易帆，彭勇*，許利嘉，肖培根

(1.中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院 北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院 藥用植物研究所，北京 100193；2.國家教育部中草藥物質(zhì)基礎(chǔ)與資源利用重點實驗室 北京 100193)

中藥文化

大葉苦丁茶的研究進展△

易帆1,2，彭勇1,2*，許利嘉1,2，肖培根1,2

(1.中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院 北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院 藥用植物研究所，北京 100193；2.國家教育部中草藥物質(zhì)基礎(chǔ)與資源利用重點實驗室 北京 100193)

對我國別樣茶(non-Camelliateas)中大葉苦丁茶的古今應(yīng)用歷史以及現(xiàn)代研究等方面進行整理綜述。大葉苦丁茶的飲用歷史至少有2000多年，具有典型的別樣茶特征，其原植物來源主要為冬青科冬青屬大葉冬青(I.latifoliaThumb.ex Muray)及苦丁茶冬青(I.kudingchaC.J.Tseng)。大葉苦丁茶主要在我國南方地區(qū)使用，具有清熱解毒、止咳化痰、健胃消積、明目益思等功效。對大葉苦丁茶的研究表明，其主要化學(xué)成分為三萜、三萜皂苷類及黃酮類，并且發(fā)現(xiàn)其具有消炎殺菌、降膽固醇、降血壓、降血脂、抗疲勞、抗衰老等藥理作用。

大葉苦丁茶；別樣茶；化學(xué)成分；藥理活性

苦丁茶是我國民間廣泛應(yīng)用的保健飲品，是別樣茶(non-Camelliateas)中的佼佼者，早在東漢時期已有文獻(xiàn)記載，現(xiàn)已擁有超過2000年的應(yīng)用歷史。在我國，就產(chǎn)量多少和應(yīng)用廣泛程度而言，除了茶以外，位居其次的便是苦丁茶[1-2]?？喽〔柙诿耖g因原植物來源不同分為大葉苦丁茶及小葉苦丁茶。大葉苦丁茶的原植物來源為大葉冬青(I.latifoliaThumb.ex Muray)及苦丁茶冬青(I.kudingchaC.J.Tseng)，為冬青科常綠喬木，主要分布于我國浙江、江蘇、安徽、福建、廣東、廣西等省區(qū)[3]。而小葉苦丁茶則常指來源自于木犀科的粗壯女貞及其近緣種等?？喽〔桀愔械拇笕~苦丁茶更因其所具的清熱解毒、消炎殺菌、止咳化痰、健胃消積、明目益思、降膽固醇、降血壓、降血脂、抗疲勞、抗衰老等藥用保健功能而受到大眾的青睞[4-5]。本文在前人研究進展的基礎(chǔ)上，對大葉苦丁茶的歷史應(yīng)用及現(xiàn)代研究等方面展開綜述，為大葉苦丁茶的進一步發(fā)展提供基礎(chǔ)。

1 大葉苦丁茶的本草考證

苦丁茶在我國南方應(yīng)用歷史悠久，而早期的本草中并未見以“苦丁茶”為名的記載?！翱喽〔琛币幻钤绯霈F(xiàn)于清·黃宮繡《本草求真》中，在茶茗項下寫道：“茶茗大者為茗，小者為茶”，“有以苦丁為名者，產(chǎn)于六合，專于止?。挥幸云斩?，生于滇南，專于消食辟瘴止痢”。由此可見“苦丁茶”之名源于茶茗[6-7]。據(jù)《中藥大辭典》：苦丁茶一名出自清·張璐《本經(jīng)逢原》(1695)[7]，而另一名“苦燈茶”出自清·趙其光《本草求原》(1848)[8]?？喽〔柙跉v史上曾被稱為皋盧、瓜盧、過羅、物羅、苦茶、簦、苦簦、苦簦茶、茶簦等，在近代則稱為苦丁茶、苦燈茶、苦茶葉等。

