房裕東

水楊酸與阿司匹林

如果你沒(méi)聽(tīng)說(shuō)過(guò)水楊酸，那你一定聽(tīng)說(shuō)過(guò)阿司匹林，它其實(shí)是水楊酸的另一個(gè)身份。早在公元前4世紀(jì)，古希臘“醫(yī)學(xué)之父”希波克拉底就在《希波克拉底文集》中提到，咀嚼柳樹(shù)皮后，產(chǎn)婦分娩時(shí)的疼痛可以得到有效減輕。我國(guó)漢朝時(shí)也有喝柳樹(shù)皮湯能退燒止痛的記載。15世紀(jì)時(shí)，印第安人通過(guò)搗碎柳樹(shù)皮并將其敷在傷者的皮膚表面以緩解疼痛。可以說(shuō)，在現(xiàn)代制藥技術(shù)普及之前，柳樹(shù)皮幾乎是世界很多地方最常用的止痛藥和退燒藥。

隨著科技的發(fā)展，許多醫(yī)學(xué)實(shí)驗(yàn)室競(jìng)相開(kāi)展從柳樹(shù)皮中分離藥用成分的工作。1828年，德國(guó)科學(xué)家約翰·畢希納成功地從柳樹(shù)皮提取液中分離出少量具有活性的鎮(zhèn)痛成分，并將其命名為水楊苷（Salicin）。1838年，意大利化學(xué)家拉法里·皮利亞將水楊苷水解后得到了水楊醇，他又將水楊醇氧化，得到了水楊酸。這是阿司匹林研究中的巨大突破。

雖然水楊酸具有良好的解熱鎮(zhèn)痛效果，但它味道難聞，患者直接服用的話，不僅會(huì)惡心嘔吐，還會(huì)刺激消化黏膜，甚至造成消化道潰瘍。為了減少副作用，提高鎮(zhèn)痛效果，德國(guó)拜耳公司一直試圖對(duì)水楊酸的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾。拜耳公司的有機(jī)化學(xué)家費(fèi)利克斯·霍夫曼的父親患有嚴(yán)重的風(fēng)濕病，他在服用水楊酸鈉（由水楊酸用堿中和結(jié)晶而得）后胃疼不止，為了減少父親的痛苦，霍夫曼查閱了大量資料，對(duì)水楊酸的提取工藝進(jìn)行了精心改進(jìn)，終于在1898年8月10日成功合成了乙酰水楊酸。實(shí)驗(yàn)表明，乙酰水楊酸可以明顯減輕水楊酸的酸性所造成的“燒心”癥狀。后來(lái)，根據(jù)水楊酸可以從繡線菊中提取出來(lái)，霍夫曼把繡線菊的拉丁名“spiraea”中的“spir”放在中間，以“乙?；钡挠⑽拿癮cetylation”的首字母“a”打頭，詞尾加上“藥物”的英文后綴“in”，組成了乙酰水楊酸的英文名“Aspirin”。之后，拜耳公司通過(guò)了乙酰水楊酸對(duì)疼痛、炎癥及發(fā)熱的臨床療效測(cè)試，并將其商品名注冊(cè)為“阿司匹林”。從此，阿司匹林暢銷(xiāo)全球，成為應(yīng)用最廣泛的解熱鎮(zhèn)痛藥物之一。

從自我犧牲到主動(dòng)防御

為什么柳樹(shù)皮會(huì)產(chǎn)生功能強(qiáng)大的水楊酸呢？其實(shí)，不止是柳樹(shù)皮，在很多植物體內(nèi)，水楊酸都承擔(dān)著非常重要的功能。水楊酸就像植物的“警衛(wèi)員”，肩負(fù)著為植物“報(bào)告敵情”的使命。當(dāng)植物的某個(gè)部位受到侵害時(shí)，水楊酸就會(huì)迅速出動(dòng)，向植物的各個(gè)部位發(fā)送警戒信息，全方位調(diào)動(dòng)植物自身的免疫系統(tǒng)，準(zhǔn)備迎接戰(zhàn)斗。那么，植物的免疫系統(tǒng)是如何工作的呢？

