湯泰秦

相關(guān)名詞解釋:

抗生素:具有抗菌作用的微生物產(chǎn)物，及其半合成衍生物。如青霉素、頭孢菌素等。

抗菌藥:抗生素+抗菌活性的人工合成藥物，比如磺胺類、喹諾酮類等，但不包括消毒劑。

抗微生物藥:抗菌藥+抗病毒藥。

抗感染藥:抗菌藥+抗病毒藥+抗寄生蟲藥。

1 β－內(nèi)酰胺類/β－內(nèi)酰胺酶抑制劑

臨床可用品種包括氨芐西林+舒巴坦 (優(yōu)立新)、阿莫西林+克拉維酸 (安美汀)、阿莫西林+舒巴坦 (泰巴猛)、美洛西林+舒巴坦 (凱韋可)、替卡西林+克拉維酸 (特美汀)、頭孢哌酮+舒巴坦 (舒普深，鋒派星)、哌拉西林+他唑巴坦(特治星)、哌拉西林+舒巴坦 (特滅)。

1.1 阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦的適應(yīng)證 適用于因產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶而對(duì)β－內(nèi)酰胺類藥物耐藥的細(xì)菌感染，但不推薦用于對(duì)復(fù)方制劑中抗生素敏感的細(xì)菌感染和非產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶的耐藥菌感染。

1.1.1 阿莫西林/克拉維酸 適用于呼吸道感染;泌尿生殖系統(tǒng)感染;皮膚和軟組織感染;傷口感染、腹內(nèi)膿毒癥等;中耳炎、骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染等。

1.1.2 氨芐西林/舒巴坦 (靜脈及其口服制劑)適應(yīng)證 與阿莫西林/克拉維酸同。

1.1.3 哌拉西林/舒巴坦適應(yīng)證 用于對(duì)哌拉西林耐藥而對(duì)本品敏感的產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶致病菌所致呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染;在用于治療對(duì)哌拉西林單藥敏感菌與對(duì)哌拉西林單藥耐藥、對(duì)本品敏感的產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶菌引起的混合感染時(shí)，不需要加用其他抗生素。

1.2 注意事項(xiàng) (1)須問過敏史并做青霉素皮試，如發(fā)生過敏反應(yīng)，須立即停藥;發(fā)生過敏性休克，就地觀察、搶救。(2)中度以上腎功能不全患者使用本類藥物時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量。(3)新生兒應(yīng)慎用阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦。

1.3 非典型β－內(nèi)酰胺類制劑及其藥效學(xué)特點(diǎn)

1.3.1 頭霉素類 頭孢西丁，抗厭氧菌，對(duì)脆弱類桿菌效果差。

1.3.2 氧頭孢烯類 拉氧頭孢，抗厭氧菌，對(duì)脆弱類桿菌有效。

1.3.3 單環(huán)類 氨曲南 (君刻單)，抗銅綠假單胞菌等革蘭氏陰性 (Gr－)桿菌，窄譜，耐酶。

1.3.4 碳青霉素烯類 亞胺培南/西司他丁 (泰能)及美羅培南 (美平)，超廣譜抗菌 (但對(duì)MRSA、嗜麥芽窄食單胞菌效果差)。

2 氨基糖苷類

2.1 常用品種名稱及其藥效學(xué)特點(diǎn)

2.1.1 鏈霉素 用于治療結(jié)核、波浪熱及某些心內(nèi)膜炎。

2.1.2 慶大霉素 用于治療嚴(yán)重Gr－桿菌感染。

2.1.3 妥布霉素 抗銅綠假單胞菌優(yōu)于慶大霉素。

2.1.4 阿米卡星 對(duì)耐慶大、妥布霉素的細(xì)菌有效。

2.1.5 奈替米星 (立克菌新) 抗菌活性與慶大霉素相似，抗銅綠假單胞菌略差，但耳毒性較低。

2.1.6 阿貝卡星 對(duì)金葡菌 (MRSA，CRSA)有較強(qiáng)的抗菌作用。

2.2 適應(yīng)證 (抗需氧和兼性厭氧Gr－桿菌及葡萄球菌)

2.2.1 阿米卡星 用于對(duì)卡那霉素或慶大霉素耐藥的Gr－桿菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、軟組織、骨和關(guān)節(jié)、生殖系統(tǒng)等部位的感染，以及敗血癥等。

