu)于混合物。
5 結(jié)論與討論
因揮發(fā)油具有易揮發(fā)、易升華、不穩(wěn)定的特點(diǎn),故不宜單獨(dú)用于中藥制劑,將其制成包合物以克服上述缺點(diǎn)。草果揮發(fā)油具有抗氧化、調(diào)節(jié)胃腸功能、抗菌、抗腫瘤以及改變藥物通透性等作用,但穩(wěn)定性較差,對(duì)光敏感,強(qiáng)光下易分解。將草果揮發(fā)油制成包合物后,可減少揮發(fā)油的揮發(fā),使其揮發(fā)油的穩(wěn)定性提高。
本試驗(yàn)是按《中國(guó)藥典》2015年版一部附錄揮發(fā)油測(cè)定法(甲法)進(jìn)行,用水蒸氣蒸餾法提取草果揮發(fā)油,選擇蒸餾時(shí)間、料液比、浸泡時(shí)間3個(gè)因素進(jìn)行L9(33)正交試驗(yàn),以提取率為指標(biāo),選出最佳提取工藝條件。試驗(yàn)結(jié)果,最優(yōu)草果揮發(fā)油提取條件為蒸餾時(shí)間6h、料液比1:8、浸泡時(shí)間1.5h,用水蒸氣蒸餾法提取的草果揮發(fā)油提取率可高達(dá)2.50%左右,3個(gè)因素中蒸餾時(shí)間是主要因素,浸泡時(shí)間次之,最后是料液比。
將提取好的草果揮發(fā)油用β-環(huán)糊精(β-CD)包合,包合方法為飽和水溶液法,用正交試驗(yàn)優(yōu)選最佳工藝,以揮發(fā)油包合率、包合物產(chǎn)率為評(píng)價(jià)指標(biāo)。最佳草果揮發(fā)油包合條件為:草果揮發(fā)油與β-環(huán)糊精體積比為1:10,包合溫度40℃;包合時(shí)間1.5h;β-環(huán)糊精與水的體積比為1:10。最終草果揮發(fā)油的包合率可到達(dá)55.87%左右,包合物得率可到達(dá)63.85%左右,各因素對(duì)草果揮發(fā)油包合物包合影響的主次順序依次為草果揮發(fā)油:β-環(huán)糊精>包合時(shí)間>β-環(huán)糊精:水>包合溫度。通過(guò)用薄層色譜法(TLC)、紫外分光光度法(UV)和顯微成像法表征分析后,表明草果揮發(fā)油包合物已經(jīng)形成,其表面并無(wú)揮發(fā)油殘留,而且包合前后草果揮發(fā)油主要的化學(xué)成分未見(jiàn)明顯的變化,所以包合物質(zhì)量較好。并通過(guò)穩(wěn)定性試驗(yàn),即將草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物和混合物在光照、高溫、高濕條件下放置一段時(shí)間,測(cè)定草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物和混合物在不同取樣時(shí)間的樣品揮發(fā)油含量。試驗(yàn)結(jié)果表明,草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物和混合物中的揮發(fā)油含量都有所下降,但混合物中的揮發(fā)油含量下降快速,而草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的揮發(fā)油含量下降緩慢,其草果揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物穩(wěn)定性明顯優(yōu)于混合物,具有一定的抗光照性、熱穩(wěn)定性、濕穩(wěn)定性,以達(dá)到增加藥物溶解度、穩(wěn)定性,提高生物利用度的目的。
本試驗(yàn)的客分子為草果揮發(fā)油,具有較強(qiáng)的揮發(fā)性。經(jīng)β-環(huán)糊精包合,將草果揮發(fā)油制成包合物后,使液態(tài)油狀草果揮發(fā)油改變成固體粉末的包合物,便于配方,還可具有緩釋作用。避免了揮發(fā)油揮發(fā),增強(qiáng)了其穩(wěn)定性,同時(shí)因?yàn)棣?環(huán)糊精的特性,又使其在水中的溶解度增加,從而提高了其生物利用度。而提取草果揮發(fā)油的原料為云南文山馬關(guān)縣的草果,馬關(guān)縣具有發(fā)展草果產(chǎn)業(yè)的天然優(yōu)勢(shì),種植的草果質(zhì)量好。草果揮發(fā)油的用途廣泛,用β-環(huán)糊精包合草果揮發(fā)油,使其揮發(fā)油的穩(wěn)定性提高,提高了云南草果的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。
參考文獻(xiàn):
[1]藥典委員會(huì).中華人民共和國(guó)藥典一部[M].北京:中國(guó)醫(yī)藥科技出版社.2010:165.
