鄧 燁，孫 新*

（1. 北華大學(xué)醫(yī)學(xué)檢驗(yàn)學(xué)院，吉林 吉林 132013；2. 北華大學(xué)生命科學(xué)研究中心，吉林 吉林 132013）

氟哌利多的藥理作用、不良反應(yīng)及臨床研究

鄧 燁1，孫 新2*

（1. 北華大學(xué)醫(yī)學(xué)檢驗(yàn)學(xué)院，吉林 吉林 132013；2. 北華大學(xué)生命科學(xué)研究中心，吉林 吉林 132013）

在臨床醫(yī)學(xué)上，氟哌利多是使用的比較廣泛的藥物。在患者手術(shù)后靜脈注射氟哌利多，具有良好的鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐的作用，經(jīng)常用于麻醉誘導(dǎo)、麻醉輔助用藥中，有有效的防止手術(shù)后患者的惡心、嘔吐情況。但是，如果使用不當(dāng)，會(huì)造成相應(yīng)的不良反應(yīng)，這引起了國內(nèi)外學(xué)者的密切關(guān)注。因此，本文主要從氟哌利的藥理作用、不良反應(yīng)以及臨床研究這幾個(gè)角度進(jìn)行分析，為減少氟哌利多不良反應(yīng)發(fā)生率，提高其利用價(jià)值提供合理的參考意見。

氟哌利多；藥理作用；不良反應(yīng)；臨床研究

氟哌利多具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)吐的效果。在臨床醫(yī)學(xué)中，氟哌利多作為抗惡心嘔吐以及麻醉性的藥物已經(jīng)得到了廣泛地使用。氟哌利多能有效的預(yù)防患者手術(shù)后因?yàn)閱岱人鸬膼盒膰I吐的作用。但是在使用氟哌利多時(shí)要注意其使用的劑量，因?yàn)榻陙硪驗(yàn)榉呃喽鸬牟涣挤磻?yīng)事故增加，會(huì)引起患者的椎體外系不良反應(yīng)、心臟意外事故、Q-T間期時(shí)間等。這引起了國際學(xué)者的密切關(guān)注。

1 氟哌利多的藥理作用

氟哌利多對(duì)多巴胺受體以及腎上腺受體其阻礙作用，在靜脈注射氟哌利多5～8 min以后才會(huì)起作用，10～20 min達(dá)到血濃度的高峰值，藥物作用的時(shí)間達(dá)到3～6 h。氟哌利多會(huì)在肝臟內(nèi)進(jìn)行相應(yīng)的生物轉(zhuǎn)化，產(chǎn)生的代謝物會(huì)在1天內(nèi)排出[1]。如果氟哌利多的代謝物的清除時(shí)間比持續(xù)作用的時(shí)間短，可能是因?yàn)榉呃嘣谑荏w中進(jìn)行緩慢釋放。氟哌利多具有有效的用藥作用，主要表現(xiàn)在以下幾點(diǎn)。

1.1 氟哌利多的鎮(zhèn)靜作用

氟哌利多會(huì)對(duì)腦內(nèi)的網(wǎng)絡(luò)激活系統(tǒng)進(jìn)行抑制，其產(chǎn)生的鎮(zhèn)靜作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于其他的藥品。相當(dāng)于氯丙嗦的200倍，患者在麻醉期間作為麻醉的主要用藥，作為全麻誘導(dǎo)藥或是神經(jīng)阻滯輔助用藥等。最近幾年，臨床醫(yī)學(xué)在不斷地更新麻醉鎮(zhèn)靜藥物，僅僅將氟哌利多作為鎮(zhèn)靜性的藥物比較少見。通常將氟哌利多用于手術(shù)后患者的自控鎮(zhèn)痛中，采用該種要去能有效的提供麻醉鎮(zhèn)痛的效果，可以避免患者出現(xiàn)惡心、干嘔的情況。但當(dāng)使用氟哌利多劑量過大時(shí)，會(huì)引起患者的疲倦和眩暈。所以，在使用氟哌利多時(shí)要注意藥用的劑量。

1.2 氟哌利多的鎮(zhèn)吐作用

氟哌利多具有良好的鎮(zhèn)吐效果，并且其鎮(zhèn)吐作用是氯丙嗦的700倍。氟哌利多主要通過拮抗多巴胺D2受體進(jìn)行鎮(zhèn)吐。與其他的鎮(zhèn)吐藥物相比，氟哌利多的價(jià)格更加低廉，能有效地預(yù)防患者手術(shù)后的惡心與干嘔的狀況，尤其是對(duì)于患者在手術(shù)后因?yàn)镻CA嗎啡所引起的惡心嘔吐的現(xiàn)象，氟哌利多具有更有效的鎮(zhèn)吐優(yōu)勢[2]。手術(shù)后發(fā)生嘔吐的發(fā)生率就偶有差異性，但是嘔吐患者的比重高達(dá)20%～30%。采用氟哌利多能有效的預(yù)防嘔吐情況，具有良好的經(jīng)濟(jì)效益，更容易被患者接受。