2.2.2 慶大霉素 主要用于大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷伯肺炎桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等Gr－引起的呼吸道、膽道、腸道、腹腔、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚及軟組織、燒傷感染，李斯特菌病。亦可用于土拉菌病、鼠疫及布魯菌病，治療后者需與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用。

2.3 注意事項(xiàng) (1)對(duì)氨基糖苷類過敏的患者禁用。(2)氨基糖苷類具腎毒性、耳毒性 (耳蝸、前庭)和神經(jīng)肌肉阻滯作用，用藥期間應(yīng)做相應(yīng)監(jiān)測(cè);出現(xiàn)不良反應(yīng)須立即停藥;對(duì)腎功能減退者，需減量給藥;禁止同其他腎毒性、耳毒性、神經(jīng)肌肉阻滯劑或強(qiáng)利尿劑合用。(3)對(duì)門急診常見的呼吸道細(xì)菌性感染不宜首選本類藥物，也不用于單純性上/下尿路感染初發(fā)病例的治療。(4)新生兒、嬰幼兒、妊娠期/哺乳期患者應(yīng)禁用本類藥品;老年人應(yīng)慎用。(5)禁止眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥 (可能引起黃斑壞死)。

3 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

3.1 常用品種名稱及其藥效學(xué)特點(diǎn) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜窄，與青霉素相似，紅霉素為治療軍團(tuán)菌肺炎的首選藥物。新大環(huán)內(nèi)酯類:羅紅霉素－抗菌活性與紅霉素相似，胃腸道反應(yīng)少;克拉霉素－對(duì)金葡菌、鏈球菌的抗菌活性優(yōu)于紅霉素;地紅霉素－抗菌活性與紅霉素相似，半衰期＞30 h;阿齊霉素－抗菌譜較廣，組織 (肺、扁桃體、前列腺、中性粒細(xì)胞)中濃度高;泰利霉素－消除了誘導(dǎo)耐藥性;喹紅霉素－抗金葡菌優(yōu)于紅霉素、阿齊霉素。

3.2 適應(yīng)證

3.2.1 紅霉素 (含琥乙紅霉素) 下呼吸道感染對(duì)青霉素過敏者;軍團(tuán)菌肺炎和支原體肺炎，可作為首選藥;亦可用于流感桿菌引起的上呼吸道感染、金黃色葡萄球菌皮膚及軟組織感染、梅毒、腸道阿米巴病等;還可用于治療口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等。

3.2.2 新大環(huán)內(nèi)酯類 阿奇霉素除上述適應(yīng)證外，可用于軍團(tuán)菌病;還可用于流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區(qū)獲得性呼吸道、皮膚和軟組織感染;也可治療衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宮頸炎及盆腔炎。

3.3 注意事項(xiàng) (1)禁用于對(duì)紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類過敏的患者。(2)大環(huán)內(nèi)酯類禁止同他汀類調(diào)脂藥合用，以防橫紋肌溶解癥;紅霉素禁止與特非那定合用，以防因特非那定的代謝減慢，血藥濃度升高，產(chǎn)生QT間隔延長(zhǎng)，導(dǎo)致“尖端扭轉(zhuǎn)型心動(dòng)過速”。(3)肝病患者和妊娠期患者不宜應(yīng)用紅霉素酯化物 (如紅霉素碳酸乙酯、紅霉素硬脂酸酯、依托紅霉素、琥乙紅霉素)。(4)妊娠期患者有明確指征用克拉霉素時(shí)，應(yīng)充分權(quán)衡利弊，決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)暫停哺乳。(5)由于新大環(huán)內(nèi)酯類的耐藥率日漸增高，如用藥3天后，仍不退熱或臨床癥狀無明顯改善時(shí)，成人應(yīng)改為米諾環(huán)素或左氧氟沙星;兒童支原體肺炎由于不能換用上述藥物，可適當(dāng)增加劑量或適當(dāng)延長(zhǎng)療程。