植物對(duì)病原菌感染的反應(yīng)，最初表現(xiàn)為感染部位細(xì)胞迅速而局部性的死亡。形象地解釋，就是植物被侵害部位的細(xì)胞會(huì)自我犧牲，希望通過(guò)與敵人同歸于盡的方式來(lái)防止病菌的大范圍擴(kuò)散，這一過(guò)程被稱為過(guò)敏性反應(yīng)。感染部位的細(xì)胞“主動(dòng)死亡”，致使局部組織脫水，從而切斷病原菌的營(yíng)養(yǎng)供給，使病原菌限制在局部感染區(qū)而不擴(kuò)展。幾天后，被感染的植物將產(chǎn)生新的抗性，并對(duì)同種病原菌的再次感染，甚至對(duì)其他病原菌、真菌、病毒等的感染，均有很強(qiáng)的抗性，此抗性可擴(kuò)展到整個(gè)植株，被稱為系統(tǒng)獲得抗性（Systemic acquired resistance，SAR）。SAR是植物主動(dòng)防御機(jī)制，從發(fā)生過(guò)敏性反應(yīng)到系統(tǒng)獲得抗性的產(chǎn)生，需要一系列信號(hào)的轉(zhuǎn)導(dǎo)，而水楊酸就是SAR信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的重要信號(hào)分子。1992年，植物學(xué)家丹尼爾·克萊斯格用煙草做實(shí)驗(yàn)，證明了水楊酸可以同時(shí)讓植物做出兩種免疫反應(yīng)，從而增強(qiáng)對(duì)病菌的抵抗力。

水楊酸的這一性質(zhì)可以充分應(yīng)用在作物生產(chǎn)上。水楊酸增強(qiáng)了植物抵抗細(xì)菌感染的能力，從而一定程度上延長(zhǎng)了花卉和果蔬的保鮮期。早在1975年，科學(xué)家們就發(fā)現(xiàn)，用水楊酸浸泡馬鈴薯的塊莖，可以抑制其腐爛和發(fā)芽的速度，使馬鈴薯的保鮮期延長(zhǎng)到8個(gè)月之久。同樣，用水楊酸處理蘋(píng)果、雪梨、香蕉、桃子等水果，也可以提高其抗氧化能力，延長(zhǎng)保鮮期。同理，將阿司匹林加在鮮花培養(yǎng)液里，可使得鮮花體內(nèi)的水楊酸含量迅速升高，既可抑制鮮花的呼吸作用，又可抑制鮮花切口處的細(xì)菌繁殖，使美麗的鮮花能維持更長(zhǎng)時(shí)間的嬌艷。

美容護(hù)膚強(qiáng)助手

很早以前，人們就開(kāi)始嘗試用水楊酸治療痤瘡。經(jīng)過(guò)數(shù)十年的探索，水楊酸的祛痘效果獲得了無(wú)數(shù)人的肯定，無(wú)論在臨床應(yīng)用還是日常護(hù)膚品中，它都是“香餑餑”，是祛痘的明星成分之一。除了祛痘，水楊酸還有哪些強(qiáng)大的護(hù)膚功效呢？

水楊酸是一種脂溶性物質(zhì)，能滲透到富含脂質(zhì)的毛孔內(nèi)，因此，除了可以用來(lái)對(duì)抗油脂分泌過(guò)多形成的痤瘡，還可以去除皮膚多余的角質(zhì)，使皮膚光滑度得到臨時(shí)性改善。更神奇的是，去除角質(zhì)的同時(shí)，水楊酸還能使黑色素脫落，達(dá)到淡斑、美白的效果。另外，水楊酸還具有一定的抗衰老功效，這是因?yàn)閷?duì)皮膚施以適當(dāng)濃度的水楊酸并配合使用其他護(hù)膚成分后，可以有效消除一些皮膚細(xì)紋。水楊酸居然有這么多美容護(hù)膚功效，難怪護(hù)膚品中或多或少都會(huì)添加一些水楊酸。

水楊酸不像果酸等其他酸性物質(zhì)具有強(qiáng)刺激性。這是因?yàn)椋梭w角質(zhì)含有豐富的脂質(zhì)，水楊酸的脂溶性特性可以與角質(zhì)的脂質(zhì)融合，滲透進(jìn)角質(zhì)層及毛孔深處，卻不會(huì)對(duì)真皮組織造成刺激，作用鎖定在淺層角質(zhì)中，同時(shí)不影響活性表皮細(xì)胞，具有較高的穩(wěn)定性和低刺激性。

水楊酸雖然護(hù)膚效果顯著且刺激性低，但仍需控制好添加使用的濃度。一般護(hù)膚品中添加的水楊酸濃度為0.5%～2%，如果濃度超過(guò)2%，就會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生較強(qiáng)的刺激性。對(duì)于有些皮膚不耐受的人群而言，初次使用如果感覺(jué)刺痛，可以先用水乳，再使用含水楊酸產(chǎn)品，雖然效果會(huì)減弱，但可以降低直接接觸皮膚的刺激。

水楊酸，分子雖小，作用卻大。它負(fù)擔(dān)著植物抵御外界侵害的重任，是植物體內(nèi)的“超級(jí)英雄”。對(duì)于人類(lèi)來(lái)說(shuō)，不論是貯存花卉果蔬、解熱鎮(zhèn)痛還是美容護(hù)膚，水楊酸也都發(fā)揮著神奇的功效，可謂難得一見(jiàn)的“寶藏神藥”。