任建敏

（重慶工商大學(xué)環(huán)境與生物工程學(xué)院，重慶400067）

食物中植物甾醇生理活性及藥理作用研究進(jìn)展

任建敏

（重慶工商大學(xué)環(huán)境與生物工程學(xué)院，重慶400067）

甾醇是人與動(dòng)、植物細(xì)胞膜的重要組成成分，植物甾醇對(duì)維護(hù)健康和預(yù)防慢性病起著非常重要的作用。本文結(jié)合甾醇化學(xué)結(jié)構(gòu)的差異，分析植物甾醇對(duì)人體的生理活性，介紹我國(guó)居民常見(jiàn)植物性食物中的主要植物甾醇，重點(diǎn)概述近年來(lái)植物甾醇藥理作用的研究進(jìn)展，以促進(jìn)人們形成良好的膳食習(xí)慣。

甾醇，植物甾醇，生理活性，藥理作用

食物是指食用并經(jīng)消化吸收后，以供機(jī)體生命活動(dòng)所需能量或調(diào)節(jié)生理機(jī)能的物質(zhì)，人類(lèi)食物按來(lái)源主要包括動(dòng)物性、植物性和微生物性三大類(lèi)。甾醇是各類(lèi)食物中重要的生理活性分子，也是一切真核生物（人、動(dòng)物、植物）細(xì)胞膜的重要組分，參與重要的生命活動(dòng)，被譽(yù)為生命的“鑰匙”[1]，因其呈固態(tài)又稱(chēng)固醇。人們最熟悉、研究最多的是動(dòng)物甾醇，又稱(chēng)膽甾醇，即膽固醇，主要存在于人和動(dòng)物的腦、脊髓、肝臟及血液中[2]。

人體膽固醇有內(nèi)源性和外源性，外源性膽固醇是通過(guò)攝取動(dòng)物性食物獲得。適量的膽固醇對(duì)細(xì)胞膜通透性、細(xì)胞正常代謝、維持大腦細(xì)胞或神經(jīng)元之間的通訊傳導(dǎo)以及人體甾體激素合成等，起非常重要的作用[3]。食物中植物甾醇，廣泛存在于蔬菜、水果等各種植物性食物的根、莖、葉、果實(shí)和種子細(xì)胞中，主要包括β-谷甾醇、豆甾醇、菜籽甾醇、菜油甾醇等[4]，是人體不能合成的。因其化學(xué)結(jié)構(gòu)與膽固醇細(xì)微差異，使其在人的生命活動(dòng)中，具有很多膽固醇所沒(méi)有的、有利人體健康的生理活性與藥理作用，如抗氧化、抗衰老、調(diào)節(jié)人體甾體激素、抑制腫瘤、降血脂、抗菌消炎、抗?jié)儭⒖箘?dòng)脈粥樣硬化、抗神經(jīng)性退化等[4-5]，已被廣泛應(yīng)用于功能食品、保健品、制藥等行業(yè)，并受到市場(chǎng)青睞。

隨著社會(huì)發(fā)展與人民生活水平提高，攝入動(dòng)物性食物過(guò)多等原因造成的肥胖癥、心腦血管疾病、糖尿病、腫瘤等慢性病困擾人類(lèi)健康。同時(shí)，人口老齡化與環(huán)境污染等，也對(duì)人類(lèi)健康構(gòu)成了嚴(yán)重威脅[6-7]。因此，合理的膳食結(jié)構(gòu)與食物多元化，對(duì)人體健康和預(yù)防疾病尤為重要。

