左旋肉堿富馬酸鈣
——運(yùn)動健康補(bǔ)劑的新星

□盧 鑫 鄭雪梅 楊貴秋 沈陽化工大學(xué)制藥與生物工程學(xué)院 盧 鑫 鄭雪梅 梅國慶 遼寧科碩營養(yǎng)科技有限公司

左旋肉堿富馬酸鈣
——運(yùn)動健康補(bǔ)劑的新星

□盧 鑫 鄭雪梅 楊貴秋 沈陽化工大學(xué)制藥與生物工程學(xué)院 盧 鑫 鄭雪梅 梅國慶 遼寧科碩營養(yǎng)科技有限公司

作為運(yùn)動健康膳食補(bǔ)充劑的新星，左旋肉堿富馬酸鈣不僅可以延緩疲勞的出現(xiàn)、減輕疲勞的程度，而且可以促進(jìn)疲勞快速消除，使體能迅速恢復(fù)，同時(shí)促進(jìn)鈣的新舊交替、增強(qiáng)骨骼密度等。作為左旋肉堿的新型替代產(chǎn)品，左旋肉堿富馬酸鈣成為一種值得開發(fā)的新型營養(yǎng)強(qiáng)化劑和保健食品原料，也會為運(yùn)動健康補(bǔ)劑領(lǐng)域帶來新的健康理念和新的發(fā)展機(jī)遇。

生命在于運(yùn)動，科學(xué)運(yùn)動有益健康。適當(dāng)且合理的運(yùn)動健康膳食補(bǔ)充劑對保持每個(gè)人的運(yùn)動水平和健康狀況起到重要的作用。運(yùn)動方式不當(dāng)或只注重運(yùn)動而忽視合理的營養(yǎng)，都不可能達(dá)到運(yùn)動健身的目的，任何年齡層的健康均依賴于良好的營養(yǎng)加有規(guī)律運(yùn)動的生活方式，它將使我們自我感覺良好，精力充沛，工作有創(chuàng)造性，不易患某些慢性疾病。

左旋肉堿富馬酸鈣屬于多功能性食品原料，同時(shí)補(bǔ)充維生素和礦物質(zhì)。使人們在運(yùn)動中不僅可以延緩疲勞出現(xiàn)的時(shí)間、減輕疲勞的程度，而且可以促進(jìn)疲勞快速消除，使體能迅速恢復(fù)，同時(shí)促進(jìn)鈣的新舊交替，增強(qiáng)骨骼密度等。因此，左旋肉堿富馬酸鈣在運(yùn)動健康補(bǔ)劑的市場中具有廣闊的發(fā)展前景。

左旋肉堿富馬酸鈣項(xiàng)目于2008年被遼寧省科技委評為科技創(chuàng)新型食品原料，2012年12月已經(jīng)在美國被FDA批準(zhǔn)為新膳食補(bǔ)充劑（New Dietary Ingredient， NDI）。

左旋肉堿背景簡介

1985年在芝加哥召開的國際營養(yǎng)學(xué)術(shù)會議上，左旋肉堿（維生素BT）被制定為“多功能性飲料”原料，緩解體力疲勞成為其關(guān)注度最高的保健功能。隨后美國、日本及歐洲各國開始在運(yùn)動功能性飲料中廣泛應(yīng)用左旋肉堿，如美國的MUSCL-ETECH、德國的Nutrimex Multifit。2010年第二屆食品安全論文集中，健力寶發(fā)表題為“左旋肉堿——運(yùn)動飲料的‘新寵兒’”的文章，并且健力寶“愛運(yùn)動”成為2010廣州亞運(yùn)會唯一指定運(yùn)動飲料。

雖然左旋肉堿在人類的食用史上已經(jīng)歷30余年，但是由于其性質(zhì)不穩(wěn)定，極易吸潮，帶有刺激的魚腥味和在溫度較高的狀態(tài)下易溶化等缺點(diǎn)，各國都在研制左旋肉堿的鹽類。雖然其酒石酸鹽和富馬酸鹽已經(jīng)成為了左旋肉堿的替代品，但是這些左旋肉堿的有機(jī)酸鹽仍不能完全克服左旋肉堿的缺點(diǎn)。于是左旋肉堿與鈣離子的結(jié)合型鹽類左旋肉堿半乳糖二酸鈣問世，但是其只有專利報(bào)道，且半乳糖二酸獲得方法不成熟，國內(nèi)外均沒有大批量生產(chǎn)，以至于左旋肉堿半乳糖二酸鈣還只停留在實(shí)驗(yàn)室研究階段。