20世紀(jì)60年代《藥材學(xué)》記載苦丁茶的植物來源為枸骨(IlexcornutaLindl.)，并同時記載大葉冬青葉是充作苦丁茶；但浙江是將大葉冬青葉作為正品苦丁茶，將枸骨葉作“枸骨茶”記載[8]；1981年廈門大學(xué)曾江倫教授在編寫中國冬青科植物志的過程中，鑒定了全國各省區(qū)的大量標(biāo)本，發(fā)現(xiàn)了一些新的分類群。如兩廣的一種冬青科植物和一般的大葉冬青有較大差異，可定為新種，名即苦丁茶(IlexkudingchaC.J.Tseng)[9]；嗣后，《廣東中藥志》(1994)[33]認(rèn)為苦丁茶的拉丁學(xué)名為苦丁茶(IlexkudingchaC.J.Tseng)。從古代文獻(xiàn)記載和本草考證可見，將目前市場的主流商品來源為冬青科冬青屬常綠喬木大葉冬青(I.latifoliaThumb.ex Muray)及苦丁茶冬青(I.kudingchaC.J.Tseng)稱之為大葉苦丁茶。

2 大葉苦丁茶的歷史應(yīng)用

2.1 歷史應(yīng)用

我國最早記載苦丁茶的書是《桐君錄》，成書時間在東漢(約公元25～220年)，距今近2000年。書中載：南方有瓜盧木，亦似茗，至苦澀，取為屑，茶飲，……而交廣最重……。這里明確說明了苦丁茶的產(chǎn)地在“交廣”，即今廣西、廣東和越南等地。漢魏間成書的《吳普·草本》引用了以上說法，并說明瓜盧即后來的皋盧。唐·陳藏器在《本草拾遺》中指出“皋盧，葉味苦、平，作飲止渴、除痰、不睡、利水、明目。出南海諸山。葉似茗而大，南人取當(dāng)作茗，極重之”，這里首次記載了藥用功效。明·萬歷·李時珍《本草綱目》：“皋盧，葉狀如茗，而大如手掌。搥碎泡飲，最苦而色濁，風(fēng)味比茶不及遠(yuǎn)矣。今廣人用之，名曰苦簦。葉氣味苦，平，無毒，寒，胃冷者不可用。主治：煮飲，止渴、明目、除煩，令人不唾，消痰利水，通小說腸，治淋，止頭痛煩熱，噙咽，清上膈，利咽喉”。

2.2 應(yīng)用現(xiàn)狀

大葉苦丁茶在我國分布范圍廣泛，據(jù)初步估計，全國年產(chǎn)茶葉千噸以上。大葉苦丁茶嫩芽、嫩梢、老葉、樹皮樹根、果殼種子、花均能制成中藥或加工成茶飲品。還可以進行精深加工，開發(fā)成新型藥品、食品、保健品等產(chǎn)品[10-11]。在國內(nèi)外均具有廣闊的市場潛能和開發(fā)前景。

3 大葉苦丁茶的化學(xué)成分

大葉苦丁茶中的化學(xué)成分主要為黃酮類和三萜及其皂苷類成分(見表1)。

表1 大葉苦丁茶植物中的主要化學(xué)成分

續(xù)表1

3.1 三萜及三萜皂苷類

大葉冬青苦丁茶植物中含量最為豐富的是三萜及其皂苷類化合物，約77種，是其主要的化學(xué)成分，其中烏蘇烷型最多，為59種(見圖1)。

3.1.1 齊墩果烷(Oleanane)型 大葉冬青的葉子中分離得到 Latifoloside B、Latifoloside C、Siaresinolic acid、24-hydroxyl-oleanolic acid、Latifoloside H、Latifoloside N、Latifoloside O、Kudinoside N、Kudinoside O、Kudinoside P[12-13]；苦丁茶冬青中分離得到 Ilekudinoside A、Ilexoside XL VIII[14-15]。

3.1.2烏蘇烷(Oleanane)型 從苦丁茶冬青中分離得到五環(huán)三萜內(nèi)酯苦丁茶苷元(Kudinchagenin)[16]和苦丁茶苷元I(Kudinchagenin I)[17]。以及Kudinoside A-S、Ilekudinoside B-J、α-Amyrane等烏蘇烷型五環(huán)三萜類化合物[4,18-22]。

