金花葵活性成分的研究進(jìn)展

喬薪蓓，徐 穎，賈 娟，2

（1.河南工業(yè)大學(xué) 漯河工學(xué)院，河南 漯河 462002；2.漯河職業(yè)技術(shù)學(xué)院，河南 漯河 462002）

金花葵（Aurea helianthustems.），俗稱野芙蓉、菜芙蓉、山榆皮或黏干，生長于深山崖隙間，對環(huán)境適應(yīng)性極強(qiáng)，含有黃酮類物質(zhì)、不飽和脂肪酸、多糖及微量元素等活性成分。因其具有抗自由基和抗氧化性、抗癌性、免疫調(diào)節(jié)、降血脂血壓等藥理活性，被人們稱為“植物大熊貓”“生命中的救心草”。隨著研究的深入和研究手段的創(chuàng)新，金花葵的藥理價(jià)值逐漸被開發(fā)出來。對金花葵歷史淵源、化學(xué)成分、生物活性及發(fā)展趨勢進(jìn)行詳細(xì)介紹，旨在為金花葵的進(jìn)一步資源的開發(fā)與發(fā)展提供科學(xué)支撐。

1 歷史淵源

金花葵歷史悠久，經(jīng)文獻(xiàn)查詢，明朝憲宗成化年間的《順德府志》是記載金花葵最早的一部書籍，后再無書籍記載，現(xiàn)國內(nèi)文獻(xiàn)標(biāo)準(zhǔn)均未載錄，此前金花葵被認(rèn)為已絕跡。2003年經(jīng)中國農(nóng)科院專家唐益雄教授團(tuán)隊(duì)于河北省邢臺地區(qū)做植物資源考察時(shí)發(fā)現(xiàn)一種植物與此前已被認(rèn)定絕跡的金花葵描述相似，經(jīng)多方研究考察發(fā)現(xiàn)這種植物與《順德府志》中金花葵性狀等特點(diǎn)完全符合，證明當(dāng)今金花葵仍存在，現(xiàn)國內(nèi)文獻(xiàn)已認(rèn)定金花葵與黃蜀葵屬于2種植物，不可混為一談，但目前未得到國際認(rèn)可。

2 活性成分

金花葵中活性成分主要有總黃酮、不飽和脂肪酸、多糖及微量元素等，總含量最高的是總黃酮類物質(zhì)。曹東怡等人[1]以金花葵為原料通過比較其根、莖、花、果皮、種子等5個(gè)部位不同的化學(xué)成分含量，經(jīng)研究得出金花葵根部中含量最高的是多糖高達(dá)29 mg/g，其次為約11 mg/g的總皂苷含量；莖部含量最高的有效成分為總皂苷多達(dá)10 mg/g；多糖和總黃酮含量均是金花葵的花中含量最高的有效成分，且顯著多于其他成分含量，金花葵種子中甘露醇含量最多且顯著多于其他部位甘露醇含量。

2.1 黃酮類物質(zhì)

黃酮類化合物又稱為維P，因其從植物中提取出的天然色素顏色呈黃色又被稱為生物類黃酮化合物，此前是指以2-苯基色原酮為母核的化合物，現(xiàn)指2個(gè)酚環(huán)通過中央三碳鍵連接與O構(gòu)成的雜環(huán)C而成的一系列C6-C3-C6化合物，廣泛存在于天然植物中，至今人們已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了7 000多種生物類黃酮物質(zhì)。多數(shù)黃酮類化合物是其基本結(jié)構(gòu)的衍生物，根據(jù)三碳鏈氧化程度、三碳鏈?zhǔn)欠癯森h(huán)及B環(huán)連接位置不同等特征，主要可分為黃酮、黃烷酮類、異黃酮類等，其生物活性和其藥理活性也具有不同之處。