左旋肉堿富馬酸鈣的性質(zhì)及功能優(yōu)勢

物理化學(xué)性質(zhì)的特點(diǎn)

左旋肉堿富馬酸鈣為左旋肉堿藥學(xué)可接受的鹽，三種組分的摩爾比為1∶2∶1，pH在4左右，呈白色結(jié)晶性粉末。將左旋肉堿、左旋肉堿酒石酸鹽及左旋肉堿富馬酸鹽進(jìn)行綜合性對比：氣味方面，左旋肉堿富馬酸鈣完全沒有左旋肉堿的腥味，而是一種清新酸爽的味道；吸潮性方面，在相對濕度（80±2）%的條件下，進(jìn)行24 h的連續(xù)檢測，左旋肉堿及其有機(jī)酸鹽已經(jīng)吸收足夠的水分，近似成為液體，而左旋肉堿富馬酸鈣的增重值只有5%左右；化學(xué)穩(wěn)定性方面，經(jīng)過6個(gè)月的加速試驗(yàn)，左旋肉堿富馬酸鈣的含量也幾乎沒有變化，展示出了相當(dāng)優(yōu)越的穩(wěn)定性。另外，左旋肉堿富馬酸鈣完全克服了左旋肉堿及其有機(jī)酸鹽在溫度較高的狀態(tài)下融化的缺點(diǎn)。

對有氧運(yùn)動能力的影響

左旋肉堿是運(yùn)輸脂肪酸的載體，在人體內(nèi)主要的功能是乙酰左旋肉堿把長鏈脂肪酸轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入線粒體，幫助脂肪酸進(jìn)行氧化，釋放供給能量。因此左旋肉堿是體內(nèi)脂肪酸代謝和能量供應(yīng)的基礎(chǔ)物質(zhì)，增加左旋肉堿的含量能促進(jìn)脂肪代謝、提供能量，延長力竭運(yùn)動的時(shí)間。Vecchit 等報(bào)道健康成人在運(yùn)動之前補(bǔ)給一定量的左旋肉堿，其最大耗氧量和運(yùn)動力量得到顯著提高，可見左旋肉堿明顯具有提升運(yùn)動能力，維持體力的作用。在骨骼肌胞漿內(nèi)，Ca2+是神經(jīng)興奮和肌肉收縮之間的重要偶聯(lián)因子，控制著肌肉收縮的啟動和舒張的終止，對骨骼肌的興奮收縮偶聯(lián)起著不可或缺的作用，骨骼肌的興奮收縮偶聯(lián)與細(xì)胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的變化緊密相關(guān)?？梢娮笮鈮A與鈣離子的結(jié)合，對促進(jìn)有氧功能和提升運(yùn)動能力有很大的實(shí)用價(jià)值。

緩解體力疲勞的作用

血清乳酸的增高會抑制ATP的合成，影響骨骼肌鈣泵的功能，從而產(chǎn)生疲勞。左旋肉堿富馬酸鈣能調(diào)節(jié)線粒體?；鵆oA和CoA的比率，促進(jìn)能量代謝，減少乳酸的生成，同時(shí)提供外源性鈣離子，進(jìn)一步促進(jìn)骨骼肌鈣泵的離子交換，正常生成ATP，有效預(yù)防和對抗運(yùn)動性疲勞及肌肉損傷。同時(shí)宋海燕等也指出左旋肉堿富馬酸鈣具有抗氧化功能，能清除體內(nèi)自由基，有效抵抗自由自對機(jī)體的破壞，延緩運(yùn)動疲勞的發(fā)生。何來英的研究表明，運(yùn)動中體內(nèi)蛋白質(zhì)參與功能，降解產(chǎn)生尿素氨，隨著尿素氨的增多，運(yùn)動疲勞也即開始出現(xiàn)。左旋肉堿能明顯降低血清尿素氮值。遼寧科碩營養(yǎng)科技有限公司根據(jù)《保健食品檢驗(yàn)與評價(jià)技術(shù)規(guī)范》(2003年版)中緩解體力疲勞的執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)及試驗(yàn)方法，進(jìn)行左旋肉堿與左旋肉堿富馬酸鈣的對比試驗(yàn)，結(jié)果表明，左旋肉堿富馬酸鈣各劑量組小鼠游泳后血乳酸的升高值明顯低于左旋肉堿各劑量組，骨骼肌中的超氧化物歧化酶（SOD），過氧化氫酶（CAT）和谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Pox）活性顯著性升高，脂質(zhì)過氧化物（MDA）含量顯著降低，血中尿素氨的水平也明顯降低。可見，左旋肉堿富馬酸鈣在緩解體力疲勞的作用方面，比左旋肉堿具有更加明顯的優(yōu)勢。

