文/金劍 陳逸瑋(上海第九人民醫(yī)院藥劑科) 編輯/小丁
倍他樂克主要成份為美托洛爾。美托洛爾是β受體阻斷劑,是較為常用的降高血壓藥物,還用于治療心絞痛、心肌梗死、肥厚性心肌病、心臟神經(jīng)官能癥等。
在治療高血壓時,每日分1-2次服用。
急性心肌梗死的治療主張在早期,建議在幾小時內(nèi)服用。因為即刻服用可降低死亡率。一般用法為先靜脈注射美托洛爾,2.5-5mg/次,2分鐘內(nèi)注射完畢,每隔5分鐘一次,共三次;15分鐘后口服25-50mg,每6-12小時一次,共24-48小時;然后口服50-100mg/次,1日2次。
治療心力衰竭,應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。室上性快速型心律失常,應(yīng)開始以1-2mg/分鐘的速度靜脈給藥,用量可達5mg。預(yù)防和治療確診或可疑急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速型心率失常和胸痛,應(yīng)立即靜脈給藥5mg。這一劑量可在間斷2分鐘后重復(fù)給藥,直到最大劑量15mg。
主要不良反應(yīng)與劑量有關(guān),常見不良反應(yīng)有疲勞、頭痛、頭暈、肢端發(fā)冷、心動過緩、心悸、腹痛、惡心、嘔吐,腹瀉和便秘。較為少見的不良反應(yīng)有體重增加、睡眠障礙。注射劑不良反應(yīng)與片劑類似,同與劑量相關(guān)。
該藥物服用時會產(chǎn)生眩暈和疲勞,所以避免駕車和高危作業(yè),孕婦與哺乳期婦女用藥應(yīng)注意不能在妊娠期或分娩期間使用。
對于腎功能無明顯影響,無需調(diào)整劑量。對于通常肝硬化患者與正常人劑量相同,僅在嚴重肝損害時需減少劑量。
本品應(yīng)避免與巴比妥類藥物合并使用。巴比妥類藥物可通過酶誘導作用使美托洛爾代謝增加。有研究發(fā)現(xiàn),在給予普羅帕酮后有四例患者,美托洛爾的濃度增高2-5倍。維拉帕米和β受體阻斷劑合用有可能引起心動過緩,血壓下降。維拉帕米和β受體阻斷劑對于房室傳導和竇房結(jié)功能有相加的抑制作用。
另外,需要注意的是,在使用以下藥物合并時可能需要調(diào)整劑量。氨碘酮有可能會發(fā)生明顯竇性心動過緩。非甾體抗炎藥抗風濕藥可抵消β受體阻滯劑的抗高血壓作用。地爾硫卓與β受體阻滯劑合并使用發(fā)生明顯心動過緩。利福平會誘導美托洛爾代謝,導致血藥濃度降低。
藥物過量也會引起中毒,美托洛爾7.5克,引起成人致死性中毒。12歲兒童給予450毫克本品引起中度中毒。成人給予1.4克引起中度中毒;給予2.5克引起重度中毒;7.5克引起極重度中毒。中毒者應(yīng)給予洗胃和活性炭觀察病情變化。
總之,該藥物在使用時應(yīng)注意藥物的相互作用和藥物劑量,根據(jù)藥品說明書和醫(yī)生的醫(yī)囑合理使用。