4 磺胺類藥

4.1 適應(yīng)證 (1)復(fù)方磺胺甲惡唑可治療多數(shù)革蘭陽性(Gr﹢)菌如鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌敏感，Gr－菌中的大腸桿菌、克雷伯桿菌、沙門菌屬、變形桿菌、流感桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等敏感株引起的呼吸道感染;反復(fù)發(fā)作性、復(fù)雜性尿路感染;傷寒和其他沙門菌屬感染;卡氏肺孢菌肺炎，以及星形奴卡菌病。(2)磺胺類藥三十年代上市，現(xiàn)已大都被抗生素及喹諾酮類藥取代而較少應(yīng)用。由于磺胺藥具有使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價(jià)格低廉等優(yōu)點(diǎn)，并且有對(duì)某些感染性疾病 (如流腦、鼠疫)療效良好，故在抗感染的藥物中仍占一定地位?；前奉愃幣c磺胺增效劑甲氧芐啶合用，使療效明顯增強(qiáng)，抗菌范圍增大。有資料顯示，磺胺類藥對(duì)嗜麥芽窄食單胞菌的敏感率＞80%。(3)磺胺類藥不宜用于A組溶血性鏈球菌所致扁桃體炎或咽炎以及立克次體病、支原體感染的治療。

4.2 注意事項(xiàng) (1)在尿中乙酰化率高，且溶解度較低，故較易出現(xiàn)結(jié)晶尿、血尿等。大劑量、長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)宜與碳酸氫鈉同服。(2)對(duì)于腎功能不全患者，用量應(yīng)為常用量的1/2，并且要進(jìn)行監(jiān)測(cè)。(3)本類藥物可引起腦性核黃疸，因此禁用于新生兒及2月齡以下嬰兒。(4)妊娠期、哺乳期患者應(yīng)避免用本類藥物。 (5)用藥期間應(yīng)多飲水，保持充分尿量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生;必要時(shí)可服用堿化尿液的藥物。

5 喹諾酮類抗菌藥

臨床上常用者為諾氟沙星、環(huán)丙沙星等。近年來研制的新品種對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等Gr﹢球菌的抗菌作用增強(qiáng)，對(duì)衣原體屬、支原體屬、軍團(tuán)菌等細(xì)胞內(nèi)病原或厭氧菌的作用亦有增強(qiáng)，已用于臨床者有左氧氟沙星。本類藥物可用于腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌等所致的尿路感染;細(xì)菌性前列腺炎、淋菌性和衣原體、支原體尿道炎以及宮頸炎。諾氟沙星主要用于單純性下尿路感染或腸道感染。但應(yīng)注意，目前國(guó)內(nèi)尿路感染的主要病原菌大腸埃希菌中，耐藥株已達(dá)半數(shù)以上。

5.1 適應(yīng)證 (1)諾氟沙星為第三代喹諾酮類藥物，具有抗菌譜廣、作用強(qiáng)的特點(diǎn)，尤其對(duì)Gr－菌如銅綠假單胞菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、沙門菌、沙雷菌、淋球菌等有強(qiáng)的殺菌作用，其最低抑菌濃度(MIC)遠(yuǎn)較常用的抗Gr－菌藥物為低。對(duì)于金黃色葡萄球菌，本品的作用也較慶大霉素為強(qiáng)。用于上述敏感菌所致泌尿生殖道、腸道、耳鼻喉科、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病。(2)環(huán)丙沙星抗菌譜與諾氟沙星相似，對(duì)腸桿菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團(tuán)菌、金黃色葡萄球菌、脆弱擬桿菌等的最低抑菌濃度為0.08～2.00 ug/ml，顯著優(yōu)于其他同類藥物以及頭孢菌素、氨基糖苷類等抗生素，對(duì)耐β－內(nèi)酰胺類或耐慶大霉素的病菌也常有效。主要適用于上述敏感菌所致的呼吸道、尿道、消化道、膽道、皮膚和軟組織、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。(3)左氧氟沙星抗菌活性是氧氟沙星的2倍，對(duì)葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性是環(huán)丙沙星的2～4倍，對(duì)厭氧菌的抗菌活性為環(huán)丙沙星的4倍，對(duì)腸桿菌與環(huán)丙沙星相當(dāng)。對(duì)葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性和溶血性鏈球菌等Gr﹢菌，大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌等Gr－菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。用于上述敏感菌所致的呼吸道、尿道生殖系統(tǒng)、消化道、膽道、皮膚和軟組織、骨、關(guān)節(jié)、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。