2.1.1 抗自由基和抗氧化性

一般情況下，自由基會隨著機(jī)體在新陳代謝中產(chǎn)生，若抗氧化物質(zhì)不足、自由基過多難以維持機(jī)體正常生理功能時(shí)，則會誘發(fā)各種疾病，加速衰老，而抗氧化性強(qiáng)弱可以通過消除自由基能力進(jìn)行判斷。生物類黃酮與其他的活性成分相比有較強(qiáng)的防衰老功效，其原因在于生物類黃酮可以通過預(yù)防和斷鏈來增強(qiáng)消除自由基的能力、提高抗氧化的作用，其機(jī)理在于生物類黃酮將氫供給脂類化合物自由基，從而形成酚類自由基，進(jìn)而降低氧化速度，達(dá)到抑制脂類被氧化的效果。莫開菊等人[2]通過測定不同濃度的生姜黃酮對不同自由基（ABTS+·、DPPH·、·OH、O2-）抗氧化性水平的研究發(fā)現(xiàn)，隨著黃酮濃度的增加，其自由基清除率均逐漸上升且對4個(gè)體系中ABTS+·抑制能力最強(qiáng)。徐春華等人[3]通過加入不同濃度大豆異黃酮研究對羥基自由基的清除率水平發(fā)現(xiàn)，隨著大豆異黃酮濃度的增加，其對超氧自由基的抑制程度也隨之升高，即對自由基消除率也隨之增高，抗氧化功能增強(qiáng)。費(fèi)曜等人[4]將從篦齒虎耳草中分離得到的總黃酮、金絲桃苷、槲皮素和蘆丁物質(zhì)4種成分分別作用于對H2O2損傷的L02肝細(xì)胞，研究得出4種成分均大大提高了細(xì)胞的成活率，對細(xì)胞損傷具有極大保護(hù)作用，且總黃酮的中、高劑量的正向影響比黃酮單體更為突出，表現(xiàn)出明顯的抗氧化性。

2.1.2 抗癌作用

Andres S等人[5]研究得出提高黃酮類化合物的攝入量可降低罹患癌癥的風(fēng)險(xiǎn)，女性提高對異黃酮的攝入量可降低患乳腺癌的發(fā)病率，男性多食用含異黃酮物質(zhì)，前列腺癌的發(fā)病率則會大大降低。目前研究發(fā)現(xiàn)生物類黃酮的抗癌的作用機(jī)理有利用抗氧化性和抗自由基性、抑制癌細(xì)胞生長與轉(zhuǎn)移、提高機(jī)體免疫力等。Pandey M等人[6]發(fā)現(xiàn)，芹菜素中的黃酮類化合物的加入有利于人前列腺癌細(xì)胞系22Rv1和PC-3組蛋白去乙?；福℉DACs）的活性的抑制，最終抑制了前列腺癌的增殖。楊冰等人[7]通過向肺癌小鼠分別加入5 000，10 000 mg/kg-1·d-1傳統(tǒng)補(bǔ)氣藥黃芪中黃酮研究其對小鼠癌細(xì)胞生長能力和其機(jī)體免疫水平的影響程度，研究表明黃酮可以抑制腫瘤組織蛋白的表達(dá)水平，且相較于低劑量組，高劑量組黃酮抑制能力更佳，從而起到良好的抗癌作用。

