鄧宇斌，王竟男(中山大學(xué)附屬第一醫(yī)院，廣東廣州510080)

負載燈盞花乙素的殼聚糖衍生物的生物學(xué)性能及對糖尿病視網(wǎng)膜病變的療效研究

鄧宇斌△，王竟男
(中山大學(xué)附屬第一醫(yī)院，廣東廣州510080)

合成了兩親性殼聚糖衍生物(Chit-DC)和偶聯(lián)小腸靶向因子VB12的兩親性殼聚糖衍生物(Chit-DC-VB12)，檢測其生物相容性、負載燈盞花乙素(Scu)后的緩釋效果、對Scu生物利用度及對糖尿病視網(wǎng)膜病變療效的影響。通過FTIR分析和HNMR譜圖分析，證實了Chit-DC和Chit-DC-VB12的合成。CCK-8分析顯示Chit-DC和Chit-DC-VB12的毒性較小。發(fā)現(xiàn)兩種納米載藥膠束在各種模擬胃腸液中經(jīng)過10 h累計釋放基本達到平衡。通過Transwell模型發(fā)現(xiàn)，Chit-DC-Scu和Chit-DC-VB12-Scu在Caco-2細胞的轉(zhuǎn)運效率要高于Scu;發(fā)現(xiàn)Caco-2細胞對Chit-DC和Chit-DC-VB12的胞吞量增加;檢測不同時點Scu的血藥濃度發(fā)現(xiàn)，Chit-DC-Scu和Chit-DC-VB12-Scu的Scu峰值出現(xiàn)時間往后推移，Scu的生物利用度有所提高;建立II型糖尿病大鼠模型并給藥后發(fā)現(xiàn)，Scu的應(yīng)用提高了視網(wǎng)膜血管血流的流速，減弱了視網(wǎng)膜組織VEGF，VEGFR2，vWF蛋白的表達，而Chit-DC負載Scu后增強了Scu的藥效。

△E-mail: dengyub@mail.sysu.edu.cn