• 
    

    
    

      99热精品在线国产_美女午夜性视频免费_国产精品国产高清国产av_av欧美777_自拍偷自拍亚洲精品老妇_亚洲熟女精品中文字幕_www日本黄色视频网_国产精品野战在线观看 ?

      虎杖和大黃中α—葡葡萄糖苷酶抑制劑的超濾質譜研究

      2014-10-24 21:42:11楊冬等
      分析化學 2014年4期
      關鍵詞:大黃虎杖抑制劑

      楊冬等

      摘要:通過體外酶活性實驗結合離心超濾LCESIMSn技術從富含蒽醌類成分的中藥虎杖和大黃提取物中篩選α葡萄糖苷酶抑制劑。首先,以4硝基苯αD吡喃葡萄糖苷(PNPG)為底物,對虎杖和大黃提取物的體外酶抑制活性進行了初步評價,結果表明,虎杖和大黃提取物對α葡葡萄糖苷酶的半抑制濃度分別為0.027 和0.050 g/L。其次,利用離心超濾技術對虎杖和大黃提取物種的潛在的α葡葡萄糖苷酶抑制劑進行了篩選,并通過LCESIMSn對篩選得到的潛在抑制劑結構進行了鑒定,結果顯示,虎杖和大黃中各鑒定得到12和7種,共計16種活性小分子成分。其中大黃素等7種化合物屬于蒽醌類;虎杖苷等5種化合物屬于多元酚類;蓮花掌甘等4種化合物都具有沒食子?;〈=Y果表明,蒽醌類化合物具有較好的α葡萄糖苷酶抑制活性,可以為開發(fā)新的安全有效的富含蒽醌類成分的中藥降糖藥物奠定基礎。

      關鍵詞:α葡葡萄糖苷酶; 超濾質譜; 虎杖; 大黃; 抑制劑

      1引言

      糖尿病是一種持續(xù)高血糖,胰島素相對或絕對不足,外周組織對葡萄糖利用減少的一種綜合病癥[1-3]。糖尿病可分為I型糖尿病、II型糖尿病、特異性糖尿病和妊娠糖尿病,其中II型糖尿病占90%以上。α葡萄糖苷酶抑制劑是臨床上治療II型糖尿病的主要藥物之一,可減緩葡萄糖的生成和吸收,降低血糖水平[4,5]。

      中藥中α葡葡萄糖苷酶抑制劑的種類繁多、結構復雜,按照其基本的化學結構,目前研究結果可以分為四大類:黃酮類、生物堿類、皂苷類、多糖類[6-7],而富含醌類成分的中藥材則少有研究。一些研究結果表明,富含醌類成分的中藥材中具有很強的α葡葡萄糖苷酶抑制活性[8,9],但缺乏進一步的實驗篩選、分析、鑒定其潛在的活性小分子成分。因此,從富含醌類的中藥材中篩選α葡葡萄糖苷酶抑制劑,并對其進行分析和結構鑒定,可以為進一步臨床藥物開發(fā)提供一定的理論依據和研究基礎。

      超濾技術[10]主要是利用親和原理,將具有潛在活性的小分子化合物與受體混合,得到受體配體復合物和未結合的小分子,通過超濾薄膜將未結合的小分子濾除后,復合物可以用有機溶劑處理,將小分子配體釋放出來,從而實現活性化合物與非活性化合物的分離,并通過LCESIMSn對收集得到的活性小分子化合物進行結構鑒定。該方法具有靈敏度高、分析快速和高通量的特點,特別適用于中藥等復雜體系中活性成分的篩選。

      本研究以α葡葡萄糖苷酶為藥物靶點,選取了2種富含蒽醌類成分的中藥材(虎杖、大黃),對其α葡葡萄糖苷酶抑制作用進行了測定, 并首次采用超濾技術從中藥材虎杖和大黃提取物中篩選出與α葡葡萄糖苷酶相結合的活性小分子化合物, 并通過LCMSn對其進行了分離和結構鑒定[11,12]。共篩選得到16種α葡葡萄糖苷酶抑制劑。