鈣的吸收率研究

鈣是人體中含量最多的一種常量元素，鈣在人體發(fā)育的各個(gè)階段，都肩負(fù)著重要的生理作用，是保證人體健康必不可少的元素。中國人食物結(jié)構(gòu)以植物性食物為主，其中鈣易受到草酸、植物酸等物質(zhì)的干擾從而影響吸收，所以我國目前食物鈣的吸收率普遍偏低，鈣劑成為我國人民保障身體健康的重點(diǎn)項(xiàng)目。筆者根據(jù)權(quán)威的鈣吸收率的試驗(yàn)方法，將4周齡SD雌性大鼠隨機(jī)分為碳酸鈣顆粒組、葡萄糖酸鈣口服液組、富馬酸鈣組、左旋肉堿富馬酸鈣組和低鈣對照組，低鈣組飼以低鈣飼料，其他各組飼以相應(yīng)補(bǔ)鈣制劑配制的飼料，進(jìn)行3周飼養(yǎng)實(shí)驗(yàn)和3 d鈣代謝實(shí)驗(yàn)。結(jié)果表明碳酸鈣組對大鼠生長的促進(jìn)作用一般，吸收率較低，葡萄酸鈣口服液組、富馬酸鈣組對大鼠生長的促進(jìn)作用較好，吸收率較高，然而左旋肉堿富馬酸鈣組的各項(xiàng)指標(biāo)均比富馬酸鈣組略高，或許可以證明左旋肉堿在鈣的吸收方面起到一定的促進(jìn)和協(xié)同作用。

左旋肉堿富馬酸鈣的制備方法

遼寧科碩營養(yǎng)科技有限公司于2007年發(fā)表題為《左旋肉堿富馬酸鈣與其制備方法及用途》的專利，并于2007年分別申請日本專利和美國專利。左旋肉堿富馬酸鈣的制備方法如下：將富馬酸（11.6 g，0.1 mol）加入到200 mL水中攪拌溶解，隔30 min分兩次加入研磨成細(xì)粉的氫氧化鈣（3.7 g，0.05 mol），升溫至70～90 ℃，劇烈攪拌至溶液澄清，反應(yīng)2 h，減壓蒸去水。加入左旋肉堿（16.12 g，0.1 mol）以及乙醇200 mL，60～70℃反應(yīng)3 h后，降至室溫，抽濾得到左旋肉堿富馬酸鈣，再進(jìn)行干燥。得產(chǎn)品28 g，收率95%。

小結(jié)與展望

隨著運(yùn)動健康理念的不斷深入，越來越多的科學(xué)依據(jù)表明，適當(dāng)且合理的運(yùn)動健康膳食補(bǔ)充劑對保持每個(gè)人的運(yùn)動水平和健康狀況起到重要的作用。左旋肉堿富馬酸鈣作為左旋肉堿的一種新型的鹽類，氣味清爽，吸潮率低，穩(wěn)定性更好，更容易貯存的特點(diǎn)和獨(dú)特的生理和運(yùn)動功能的特性，使其成為一種值得開發(fā)的新型營養(yǎng)強(qiáng)化劑和保健食品原料，也將為運(yùn)動健康補(bǔ)劑領(lǐng)域來帶新的健康理念和新的發(fā)展機(jī)遇。