從大葉冬青的葉子中分離得到Latifoloside A、Latifoloside D、Latifoloside E、Ursolic acid、13,28-epoxy-α-amyrin、Kudinoside K-T、Latifoloside F-L、Zigu-glucoside I和Zigu-glucoside II[13,23]。

3.1.3 羽扇豆烷(Lupane)型 從苦丁茶冬青中分離得到 3β-Hydroxyl-lup-20(29)-24-methyl ester和 3β-Palmitoyl lup 20(29)-ene-24-methyl ester、Ilekudinol C、lup-20(29)-ene-3β,24-diol[22,24-25]。

3.2 黃酮類

目前從大葉冬青及苦丁茶冬青植物中分離鑒定出8種黃酮類成分，多為黃酮及黃酮醇[5,12,26-27]。

3.3 揮發(fā)油類

從苦丁茶冬青的嫩葉中提取揮發(fā)油，其主要成分是醇、醛、酮、醚、脂肪酸、脂肪酸酯及含氧萜類等化合物[28]。

3.4 有機酸類

圖1 幾種大葉苦丁茶植物中的主要化學(xué)成分

在苦丁茶中，Osamu Negishi等人發(fā)現(xiàn)咖啡酰奎寧酸的衍生物[29]。

3.5 氨基酸類

大葉冬青中一共發(fā)現(xiàn)有 17種游離氨基酸[30]。

3.6 微量元素

大葉冬青中含有豐富的礦物元素[12,31-32]。

3.7 其他類

大葉冬青中還發(fā)現(xiàn)有咖啡堿(Caffeine)、cis-Roseoside、苦丁堿(Kudingbase)[33-35]。苦丁茶中維生素C、維生素E、維生素B1和維生素B2的含量均較高，尤其是維生素E含量較豐富[36]?？喽〔瓒嗳~中還測定出葡萄糖，果糖以及半乳糖[34]。

4 大葉苦丁茶的藥理作用

近十年來，大葉苦丁茶各種藥理活性作用被報道，總結(jié)來說，主要有以下幾個方面：

4.1 對心腦血管系統(tǒng)的作用

通過大鼠實驗表明[39]：苦丁茶水提取液能增加離體豚鼠冠脈流量,對垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血有保護作用,同時可使兔腦血流量有所增加，腦血管阻力降低，提示這對于防治冠心病、緩解心絞痛是有益的。從苦丁茶冬青中提取分離的皂苷類物質(zhì)(KDC-TS),能通過某種方式抑制細(xì)胞外鈣內(nèi)流[40]，從而拮抗縮血管效應(yīng)。靜脈注射苦丁茶水提液(1g/kg)，對血栓形成及血小板聚集有一定的抑制作用[39]。

4.2 降血壓作用

苦丁茶冬青葉提取物(EIK)對2K1CH大鼠和SHR這兩種重要的研究人類原發(fā)性高血壓發(fā)病機理不可缺少的動物模型均可產(chǎn)生明顯降壓作用,有可能成為一種有希望的降血壓新藥[41]。

4.3 調(diào)節(jié)血脂的作用

苦丁茶冬青有顯著降低大鼠血清TC、TG、LDL及HDL/LDL比值的作用[42]，并可使肝組織TG下降，同時使高脂血癥出現(xiàn)的腹部脂肪重量有所減少[43-45]。大葉冬青提取液對動脈粥樣硬化指數(shù)AI(LDL-C/HDL-C)及冠心病指數(shù)R-CHR(TC/HDL-C)也有一定的降低作用，對血TG的改善顯示出一定劑量-效應(yīng)依賴關(guān)系[46]。

有關(guān)化學(xué)成分研究表明，近年來日本學(xué)者從苦丁茶冬青(IlexkudingchaC.J.Tseng)中分離得到多種能阻滯乙酰輔酶A膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶(ACAT)合成，從而抑制動脈硬化癥和肥胖癥的新三萜類化合物[22-47]。