1 植物甾醇化學(xué)結(jié)構(gòu)及其生理活性

植物甾醇化學(xué)結(jié)構(gòu)與膽固醇類(lèi)似，都含有氫化程度不同1，2-環(huán)戊烷并菲甾核，歸屬于四環(huán)三萜類(lèi)天然產(chǎn)物[8-9]，C-3位連接有羥基，多數(shù)甾醇C-5位有雙鍵，C-17有由8～10個(gè)碳原子構(gòu)成的側(cè)鏈。膽固醇結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖1（a），植物甾醇C-24有甲基或乙基見(jiàn)圖1（b，c，d，e），部分植物甾醇C-22為雙鍵如菜籽甾醇與豆甾醇等見(jiàn)圖1（d，e）[4]。從食物中攝取的植物甾醇，因化學(xué)結(jié)構(gòu)與膽固醇僅C-24上支鏈及C-22有無(wú)雙鍵的不同，導(dǎo)致了它在人體生命活動(dòng)中具有如下生理活性。

與膽固醇一樣，C-3位羥基是重要的活性基團(tuán)，在生物體酸堿介質(zhì)與酶等作用下，與生物體中磷脂、葡萄糖、脂肪酸等發(fā)生專(zhuān)一性反應(yīng)，形成各種與膽固醇衍生物類(lèi)似的生物活性物質(zhì)，如甾醇脂肪酸酯、甾醇阿魏酸酯（谷維素）（圖1f）、甾醇葡萄糖苷（強(qiáng)心苷）（圖1g）、酰基甾醇葡萄糖苷、甾醇糖苷生物堿等[4，10]；C-24基團(tuán)位阻與C-3羥基結(jié)構(gòu)，使其具有降膽固醇[11]、促進(jìn)脂肪分解[5]等作用，從而抑制人體因從食物中攝取膽固醇、甘油脂肪酸混脂（是動(dòng)物脂肪與植物油的主要成分）過(guò)高，所引發(fā)肥胖癥、冠心病、動(dòng)脈粥樣硬化等疾病[12-13]；C-24叔碳抗氧化能力更強(qiáng)，能清除體內(nèi)活性氧簇（ROS）、阻斷細(xì)胞膜脂肪酸鏈氧化降解等，以抑制炎癥、衰老、腫瘤、神經(jīng)性退化等[5，14-15]慢性病；也有甾體藥物如氫化可的松（圖1h）等具有調(diào)節(jié)甾體激素合成等重要作用[14-15]。

圖1 甾醇與甾醇衍生物化學(xué)結(jié)構(gòu)式Fig.1 Chemical structure of major sterols and some compounds

2 我國(guó)居民膳食中常見(jiàn)植物性食物主要植物甾醇及含量

隨著植物甾醇對(duì)人體生理活性的不斷被認(rèn)識(shí)，一些研究者相繼開(kāi)展了部分植物性食物植物甾醇含量的分析[4，16]。韓軍花等[17]針對(duì)我國(guó)居民的膳食習(xí)慣，按植物油、谷、豆、蔬菜、水果、堅(jiān)果、薯等7大類(lèi)，應(yīng)用氣相色譜法，對(duì)160余種植物性食物進(jìn)行了測(cè)定。

2.1 植物油類(lèi)

玉米胚芽油、大豆油、花生油、菜籽油、芝麻油等均含有植物甾醇，其中玉米胚芽油中植物甾醇含量最高，總含量超過(guò)了1000 mg/100 g，其次是菜籽油和芝麻油。多數(shù)植物油中以β-谷甾醇為主，其含量在56.4%～81.2%之間。

2.2 谷類(lèi)

胚芽、麩皮和胚乳中含量最高[18]。小麥面粉中植物甾醇含量在47～86 mg/100 g之間，β-谷甾醇占總甾醇的50%以上。加工越精細(xì)，植物甾醇含量越低。

2.3 豆類(lèi)

植物甾醇的含量比谷類(lèi)稍高，各甾醇所占的比例接近。

2.4 蔬菜類(lèi)

按鮮重計(jì)，油麥菜、豇豆、大蔥、胡蘿卜、香菜等蔬菜中植物甾醇含量較高，總含量為18.17～31.15 mg/ 100 g。另有文獻(xiàn)[4]報(bào)道，西蘭花、花椰菜、萵苣等，植物甾醇含量達(dá)50 mg/100 g。

2.5 水果類(lèi)

橙、桔子、芒果、山楂等水果中植物甾醇含量較高，總含量超過(guò)20 mg/100 g。

2.6 薯類(lèi)