2.1.3 免疫調(diào)節(jié)作用

免疫系統(tǒng)是生物體的一道防御機(jī)制，是機(jī)體抵抗外來物質(zhì)入侵的一道屏障。目前，對黃酮類化合物免疫調(diào)節(jié)功能的研究主要在于其對非特異性免疫、特異性免疫、免疫器官等影響。免疫調(diào)節(jié)功能主要通過胸腺、脾臟、骨髓等主要免疫器官進(jìn)行作用，皮建輝等人[8]通過向小鼠分別加入金銀花黃酮和地塞米松（Dex）致敏1周并禁食不禁水12 h后計(jì)算臟器指數(shù)，發(fā)現(xiàn)Dex可導(dǎo)致小鼠脾臟、胸腺免疫器官指數(shù)下降，而金銀花黃酮的加入則有效抑制Dex對小鼠免疫器官的損傷，對小鼠免疫器官起到保護(hù)作用。T淋巴細(xì)胞是測定機(jī)體細(xì)胞免疫水平指標(biāo)之一，其中T淋巴細(xì)胞中有CD4+輔助性T細(xì)胞和CD8+細(xì)胞毒性T細(xì)胞，CD4+輔助性T細(xì)胞中包含Th1、Th2 2個(gè)細(xì)胞亞群，其中Th1細(xì)胞與Th2細(xì)胞又可以產(chǎn)生多種活性物質(zhì)如TNF-α、IFN-γ、IL-2和IL-12等，對機(jī)體免疫功能進(jìn)行保護(hù)。曾陽等人[9]通過向佐劑性關(guān)節(jié)炎（AA）小鼠右后足趾皮加入不同濃度總黃酮研究對繼發(fā)性關(guān)節(jié)腫脹的影響得出，總黃酮在一定程度上提高了其淋巴細(xì)胞增殖能力和腹腔巨噬細(xì)胞吞噬能力，且來自Th1細(xì)胞產(chǎn)生的IL-2水平明顯降低，但具有誘導(dǎo)其他細(xì)胞產(chǎn)生致炎物質(zhì)功能的TNF-α含量提高，當(dāng)提高IL-2的劑量時(shí)TNF-α含量大幅度降低至恢復(fù)正常，即總黃酮對小鼠繼發(fā)性關(guān)節(jié)腫脹具有一定治療作用，可對機(jī)體進(jìn)行免疫調(diào)節(jié)。

2.1.4 其他藥理作用

黃酮類化合物不僅具有抗氧化、抗癌及免疫調(diào)節(jié)功效，其在抗炎鎮(zhèn)痛等方面均有一定成效。李玲等人[10]通過向小鼠右耳注入二甲苯并加入低、中、高劑量馬蹄黃總黃酮提取物以致炎前后腫脹率為切入點(diǎn)，觀察到不同劑量馬蹄黃總黃酮提取物均有抑制小鼠腫脹的功效，且其效果與提取物劑量呈正相關(guān)，此試驗(yàn)中還進(jìn)行將不同劑量馬蹄黃總黃酮提取物與阿司匹林分別注入放置熱板的小鼠體內(nèi)，觀察15，30，60 min小鼠的痛閾值，得出總黃酮組小鼠舔足時(shí)間均比阿司匹林組小鼠舔足時(shí)間長，不同劑量總黃酮在一定程度上均可減輕小鼠疼痛，但目前抗炎與鎮(zhèn)痛機(jī)制仍不明確。

2.2 多不飽和脂肪酸

脂肪酸根據(jù)其雙鍵結(jié)構(gòu)的有無可分為不飽和脂肪酸與飽和脂肪酸[11]，不飽和脂肪酸又名多烯脂肪酸，是指含有2個(gè)或2個(gè)以上不飽和雙鍵結(jié)構(gòu)的脂肪酸，不飽和脂肪酸可根據(jù)甲基端第一個(gè)不飽和鍵所連接碳原子位置不同分為ω-3、ω-6、ω-7、ω-9等系列不飽和脂肪酸，α-亞麻酸（ALA）作為ω-3多不飽和脂肪酸的母體可以生成二十碳五烯酸（EPA）、二十二碳五烯酸（DPA）和二十二碳六烯酸（DHA）等，ω-6系 列主 要 有二 高-7-亞麻 酸（DHGLA）、花生四烯酸（ARA）、亞油酸（LA）、γ-亞麻酸(GLA)等，還有ω-7、ω-9系列如二十碳三烯酸、棕櫚酸等，現(xiàn)階段研究發(fā)現(xiàn)ω-3和ω-6系列不飽和脂肪與人類生活健康息息相關(guān)。