      3.2虎杖提取物化學成分的超濾篩選和質譜鑒定

      當中藥提取物與蛋白靶分子相互混合作用時,具有親和性的小分子配體與蛋白形成復合物,而無親和性的化合物仍呈現游離狀態(tài)。當混合溶液通過超濾薄膜時,大分子蛋白和小分子蛋白復合物被膜擋在一側,處于游離狀態(tài)的小分子化合物則能夠透過超濾膜,待活性化合物與非活性化合物分離后,破壞小分子蛋白復合物,收集釋放的活性小分子配體,利用LCESIMSn對其進行分離和結構的鑒定[10]。當提取物中的活性成分與α葡萄糖苷酶發(fā)生特異性結合后,α葡萄糖苷酶捕獲的小分子配體所對應的峰強度和峰面積均大于其空白對照。

      References

      1Holman R R, Paul S K, Bethel M A, Matthews D R, Neil H A W. New England J. Medicine, 2008, 359(15): 1577-1589

      2Gaede P, LundAndersen H, Parving H H, Pedersen O. New England J. Medicine, 2008, 358(6): 580-591

      3GU JinNing, NIU Jiu, PI ZiFeng, YUE Hao, WU SuiSheng, LIU ShuYing. Chinese J. Anal. Chem., 2013, 41(3): 371-376

      4Nathan D M, Buse J B, Davidson M B, Ferrannini E, Holman R R, Sherwin R, Zinman B. Diabetes Care, 2009, 32(1): 192-203

      5Matsui T, Tanaka T, Tamura S, Toshima A, Tamaya K, Miyata Y, Tanaka K, Matsumoto K. J. Agric. Food Chem., 2007, 55(1): 99-105

      6FENG ChengGen, CHEN Lin, LIU Xia. Chinese J. New Drugs., 2005, 14(6): 669-672

      7de Melo E B, Gomes A D, Carvalho I. Tetrahedron, 2006, 62(44): 10277-10302

      8GAO XiaoPing, ZHANG WeiYu, ZOU WenJun, SU Zhi, JI YuanQiao, LIU ZhongRong. Natural Product Research and Development, 2003, 15(6): 536-538

      9SHEN ZhongMing, LI Ying, JIANG Hong, YIN JianWei, XU ZhaoLong. Chinese J. Biochemical Pharmaceutics, 2000, 21(2): 69-70

      10Zhou H, Li H L, Zheng Z, Song F R, Xing J P, Liu Z Q, Liu S Y. J. Liquid Chromatogr. Relate Technol., 2012, 35(14): 1-14

      11XIE YuPing, TIAN Jing, GAO Peng, XU GuoWang, FEI Xu, WANG Yi. Chinese J. Anal. Chem., 2013, 41(1): 36-41

      12PENG SiYuan, ZHANG Jie, TIAN MeiPing, WANG ZhanLin, SHEN HeQing. Chinese J. Anal. Chem., 2012, 40(9): 1588-1592

      13DONG Jin, WANG Hong, WAN LeRen, DUAN YuShu, CHEN ShiZhong. Chinese Journal of Chromatography, 2009, 27(4): 425-430

      14Liang Z T, Sham T, Yang G Y, Yi L, Chen H B, Zhao Z Z. Anal. Bio. Chem., 2013, 405(12): 4199-4212

      15Wei J, Ying F W, Ge R L, Shi H M, Jia C Q, Tu P F. Rapid Commun. Mass Spectrom., 2007, 21(14): 2351-2360

      16Li G B, Chen X G , Liu M C , Hu Z D. Analyst, 1998, 123(7): 1501-1505

      17Wei J, Ge R L, Wei Q J, Bao T Y, Shi H M, Tu P F. J. Chromatogr. A, 2006, 1132(12): 320-324

      18LIU GuoQiang, DONG Jing, WANG Hong, WAN LeRen, DUAN YuShu, CHEN ShiZhong. Chem. J. Chinese Universities, 2009, 30(8): 1566-1570

      10Zhou H, Li H L, Zheng Z, Song F R, Xing J P, Liu Z Q, Liu S Y. J. Liquid Chromatogr. Relate Technol., 2012, 35(14): 1-14

      11XIE YuPing, TIAN Jing, GAO Peng, XU GuoWang, FEI Xu, WANG Yi. Chinese J. Anal. Chem., 2013, 41(1): 36-41

      12PENG SiYuan, ZHANG Jie, TIAN MeiPing, WANG ZhanLin, SHEN HeQing. Chinese J. Anal. Chem., 2012, 40(9): 1588-1592