馬鈴薯和紅薯是我國(guó)居民膳食中的主要薯類(lèi)，植物甾醇含量平均值為8.43 mg/100 g。

2.7 堅(jiān)果和種子類(lèi)

開(kāi)心果、黑芝麻、核桃仁、葵花籽、松子、腰果、花生、杏仁等，植物甾醇含量較高，總含量在156.81～481.70 mg/100 g之間，以β-谷甾醇為主。

除此，我國(guó)保健食品較常見(jiàn)的40多種中草藥[19]，如柏子仁、杜仲、女貞子、桑白皮、車(chē)前子等均含較高的植物甾醇，總量均超過(guò)200 mg/100 g，大部分以β-谷甾醇為主。

以上植物性食物，是祖先經(jīng)千百年生活實(shí)踐流傳下來(lái)，是人類(lèi)的瑰寶。其中除含豐富的人體生命活動(dòng)所需碳水化合物、脂肪、蛋白質(zhì)、維生素、無(wú)機(jī)鹽等營(yíng)養(yǎng)外，高含量植物甾醇等活性成分，可以抑制與預(yù)防疾病、促進(jìn)人體健康，已引起世界各國(guó)相關(guān)研究者的高度關(guān)注。

3 植物甾醇的藥理作用

從上世紀(jì)50年代Pollak等[20]，發(fā)現(xiàn)谷甾醇能顯著降低人血漿中膽固醇，此后掀起了對(duì)植物甾醇藥理作用的大量研究，取得了如下進(jìn)展。

3.1 抗炎癥作用

Backhouse等[21]用β-谷甾醇、豆甾醇、豆甾烯醇、豆甾烷醇和β-谷甾醇葡萄糖苷的混合物，局部外用，發(fā)現(xiàn)可抑制12-O-十四烷酰佛波乙酸酯（TPA）誘導(dǎo)的大鼠耳腫脹。Valerio等[22]得出β-谷甾醇對(duì)脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的J774A1巨噬細(xì)胞，在提高抗炎因子IL-10活性的同時(shí)，也增強(qiáng)酪氨酸磷酸酶（SHP-1）活性，減小促炎因子和趨化因子活性，抑制NF-kB因子向細(xì)胞核遷移。Loizou等[23]發(fā)現(xiàn)β-谷甾醇對(duì)TNF-α誘導(dǎo)的人大動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞（HAEC），除阻止U937細(xì)胞與其鍵合，也抑制血管細(xì)胞粘附分子1（VCAM-1）和細(xì)胞間粘附分子1（ICAM-1）表達(dá)，減弱NF-kB p65磷酸化，提示β-谷甾醇有抗內(nèi)皮細(xì)胞炎癥與護(hù)心肌作用。β-谷甾醇葡萄糖苷也有強(qiáng)的抑制TNF-α、IL-1β和IL-6炎癥因子作用[24]。β-谷甾醇還具有抗過(guò)敏性哮喘活性，提高潮氣量，降低呼吸頻率，抑制TNF-α，IL-4和IL-5，防護(hù)肺組織氣道炎癥[25]。β-谷甾醇還可通過(guò)強(qiáng)的抗氧化活性，猝滅人體產(chǎn)生的ROS，經(jīng)嗜酸粒細(xì)胞滲濾等緩和炎癥[26]。

很多研究[27-29]得出，炎癥是許多慢性病如肥胖、高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、癌癥、老年癡呆癥等發(fā)病的根源。