大葉冬青苦丁茶含有16種氨基酸、豐富的茶多酚、苦丁皂苷、可溶性糖及黃酮類化合物，特別是黃酮類含量比茶葉高7倍，可溶性糖含量是茶葉的2.4倍等[33,48]，高含量黃酮類化合物、茶多酚及苦丁皂苷等可能是大葉冬青具有顯著降血脂效應(yīng)的物質(zhì)基礎(chǔ)。預(yù)示大葉冬青苦丁茶在降低血脂、抗動脈粥樣硬化方面有著很高的研究和應(yīng)用價值。

4.4 調(diào)節(jié)血糖的作用

大葉冬青葉水煎液對大鼠腎上腺素性高血糖有明顯抑制作用[49]?？喽〔瓒嗫娠@著調(diào)節(jié)T2DM患者的各項指標(biāo)和臨床癥狀，療效明顯[50]。

4.5 抗氧化

大葉冬青苦丁茶所含多酚類物質(zhì)如苯丙素苷等，均為含多羥基的化合物，這可能是其抗氧化作用的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)[51]。從大葉冬青中分離的多酚、多糖、生物堿、黃酮類物質(zhì)在不同油脂，不同溫度下，都具有明顯抗氧化性能，其中多酚類在豬油系統(tǒng)中抗氧化效能較強，黃酮類則在花生油系統(tǒng)中抗氧化效果較好。因此將它們作為油脂、食品的抗氧化劑有很高的應(yīng)用意義[52-53]。大葉冬青中多糖具有較強的體外抗氧化活性,并且抗氧化能力與多糖濃度之間存在良好的相關(guān)性[54]。

4.6 抗菌作用

大葉冬青微波干燥葉中總黃酮甙元、總黃酮甙、總生物堿等具有一定抗菌活性[55]。

苦丁茶對甲型鏈球菌、肺炎球菌、乙型鏈球菌、白喉桿菌、痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、福氏痢疾桿菌、卡他球菌均有抑制作用，且較板藍(lán)根抑菌作用強[56-57]。民間用苦丁茶治療熱病、痢疾等有一定的科學(xué)依據(jù)，苦丁茶含有多種鞣質(zhì)，高濃度時對菌體細(xì)胞膜蛋白質(zhì)有凝固作用而發(fā)揮體外抑菌效果，作為一種新的抗菌消炎藥用資源有開發(fā)價值和應(yīng)用前景[58]。

4.7 抗生育作用

苦丁茶水煎液能使雌性小鼠受孕能力下降[3,59-60]，對未孕大鼠和已孕大鼠離體子宮平滑肌條均有興奮作用[61]。

4.8 免疫調(diào)節(jié)作用

苦丁茶冬青煎液可提高脾細(xì)胞溶血空斑(PFC)數(shù)目,且有劑量-效應(yīng)關(guān)系，具有增強機體特異性體液免疫功能作用，這種作用可能與苦丁茶提高M(的吞噬功能有關(guān)[62]。并且可能具有非特異性氣管平滑肌Ca2+拮抗作用，為進一步開發(fā)和利用苦丁茶提供了科學(xué)的實驗依據(jù)[63]。

4.9 其他作用

苦丁茶冬青具有提高小鼠耐缺氧，耐低溫，增加運動能力的作用[39,64,39]，大葉冬青對胃癌患者化療后靜脈炎、血管硬化有一定治療作用[65]，且具有一定的抗腫瘤活性，而其中老葉乙醇提取物和鮮葉揮發(fā)油抗腫瘤活性最高[66-69]。不僅如此，苦丁茶對化療后靜脈炎、血管硬化有一定的治療作用[70]。此外，利用苦丁茶湯治療慢性前列腺炎,發(fā)現(xiàn)對慢性前列腺炎的主要癥狀具有良好的改善作用,其中對局部疼痛不適和尿道癥狀改善尤為明顯[71]?？喽〔瓒嗟乃崛∥顴IK還能顯著降低大鼠腹部皮下脂肪組織指數(shù)，說明其具有減肥作用[72]。