[2]徐國(guó)鈞.常用中藥品種整理和研究(第3冊(cè))[M].福州:福建科學(xué)技術(shù)出社,1997:217.
[3]代敏,彭成.草果的化學(xué)成分及其藥理作用研究進(jìn)展[J].中藥與臨床,2011,2(4):55~59
[4]閔勇,張薇,樊愛(ài)萍,等.微波輔助提取草果揮發(fā)油工藝研究[J].食品工業(yè)科技,2011(6):238.
[5]趙怡,張國(guó)英,肖中華,等.超臨界CO2流體萃取法提取草果揮發(fā)油化學(xué)成分的研究[J].中國(guó)藥學(xué)雜志,2004(09):69~70.
[6]熊將,花兒.正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)化超臨界CO2提取草果揮發(fā)油工藝[J].食品科學(xué),2012,33(24):48.
[7]丁艷霞,謝欣梅,崔秀明.不同方法提取草果揮發(fā)油的化學(xué)成分[J].河南大學(xué)學(xué)報(bào)(醫(yī)學(xué)版),2009,28(4):284.
[8]閔勇,張薇,姚立華,等.云南省不同產(chǎn)地草果葉中揮發(fā)油化學(xué)成分研究[J].安徽農(nóng)業(yè)科學(xué),2011,39(6):3298~3300.
[9]馮雪,姜子濤.李榮.調(diào)味香料草果揮發(fā)油的抗氧化性能及清除自由基能力[J].中國(guó)調(diào)味品,2010,3(35):48.
[10]謝小梅,龍凱,鐘裔榮,等.高良姜草果防霉作用的實(shí)驗(yàn)研究[J].藥物研究,2002,11(5):45.
[11]劉宇,殷中瓊,魏琴,等.油樟葉揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的制備工藝研究及穩(wěn)定性考察[J].中國(guó)中藥雜志,2013,38(13):2105~2108.
[12]裴貴珍,陳文,馬世俊,等.孜然揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的制備與評(píng)價(jià)[J].中成藥,2015,37(2):416~419.
[13]李穎,曾茂貴,游鵬程,等.星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化魚腥草揮發(fā)油-β-環(huán)糊精包合物的制備工藝[J].中草藥,2014,45(13):1855~1862.
[14]Yang Y,Yan R W,Cai X Q,et al.Chemical composition and anti-microbial activity of theessentialoil of Amomumtsao-ko[J].JSciFood Agric,2008,88(12):2111.
[15]Gao S,Sun J,F(xiàn)u n,et al.Preparation,characterizationandpharma-cokineticstudiesoftacrolimus-dimethyl-β-cyclodextrininclu-sioncomplex-loadedalbuminnanoparticles[J].IntJ Pharm,2012,427:410~416.
[16]王大偉,劉琪,劉明,等.LNG-HP-β-CD包合物制備、表征及其紫外穩(wěn)定性研究[J].光譜學(xué)與光譜分析,2011,31(3):808~811.
[17]Srinivasan K,Sivakumar K,Stalin T.2,6-Dinitroaniline andβ-cyclodextrin inclusion complex properties studied by different an-alytical methods[J].Carbohydr Polym,2014(113):577~587.
[18]毛軒睿,邵金華,孔童.等.野黃桂葉揮發(fā)油包合物的制備及評(píng)價(jià)[J].食品與機(jī)械,2018,34(12):205~210.
收稿日期;2019-10-11
作者簡(jiǎn)介:馬小雙(1982-),女,講師,碩士,研究方向?yàn)橹兴庂Y源的開(kāi)發(fā)與應(yīng)用。