3.2 抗癌作用

Raicht等[30]給大鼠飼喂0.2%β-谷甾醇，28周后發(fā)現(xiàn)甲基亞硝脲誘導(dǎo)的結(jié)腸癌的發(fā)生率降低39%，表明β-谷甾醇可以抑制結(jié)腸癌的發(fā)生。Choi等[31]研究β-谷甾醇誘導(dǎo)人結(jié)腸癌細(xì)胞HT116凋亡的機(jī)制得出，β-谷甾醇可誘導(dǎo)激活HT116細(xì)胞中的caspase-3和caspase-9，促進(jìn)細(xì)胞色素C從線粒體向細(xì)胞質(zhì)釋放，提高促凋亡基因Bax，抑制細(xì)胞凋亡抑制劑-1（cIAP-1）和抑凋亡基因Bcl-2的表達(dá)。Awad等[32]發(fā)現(xiàn)，β-谷甾醇抑制結(jié)腸癌細(xì)胞HT-29增殖，對(duì)細(xì)胞膜的磷脂濃度并無(wú)影響，其抑制作用是通過(guò)影響膜磷脂的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通道實(shí)現(xiàn)。Awad等[33]又研究了β-谷甾醇抑制人乳腺癌細(xì)胞，是其參與調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng)和凋亡過(guò)程中的兩條重要途徑，激活MAPK途徑，抑制甲羥戊酸途徑羥甲戊二酰COA（HMG-COA）還原酶活性，減少膽固醇生物合成，從而抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)，誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。Kassen等[34]在人前列腺癌細(xì)胞培養(yǎng)液中，加入β-谷甾醇，發(fā)現(xiàn)可誘導(dǎo)TGF-β1與蛋白激酶-α（PKC-α）的表達(dá)與分泌。β-谷甾醇能滲入細(xì)胞膜中，改變細(xì)胞膜流動(dòng)性，抑制雄性激素敏感的人前列腺癌細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，提高凋亡速率[35]。張忠泉等[36]研究β-谷甾醇對(duì)人肝癌HepG2細(xì)胞的抑制作用，發(fā)現(xiàn)是通過(guò)線粒體途徑及膜死亡受體途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。王莉等[37]發(fā)現(xiàn)β-谷甾醇能降低子宮頸癌細(xì)胞SiHa細(xì)胞微管蛋白α和微管相關(guān)蛋白2的表達(dá)，并抑制SiHa細(xì)胞內(nèi)微管的聚合，提示β-谷甾醇有天然抗腫瘤藥物紫杉醇及類(lèi)似物紫杉特爾的抗微管作用[38]。β-谷甾醇與它莫西芬或腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體（TRAIL）結(jié)合，可作為乳腺癌潛在的預(yù)防與治療劑[39]。

除此，植物甾醇及衍生物對(duì)纖維肉瘤細(xì)胞、肺癌細(xì)胞、腎癌細(xì)胞、食管鱗狀癌細(xì)胞等均有明顯的抑制作用[40]。

流行病學(xué)研究表明，膳食中植物甾醇攝入量，特別是β-谷甾醇與結(jié)腸癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和肺癌等癌癥的發(fā)生呈負(fù)相關(guān)，如食用高植物性和低動(dòng)物性食物的亞洲人群，比食用低植物性和高動(dòng)物性食物的西方人群癌發(fā)病率低，素食者癌發(fā)病率更低[41]。

3.3 抗高血脂

高血脂是血漿總膽固醇（TC）、甘油脂肪酸酯（TG）、脂蛋白膽固醇（LDL-C、HDL-C）成分超過(guò)正常標(biāo)準(zhǔn)，是導(dǎo)致腦卒中、冠心病、心肌梗死、心臟猝死等重要的危險(xiǎn)因子。高血脂還可引發(fā)動(dòng)脈粥樣硬化、高血壓、癌癥、膽結(jié)石、眼底出血、高尿酸血癥、胰腺炎，加重脂肪肝、老年癡呆等疾病[42]。

陳茂彬等[43]發(fā)現(xiàn)，植物甾醇酯能顯著降低高血脂小鼠的血清TC和LDL-C水平，減小動(dòng)脈硬化指數(shù)，對(duì)小鼠高脂血癥和動(dòng)脈硬化具有較好的預(yù)防作用。Raicht等[44]研究得出，喂養(yǎng)了植物甾醇的大鼠膽固醇吸收率降低。Jones等[45]持續(xù)3周給高脂血癥患者，攝入相當(dāng)于1.84 g/d植物甾醇的人造奶油，發(fā)現(xiàn)植物甾醇具有顯著的降血脂作用，特別是TC與LDL-C明顯降低。Law等[46]報(bào)道，服用2 g/d甾醇酯可使心臟病發(fā)生率下降約25%。