5 討論

大葉苦丁茶作為一種傳統(tǒng)茶類飲品在我國民間具有悠久的歷史，其藥茶兩用的特性使其自古不僅能作為保健茶飲品，并且能夠治療多種疾病。明代李時珍所著《本草綱目》中便有記載其主治：煮飲，止渴、明目、除煩，令人不唾，消痰利水，通小說腸，治淋，止頭痛煩熱，噙咽，清上膈，利咽喉。在現(xiàn)代，大葉苦丁茶因其所具有的先苦后甜的獨特口感，以及對治療高血壓、口腔炎、咽喉炎、肥胖癥、急性腸胃炎等疾病的獨特療效，使其在國內(nèi)及東南亞、歐美等地大受歡迎。

大葉苦丁茶中主要含有大量的三萜、三萜皂苷類及黃酮類化合物，同時富含多種揮發(fā)油、有機酸、氨基酸、多糖及微量元素?，F(xiàn)代研究初步表明其具有降糖降脂、降血壓、抗菌、抗氧化、調(diào)節(jié)免疫、減肥清脂、改善心腦系統(tǒng)及抗生育等多種作用，且安全無毒。

隨著國民生活水平不斷的提高，對于優(yōu)良的保健飲品需求量越來越大。大葉苦丁茶因其所具有的極佳的藥用功效和較高的飲用價值，在廣東、廣西等省區(qū)這一茶藥兩用植物及其產(chǎn)品得到相繼開發(fā)，很大程度上刺激了苦丁茶商品生產(chǎn)的發(fā)展，使其成為在我國廣泛應(yīng)用的僅次于茶葉的代茶飲品，收到消費者的青睞[10]。

目前大葉苦丁茶不僅作為茶葉的形式在市場銷售，同樣也作為中藥材在藥店銷售。除此之外，大葉苦丁茶還能加工開發(fā)為罐裝茶飲料、速溶茶、茶葉味精、復(fù)合苦丁茶等各類產(chǎn)品滿足市場的需要。

20世紀(jì)90年代中后期，由于缺乏對于大葉苦丁茶的系統(tǒng)研究，市場上品種混亂、缺乏統(tǒng)一質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，市場發(fā)展存在一定的盲目性。如何充分利用大葉苦丁茶的功效作用，開發(fā)功效成分明確、作用機制明確的保健食品或藥品，使其脫離簡單代茶品的定位，是解決大葉苦丁茶發(fā)展的關(guān)鍵性問題。

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ResearchProgressonlarge-leavedKudingcha

Yi Fan1,2, Peng Yong1,2*, Xu Li-jia1,2, Xiao Pei-gen1,2

(1.InstituteofMedicinalPlantDevelopment,ChineseAcademyofMedicalScience,PekingUnionMedicalCollege,Beijing100093; 2.KeyLaboratoryofBioactiveSubstancesandResourcesUnilizationofChineseHerbalMedicine,MinistryofEducation,Beijing100193)

In the present review, we summarized the research progress of application history and modern studies on large-leaved Kudingcha which belong to non-Camelliateas. Large-leaved Kudingcha is originated from the leave ofIlex.latifoliaThumb.ex Muray andIlex.kudingchaC.J.Tseng and has been used in the southern region of China for more than 2000 years. Large-leaved Kudingcha has the functions of clearing and detoxifying; relieving cough and phlegm; benefit stomach and eyesight, and so on. Modern photochemical research showed that the main constituents of large-leaved Kudingcha are triterpenoids, triterpenoid saponins and flavonoids, and the main pharmacological activities are anti-inflammatory; lowering cholesterol, blood pressure and blood fat; anti-fatigue; anti-aging and others.

Large-leaved Kudingcha; non-Camelliateas; Chemical constituents; Pharmacology activities

2013-07-12)

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國家自然科學(xué)基金面上項目(81274188)

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彭勇，tel:(010)62894462，E-mail:ypeng@implad.ac.cn