血清中總膽固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白（LDL-C）、高密度脂蛋白（HDL-C）水平的升高或降低均可表明機(jī)體血脂代謝水平能力強(qiáng)弱，與心腦血管疾病關(guān)系密切。吳正平[12]向高脂血癥小鼠注入不同劑量金花葵籽中不飽和脂肪酸研究其血脂水平，得出當(dāng)注入低、中、高劑量不飽和脂肪酸原液時(shí)血清中總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白水平均呈現(xiàn)出降低的現(xiàn)象，而血清中高密度脂蛋白水平呈現(xiàn)提高的現(xiàn)象，尤以中、高劑量最為明顯，因此不飽和脂肪酸的攝入有利于機(jī)體中血脂水平的降低，具有預(yù)防心腦血管疾病的功效。沈丹丹等人[13]通過CCK-8法測定DHA組、EPA組2組溶液不同濃度、不同時(shí)間對食道癌細(xì)胞生存力的影響，研究表明DHA和EPA對食道癌細(xì)胞具有抑制作用且為濃度效應(yīng)，但與作用時(shí)間直接無關(guān)，說明多不飽和脂肪酸具有抑制癌細(xì)胞生長轉(zhuǎn)移的功效。薛歡等人[14]通過向年輕小鼠（9月齡，普通飼料）、老化n-3PUFAs小鼠（14月齡，飼料以魚油和混合脂肪為主）和老化對比組小鼠（14月齡，飼料以混合脂肪為主）對其皮膚組織進(jìn)行研究，通過蘇木精-伊紅染色（HE染色）觀察皮膚結(jié)構(gòu)發(fā)現(xiàn)年輕小鼠皮膚組織較其他兩組緊湊整齊，老化n-3PUFAs小鼠較老化小鼠真皮膠原纖維厚且整齊，通過Masson染色觀察真皮膠原纖維發(fā)現(xiàn)，年輕小鼠真皮膠原纖維最為整齊緊密，老化n-3PUFAs小鼠次之，老化小鼠真皮膠原纖維最為疏松且分布不均，因小鼠中所含彈力纖維較少，通過Weigert染色觀察彈力纖維發(fā)現(xiàn)3組未有明顯區(qū)別。

2.3 多糖

多糖（Polysaccharide）是指由10個(gè)或10個(gè)及以上的單糖通過糖苷鍵連接而成的多羥基醛酮類化合物，其結(jié)構(gòu)仿照蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)分為一級結(jié)構(gòu)、二級結(jié)構(gòu)、三級結(jié)構(gòu)和四級結(jié)構(gòu)，在動植物及微生物等有機(jī)體的細(xì)胞膜和細(xì)胞壁中廣泛存在，如纖維素、淀粉、果膠等。隨著科技的發(fā)展，人們對其認(rèn)識由食物中的能量來源轉(zhuǎn)變?yōu)閰⑴c機(jī)體細(xì)胞中各種活動的重要因素。多糖的分子結(jié)構(gòu)的多樣性構(gòu)成不同的生物活性，目前主要通過對多糖分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行生物學(xué)、物理學(xué)、化學(xué)等技術(shù)修飾，以改變或增強(qiáng)其生物活性。

李紅法等人[15]通過將等劑量的不同濃度黃芪多糖溶液與2,2-二苯基-1-苦基肼（DPPH）乙醇溶液分別混合探究黃芪多糖抗氧化能力，試驗(yàn)現(xiàn)象表明多糖的相對分子質(zhì)量越小，乙醇濃度越大，其清除DPPH自由基能力越強(qiáng)。由于飲食中的碳水化合物在α-葡萄糖苷酶的作用下釋放葡萄糖進(jìn)入血液中，機(jī)體內(nèi)胰島素釋放延遲，胰島素分泌量不足，造成血糖增高的現(xiàn)象，尹紅力等人[16]利用乙醇分層法探究不同濃度提取的黑木耳酸性多糖對α-葡萄糖苷酶抑制程度，結(jié)果表明不同濃度提取的多糖對α-葡萄糖苷酶均有抑制能力，且與濃度呈正相關(guān)。通過對糖尿病小鼠分別注射低、中、高劑量的黑木耳酸性多糖高濃度醇沉片段與分別注射鹽酸二甲雙胍溶液、生理鹽水的對照組探究小鼠體內(nèi)血糖值變化，觀察得出黑木耳酸性多糖高濃度醇沉片段血糖值均比其他組血糖值低，具有較強(qiáng)的降血糖效果，且成劑量效應(yīng)。