植物甾醇脂化能力弱，在腸道的吸收率遠(yuǎn)低于膽固醇[5]。膳食攝入的植物甾醇，少量進(jìn)入血液、肝和其他組織，對(duì)主要內(nèi)臟組織無(wú)明顯負(fù)作用；進(jìn)入血液的植物甾醇，盡管提高了機(jī)體合成膽固醇的補(bǔ)給，但膳食中大量的植物甾醇，在腸道內(nèi)參與膽固醇空間競(jìng)爭(zhēng)，控制與減小膳食中攝入過(guò)多的膽固醇進(jìn)入血液，并隨未吸收膽固醇經(jīng)腸道細(xì)菌轉(zhuǎn)化，形成系列代謝產(chǎn)物如糞甾醇等經(jīng)大便排出[47]。這有利于抑制腸細(xì)胞生長(zhǎng)速率、清除腸道產(chǎn)生的ROS、提高腸粘膜免疫[48]等，從而預(yù)防與抑制結(jié)腸癌等[41]疾病。

β-谷甾醇是治療高膽固醇血癥有效的藥劑[49]，除能降低膽固醇小腸吸收，還能通過(guò)抑制膽固醇合成酶HMGCoA的表達(dá)，減小機(jī)體膽固醇合成[50]。β-谷甾醇衍生物如棕櫚酸酯和葡萄糖苷，能有效抑制平滑肌細(xì)胞增生與血小板凝聚，這可用于預(yù)防與治療動(dòng)脈粥樣硬化等[51]疾病。

β-谷甾醇與苯扎貝特聯(lián)用，是治療小孩嚴(yán)重家族性高膽固醇血癥安全有效的方法[52]。β-谷甾醇與降血脂藥新伐他丁聯(lián)用，可明顯抑制膽固醇的生物合成，且抗氧化能力更強(qiáng)，能減少體內(nèi)ROS量高達(dá)73%。也許與混合物組分清除自由基、上調(diào)對(duì)氧磷酶-2、激活還原型谷胱甘肽等有關(guān)。因此，β-谷甾醇與新伐他丁混合制劑，可減少巨噬泡沫細(xì)胞的形成和動(dòng)脈粥樣化[53]。

3.4 抗糖尿病

在口服葡萄糖耐量實(shí)驗(yàn)中，β-谷甾醇與其葡萄糖苷，均能提高空腹血漿胰島素水平，降低空腹血糖，且β-谷甾醇葡萄糖苷強(qiáng)于β-谷甾醇[54]。Gupta等[55]對(duì)鏈脲霉素誘導(dǎo)的大鼠糖尿病模型，各組口服β-谷甾醇10、15、20 mg/kg，21 d后發(fā)現(xiàn)，除提高胰腺細(xì)胞胰島素與抗氧化劑量、減小硫代巴比妥酸反應(yīng)底物，也降低了血糖、一氧化氮、糖化血紅蛋白。有趣的是，β-谷甾醇能提高脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖的吸收，刺激分化的脂肪前體細(xì)胞生成脂肪細(xì)胞，同時(shí)也有引起脂肪分解的作用，這種誘導(dǎo)脂解作用，受胰島素和腎上腺素的影響不大。提示β-谷甾醇促進(jìn)脂肪細(xì)胞葡萄糖的吸收，與GLUT4基因從頭合成無(wú)關(guān)，而脂解作用與下調(diào)Akt和PI3K基因有關(guān)。β-谷甾醇對(duì)葡萄糖吸收、脂肪合成與脂肪分解等獨(dú)特作用，說(shuō)明β-谷甾醇除能預(yù)防糖尿病外，還可用于治療肥胖與控制體重等[56]。