5.2 注意事項(xiàng) (1)對(duì)喹諾酮類藥過敏者、孕婦、哺乳婦女、癲癇病史者和18歲以下患者應(yīng)禁用。(2)嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用。有潰瘍病史、重癥肌無力患者慎用。 (3)本品宜空腹服用，同時(shí)多飲水，避免產(chǎn)生結(jié)晶尿。(4)用藥期間避免陽光暴曬，一旦發(fā)生光敏性藥疹 (多為紅斑、丘疹，伴瘙癢或灼痛，重者可能會(huì)發(fā)生面部、手、上臂皮膚處紅腫、脫皮，甚至起水皰)需停藥。

6 硝基呋喃類

6.1 適應(yīng)證 呋喃妥因?qū)ζ咸亚蚓?、腸球菌、大腸桿菌、奈瑟球菌 (淋球菌等)、枯草桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等有良好的抗菌作用;對(duì)變形桿菌、克雷伯桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌等作用較弱;對(duì)銅綠假單胞菌無效。適用于大腸埃希菌、腐生葡萄球菌、腸球菌屬及克雷伯菌屬等細(xì)菌敏感菌株所致的急性單純性膀胱炎;亦可用于預(yù)防尿路感染。

6.2 注意事項(xiàng) (1)禁用于對(duì)呋喃類藥物過敏的患者。(2)新生兒和足月妊娠婦女禁用，以免引起新生兒溶血。(3)腎功能不全者、葡萄糖－6－磷酸脫氫酶缺乏的地中海貧血患者、周圍神經(jīng)病變者慎用。(4)與食物同服可增加吸收，應(yīng)用腸溶片可減輕胃腸道反應(yīng)。

6.3 替硝唑 本類藥物對(duì)厭氧菌、滴蟲、阿米巴和藍(lán)氏賈第鞭毛蟲具強(qiáng)大抗微生物活性。

6.3.1 適應(yīng)證 (1)各種需氧菌與厭氧菌的混合感染，包括腹腔感染、盆腔感染、肺膿腫、腦膿腫等，但通常需與抗需氧菌抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。(2)口服可用于艱難梭菌所致的假膜性腸炎、幽門螺桿菌所致的胃竇炎、牙周感染及加德納菌陰道炎等。(3)可用于腸道及腸外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、結(jié)腸小袋纖毛蟲等寄生蟲病的治療。(4)與其他抗菌藥物聯(lián)合，可用于某些盆腔、腸道及腹腔等手術(shù)的預(yù)防用藥。

6.3.2 注意事項(xiàng) (1)禁用于對(duì)硝基咪唑類藥物過敏的患者。(2)妊娠早期 (3個(gè)月內(nèi))患者應(yīng)避免應(yīng)用。(3)哺乳期患者用藥期間應(yīng)停止哺乳。(4)本類藥物可能引起粒細(xì)胞減少及周圍神經(jīng)炎等，神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾患及血液病患者慎用。(5)用藥期間禁止飲酒及含酒精飲料。(6)肝功能減退可使本類藥物在肝臟代謝減慢而導(dǎo)致藥物在體內(nèi)蓄積，因此肝病患者應(yīng)減量應(yīng)用。

7 抗真菌藥

包括二性霉素、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、卡泊芬凈。

7.1 適應(yīng)證 (1)氟康唑用于治療口咽部和食管念珠菌感染，播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。也用于治療腦膜炎以外的新型隱球菌病或治療隱球菌腦膜炎時(shí)，本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者預(yù)防念珠菌感染的治療。(2)制霉素用于治療消化道念珠菌病。

7.2 注意事項(xiàng)

7.2.1 氟康唑 (1)與其他咪唑類藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。(2)用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。(3)在免疫缺陷者中長(zhǎng)期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康哩等咪哩類抗真菌藥耐藥性的增加。 (4)應(yīng)定期檢查肝功能，如持續(xù)異常，或見肝毒性臨床癥狀均需停藥。(5)孕婦、哺乳婦慎用。(6)療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。

7.2.2 制霉素 孕婦及哺乳期婦女慎用。

8 其他抗菌藥

8.1 四環(huán)素類抗生素 包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及半合成四環(huán)素類多西環(huán)素 (強(qiáng)力霉素)、美他環(huán)素 (甲烯土霉素)和米諾環(huán)素 (二甲胺四環(huán)素)。