2 氟哌利多的不良反應(yīng)和臨床研究

2.1 椎體外系反應(yīng)

最近幾年，患者因?yàn)槭褂梅呃嘁鹱刁w外系不良反應(yīng)的例數(shù)逐漸增加。椎體外系反應(yīng)主要見于少年兒童群體中。主要癥狀是不良反應(yīng)患者焦慮、躁動(dòng)并且肌肉直挺，具有一定程度上的運(yùn)動(dòng)障礙。其中 的椎體外系反應(yīng)的發(fā)生率超過80%，在氟哌利多中比較少見。在臨床調(diào)查中發(fā)現(xiàn)，給患者注射適當(dāng)劑量的氟哌利多能有效的降低不良反應(yīng)發(fā)生率。研究發(fā)現(xiàn)，對(duì)硬膜外腔注射＜2.5 mg的氟哌利多比較安全。對(duì)于2例發(fā)生椎體外系不良反應(yīng)的患者，其給予的用藥劑量分別為7 mg，8.5 mg，和5 mg。進(jìn)行硬膜外腔用藥的時(shí)間分別為16 h、18 h、24 h。所以，在用藥時(shí)，要注意患者的延遲性椎體外系反應(yīng)當(dāng)患者出現(xiàn)氟哌利多用藥不良反應(yīng)之后，要立即給予患者苯二氮唑類藥物進(jìn)行有效的控制。

2.2 氟哌利多對(duì)血流動(dòng)力學(xué)造成影響

氟哌利多的腎上腺素能起到拮抗作用，對(duì)血管平滑肌起到松弛的作用。在靜注氟哌利多以后會(huì)出現(xiàn)和用藥劑量、濃度以及速度相關(guān)的動(dòng)脈收縮壓降低[3]。當(dāng)靜注的速度更快，用藥的劑量過大時(shí)會(huì)造成患者低血壓。在低溫時(shí)進(jìn)行麻醉，可以增加患者全身外周血管阻力。通常給予靜脈注射2.5 mg的氟哌利多能有效地維持患者的心功能指數(shù)。在特殊性的疾病手術(shù)之后對(duì)患者使用氟哌利多靜脈注射很容易引起患者高血壓，

3 討 論

綜上所述，氟哌利多具有良好的鎮(zhèn)吐、鎮(zhèn)痛效果，能有效的預(yù)防手術(shù)后惡心嘔吐反應(yīng)。其但是使用氟哌利多的劑量以及時(shí)間會(huì)影響氟哌利多的利用效果，不當(dāng)使用會(huì)使患者產(chǎn)生不良反應(yīng)。主要產(chǎn)生的不良反應(yīng)包括椎體外系反應(yīng)、Q-T間期時(shí)間延長、影響血流動(dòng)力學(xué)。對(duì)患者進(jìn)行小劑量注射或者硬膜外給藥是可取的。筆者建議，靜注1.5～2.5 mg的氟哌利多最適宜，在患者手術(shù)以后自控硬膜外鎮(zhèn)痛劑量不大于2.5 mg最好。對(duì)于老年病人，疾病情況比較嚴(yán)重的病人以及兒童要適當(dāng)?shù)販p少氟哌利多的使用量，并加強(qiáng)心電監(jiān)護(hù)等。最終提高氟哌利多的使用效率，發(fā)揮氟哌利多良好的鎮(zhèn)吐、鎮(zhèn)痛的效果。

[1] 沈伯雄,杭燕南.氟哌利多的藥理作用、不良反應(yīng)及臨床評(píng)價(jià)[J].國際麻醉學(xué)與復(fù)蘇雜志,2015,16(08)：56-63.

[2] 陳 猛,莊心良.氟哌利多臨床應(yīng)用的現(xiàn)狀：有效性與不良反應(yīng)[C].上海市麻醉學(xué)會(huì),2015，59(08)：78-83.

[3] 王國亮,王金福,吳艷鳳.氟哌利多用于減少肛腸術(shù)后鎮(zhèn)痛不良反應(yīng)的臨床觀察[C].中國,2014,96(08)：36-43.

本文編輯：劉帥帥

R971.2

A

ISSN.2095-6681.2016.26.025.02

鄧燁（1988-），女，吉林長春人，研究生，研究方向：臨床檢驗(yàn)診斷學(xué)

孫新，女，教授