      13DONG Jin, WANG Hong, WAN LeRen, DUAN YuShu, CHEN ShiZhong. Chinese Journal of Chromatography, 2009, 27(4): 425-430

      14Liang Z T, Sham T, Yang G Y, Yi L, Chen H B, Zhao Z Z. Anal. Bio. Chem., 2013, 405(12): 4199-4212

      15Wei J, Ying F W, Ge R L, Shi H M, Jia C Q, Tu P F. Rapid Commun. Mass Spectrom., 2007, 21(14): 2351-2360

      16Li G B, Chen X G , Liu M C , Hu Z D. Analyst, 1998, 123(7): 1501-1505

      17Wei J, Ge R L, Wei Q J, Bao T Y, Shi H M, Tu P F. J. Chromatogr. A, 2006, 1132(12): 320-324

      18LIU GuoQiang, DONG Jing, WANG Hong, WAN LeRen, DUAN YuShu, CHEN ShiZhong. Chem. J. Chinese Universities, 2009, 30(8): 1566-1570

      10Zhou H, Li H L, Zheng Z, Song F R, Xing J P, Liu Z Q, Liu S Y. J. Liquid Chromatogr. Relate Technol., 2012, 35(14): 1-14

      11XIE YuPing, TIAN Jing, GAO Peng, XU GuoWang, FEI Xu, WANG Yi. Chinese J. Anal. Chem., 2013, 41(1): 36-41

      12PENG SiYuan, ZHANG Jie, TIAN MeiPing, WANG ZhanLin, SHEN HeQing. Chinese J. Anal. Chem., 2012, 40(9): 1588-1592

      13DONG Jin, WANG Hong, WAN LeRen, DUAN YuShu, CHEN ShiZhong. Chinese Journal of Chromatography, 2009, 27(4): 425-430

      14Liang Z T, Sham T, Yang G Y, Yi L, Chen H B, Zhao Z Z. Anal. Bio. Chem., 2013, 405(12): 4199-4212

      15Wei J, Ying F W, Ge R L, Shi H M, Jia C Q, Tu P F. Rapid Commun. Mass Spectrom., 2007, 21(14): 2351-2360

      16Li G B, Chen X G , Liu M C , Hu Z D. Analyst, 1998, 123(7): 1501-1505

      17Wei J, Ge R L, Wei Q J, Bao T Y, Shi H M, Tu P F. J. Chromatogr. A, 2006, 1132(12): 320-324

      18LIU GuoQiang, DONG Jing, WANG Hong, WAN LeRen, DUAN YuShu, CHEN ShiZhong. Chem. J. Chinese Universities, 2009, 30(8): 1566-1570

      猜你喜歡
      大黃虎杖抑制劑
      虎杖多糖的分離純化及結構研究
      中成藥(2018年3期)2018-05-07 13:34:47
      虎杖對大鼠酒精性脂肪肝的作用及機制
      中成藥(2018年1期)2018-02-02 07:20:15
      凋亡抑制劑Z-VAD-FMK在豬卵母細胞冷凍保存中的應用
      大黃、芒硝外敷防治剖宮產腹部切口愈合不良的療效觀察
      大黃對糖尿病腎病患者的干預效果觀察
      虎杖煎劑對急性肺損傷大鼠TNF-a,IL-1β表達的影響
      淺談大黃不同的炮制煎煮方法對其功效的影響
      組蛋白去乙?;敢种苿┑难芯窟M展
      大承氣湯聯合大黃在重癥急性胰腺炎治療中的意義
      磷酸二酯酶及其抑制劑的研究進展
      潞西市| 大荔县| 禹城市| 宕昌县| 蛟河市| 泸水县| 伊吾县| 嵊州市| 手机| 雅安市| 绥棱县| 洛扎县| 当涂县| 东安县| 灌阳县| 乌拉特中旗| 平果县| 淮阳县| 乌兰县| 喀喇| 宜丰县| 兴仁县| 尼木县| 阳江市| 类乌齐县| 遵化市| 滕州市| 澳门| 婺源县| 岱山县| 会理县| 黑河市| 莱州市| 钟祥市| 三原县| 泗阳县| 峨眉山市| 吴忠市| 阜阳市| 峨边| 巧家县|