8.1.1 適應(yīng)證 多西環(huán)素主要用于呼吸道感染、膽道感染、淋巴結(jié)炎、皮膚及軟組織感染、創(chuàng)傷及燙傷感染、斑疹傷寒、恙蟲病、支原體肺炎、牙周炎、泌尿和生殖系統(tǒng)感染、淋病、結(jié)膜炎、角膜潰瘍、中耳炎。尚可治療霍亂、預(yù)防惡性瘧疾和鉤端螺旋體感染。

8.1.2 注意事項(xiàng) (1)禁用于對(duì)四環(huán)素類藥物過敏的患者、8歲以下兒童、孕婦及哺乳婦女。(2)肝功能不全者、腎功能不全者慎用。(3)長(zhǎng)期應(yīng)用可引起二重感染及肝功能損害。

8.2 林可霉素類 林可霉素類包括林可霉素及克林霉素，克林霉素的體外抗菌活性優(yōu)于林可霉素。

8.2.1 適應(yīng)證 克林霉素是治療金葡菌骨髓炎的首選藥物。可用于厭氧菌 (包括脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌等)引起的腹腔和婦科感染 (常需與氨基糖苷類聯(lián)合以消除需氧病原菌)。還用于敏感的Gr﹢菌引起的呼吸道、關(guān)節(jié)和軟組織、骨組織、膽道等感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎等。

8.2.2 注意事項(xiàng) (1)禁用于對(duì)林可霉素或克林霉素過敏的患者。(2)肝功能不全者、有胃腸疾病史者慎用。(3)孕婦和1個(gè)月以下嬰兒不宜應(yīng)用，4歲以下兒童慎用，克林霉素可分泌至母乳中，確實(shí)需要用本藥則須中止哺乳。(4)因本藥不能透過血腦屏障，故不能用于腦膜炎。(5)用藥期間須密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應(yīng)注意偽膜性腸炎的可能，須及時(shí)停藥并做適當(dāng)處理。臨床經(jīng)驗(yàn)提示老年人出現(xiàn)腸道菌失調(diào)的幾率更高，須特別注意。(6)應(yīng)定期檢查血象和肝功能。(7)不可直接靜脈注射，注藥速度過快可致心搏暫停和低血壓;靜脈滴注時(shí)，每0.6～1.0 g本品需用100 ml以上液體稀釋，滴注時(shí)間不少于1 h。

8.3 磷霉素 磷霉素是1967年發(fā)現(xiàn)的一種廣譜抗生素，其分子量很小，組織分布良好，不與血清蛋白結(jié)合，抗原性弱，無需試敏。磷霉素是一個(gè)不同于其他任何一種抗生素結(jié)構(gòu)的全新抗生素，與其他抗生素多數(shù)呈現(xiàn)協(xié)同作用，有資料顯示磷霉素可以減輕卡那霉素的耳毒性。

8.3.1 適應(yīng)證 抗菌譜:對(duì)于葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、淋球菌、奇異變形桿菌、傷寒桿菌、沙雷桿菌、大多數(shù)的銅綠假單胞菌、化膿性鏈球菌、糞鏈球菌、部分吲哚陽性變形桿菌和某些克雷伯桿菌、腸桿菌屬細(xì)菌等有抗菌作用。本品對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 (MRSA)有抗菌作用。與其他抗生素間不存在交叉耐藥性。

磷霉素口服劑:可用于治療敏感大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌和糞腸球菌所致急性單純性膀胱炎和腸道感染。

磷霉素鈉注射劑:可用于治療敏感金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌 (包括甲氧西林敏感及耐藥株)和鏈球菌屬、流感嗜血桿菌、腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌所致呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染等。治療嚴(yán)重感染時(shí)需加大治療劑量并常須與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用，如治療甲氧西林耐藥金葡菌重癥感染時(shí)與萬古霉素或去甲萬古霉素聯(lián)合。

8.3.2 注意事項(xiàng) (1)肝腎功能不全者、孕婦、老年人及5歲以下兒童均應(yīng)慎用。(2)磷霉素鈉的含鈉量約為25%，以1 g藥物計(jì)，含鈉約為0.32 g，對(duì)于心功能不全及腎功能不全、高血壓患者應(yīng)慎用。(3)靜脈滴注宜緩慢，時(shí)間應(yīng)在1～2 h。

8.4 糖肽類抗生素 (1)萬古霉素/去甲萬古霉素，抗MRSA、MRSE及耐藥腸球菌感染的首選藥物。(2)壁霉素，抗菌活性強(qiáng)于萬古霉素。