3.5 抗神經(jīng)退行性疾病

神經(jīng)退行性疾病是一組以原發(fā)性神經(jīng)元變性為基礎(chǔ)的神經(jīng)系統(tǒng)疾病，主要包括阿爾茨海默氏?。ˋlzheimer’s disease，AD）、帕金森?。≒akinson’s disease，PD）等。導(dǎo)致神經(jīng)元變性的主要因素有線粒體功能不良、自由基和氧化應(yīng)激反應(yīng)等[57-58]。

膳食中的植物甾醇能通過(guò)大腦血流屏障，貯積在腦細(xì)胞膜。Shi等[59]在原代培養(yǎng)的HT22海馬神經(jīng)元細(xì)胞中，用羥丙基環(huán)糊精為載體，加入β-谷甾醇，得出β-谷甾醇能阻礙葡萄糖氧化酶誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激和脂質(zhì)過(guò)氧化，提高磷脂酰肌醇激酶（PI3K）活性，上調(diào)雌激素受體拮抗劑抑制糖原磷酸化酶-3β（p-GSK3β）表達(dá)。β-谷甾醇進(jìn)入線粒體，通過(guò)提高線粒體內(nèi)膜流動(dòng)性，提高線粒體跨膜電位和ATP量，從而減少神經(jīng)元的凋亡[60]。

腦內(nèi)β-淀粉樣蛋白（Aβ）斑塊沉積和神經(jīng)纖維纏繞成團(tuán)，引起線粒體結(jié)構(gòu)和功能損傷，是神經(jīng)退行性疾病的病理之一[58]。β-谷甾醇可通過(guò)調(diào)節(jié)腦細(xì)胞膜膽固醇的動(dòng)態(tài)平衡，抑制由膽固醇所產(chǎn)生的Aβ。Aβ與線粒體蛋白結(jié)合，使ROS量增加，植物甾醇的抗氧化能力，能阻止脂質(zhì)過(guò)氧化，猝滅或抑制ROS產(chǎn)生，進(jìn)而降低氧化應(yīng)激引起的鈣超載和神經(jīng)元損傷。因此，富含β-谷甾醇的食物，可預(yù)防神經(jīng)退行性疾病如老年性癡呆癥（AD）等[59-61]。

3.6 其他

植物甾醇有類(lèi)激素功能，在人體內(nèi)能調(diào)節(jié)甾體激素，但卻無(wú)激素的副作用。還有皮膚保健、美容等功效，特別是β-谷甾醇對(duì)皮膚具有很高滲透性，能促進(jìn)皮脂分泌，保持皮膚濕潤(rùn)和柔軟[9]。

4 結(jié)論

植物性食物是人類(lèi)食物重要的組成部分，其主要活性成分植物甾醇具有預(yù)防與抑制衰老、糖尿病、腫瘤等慢性病，是人類(lèi)健康的衛(wèi)士[62-63]。因此，養(yǎng)成食物多樣、粗細(xì)與葷素搭配的膳食習(xí)慣，注意膳食平衡，適當(dāng)偏重植物甾醇高的植物性食物，如五谷、蔬菜、水果等，對(duì)于維護(hù)健康、延年益壽，大有裨益。

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The bioactivities of the phytosterols in foods and their pharmacological actions

REN Jian-min
（Environment and Biological School，Chongqing Technology and Business University，Chongqing 400067，China）

Sterols are an essential component of cell membrane of both the animal and plant cell.Phytosterols in plant food play a significant role in the maintenance of healthy and the prevention of chronic diseases.In this paper，the relationship between chemical structures and bioactivitie is summarized.Phytosterol contents in Chinese plant food are introduced and their pharmacological actions are mainly expounded so as to guide the promotion of people to form a good dietary habits.

sterols；phytosterol；bioactivities；pharmacological actions

TS201.2

A

1002-0306（2015）22-0389-06

10.13386/j.issn1002-0306.2015.22.072

2015－04－18

任建敏（1964－），男，博士，教授，研究方向：天然藥物化學(xué)及藥物制劑的教學(xué)與科研工作，E-mail：renjianmn123@sohu.com。