2.4 微量元素

礦物質(zhì)是構(gòu)成人體除碳?xì)溲醯酝獾钠渌梭w必需或可能不必需的元素，根據(jù)其含量通常分為人體內(nèi)含量為0.01%以上，每日膳食需要量在100 mg以上的元素稱為常量元素，人體內(nèi)含量為0.01%以下，每日膳食需要量在100 mg以下的元素稱為微量元素，其中微量元素又可以分為人體內(nèi)必需攝入的必需微量元素（如鐵、鋅、硒、銅等），非必需微量元素和有害微量元素3類，微量元素在自然界中廣泛分布，可以通過食物、水和土壤進(jìn)入機(jī)體內(nèi)，微量元素過多或過少的攝入與地區(qū)性有關(guān)。

郭健等人[17]通過肝癌HepA細(xì)胞或Ehrlich腹水癌細(xì)胞提取細(xì)胞懸液向BALB/C雄性小鼠分別注射至不同劑量的硒化合物與抗癌中藥配伍，經(jīng)32 d后觀察小鼠發(fā)現(xiàn)注射含有微量元素的組各時(shí)間點(diǎn)的腫瘤重量均低于未注射含有微量元素的對照組，硒化合物與抗癌中藥配伍組抑瘤率均低于對照組且呈劑量效應(yīng)，因此初步判斷微量元素對適量藥劑配伍使用具有一定抗癌作用。

2.5 其他生物活性成分及其藥理作用

金花葵中含有大量維E，具有強(qiáng)抗氧化能力，倉寶成等人[18]通過體內(nèi)試驗(yàn)連續(xù)3 d向小鼠注入低、高劑量維E，分別觀察到3 d和6 d后血漿中總抗氧化能力、超氧化物歧化酶、谷胱甘肽的水平均有所升高，丙二醛水平均降低，且隨著時(shí)間增長指標(biāo)變化越顯著，說明維E能通過增加抗氧化酶體系平衡增強(qiáng)其抗氧化能力。仇燕等人[19]通過對金花葵進(jìn)行超聲波浸提法提取出了葉黃素，葉興龍等人[20]通過向人體中前列腺癌PC-3M細(xì)胞別加入空白、低、中、高、極高的葉黃素含量，探究葉黃素是否對該細(xì)胞具有抑制效應(yīng)，得出不同濃度葉黃素作用在機(jī)體PC-3M細(xì)胞在不同時(shí)間的條件下增殖抑制作用均表現(xiàn)顯著。

3 金花葵的應(yīng)用與發(fā)展前景

金花葵花冠呈金黃色，外表艷麗，香味濃郁，抗旱易養(yǎng)殖可以作為觀賞性植物供人欣賞，金花葵泡水可以代替茶，用來解除疲勞、緩解緊張情緒，金花葵無毒無害且香味濃厚，可下鍋炒飯、腌制、做湯等。金花葵中富含黃酮類物質(zhì)、不飽和脂肪酸、多糖及微量元素等活性物質(zhì)，未來可在生物醫(yī)藥方面利用金花葵中黃酮類物質(zhì)、不飽和脂肪酸等物質(zhì)用來治療高血壓、高血脂等心腦血管疾病及調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能，在化妝品中加入金花葵增強(qiáng)其美白、抗氧化功效，利用沙棘果、金花葵與干花配伍制酒，增強(qiáng)其抗“三高”功效，開拓制酒市場，金花葵具有良好的營養(yǎng)價(jià)值，但其栽培技術(shù)并不難，大力栽培金花葵將帶給社會良好的經(jīng)濟(jì)效應(yīng)。目前，我國對金花葵的研究仍然不廣泛，隨著科研人員對金花葵功能特性研究的進(jìn)一步深入，金花葵將具有更加廣闊的市場前景。