王鑫，程曉薈，程文靜，曹雪瑩山東中醫(yī)藥大學(xué)

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中藥有效部位及其有效成分抗腫瘤作用研究進(jìn)展

王鑫，程曉薈，程文靜，曹雪瑩
山東中醫(yī)藥大學(xué)

摘要：本文綜述了近幾年對(duì)抗腫瘤中藥的有效部位及有效成分的研究，并對(duì)作用機(jī)制進(jìn)行了深入探討。中藥抗腫瘤作用的開發(fā)與應(yīng)用須在中醫(yī)基礎(chǔ)理論指導(dǎo)下進(jìn)行，研究?jī)?nèi)容主要分為三個(gè)部分：有效部位、有效成分和作用機(jī)理的研究。經(jīng)過(guò)大量的研究與實(shí)踐，目前我國(guó)在中藥抗腫瘤方面的研究已取得了一些可喜的成果，逐漸為治療腫瘤疾病奠定基礎(chǔ)。

關(guān)鍵詞：中藥；抗腫瘤；有效部位；有效成分

腫瘤是危害人類健康最嚴(yán)重的疾病之一，它已成為人類健康頭號(hào)殺手，人類健康受到嚴(yán)重挑戰(zhàn)。隨著醫(yī)學(xué)技術(shù)的進(jìn)步與發(fā)展，對(duì)腫瘤疾病的治療已進(jìn)入多學(xué)科綜合治療的時(shí)代，手術(shù)、放療和化療仍是治療腫瘤的三大基本手段，大大提高了患者的治愈率，但副作用強(qiáng)、耐藥性大等缺點(diǎn)也日益突出，尋找新的腫瘤治療研究是迫切需要的。中草藥作為中醫(yī)治病的基礎(chǔ)，在癌癥治療中具有全方位、多靶點(diǎn)、毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)，改善了傳統(tǒng)三種基本手段的劣勢(shì)。目前國(guó)內(nèi)外對(duì)其抗腫瘤中藥的有效部位、有效成分和作用機(jī)制的研究也逐漸深入，已成為醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的一個(gè)研究熱點(diǎn)。本文通過(guò)查閱大量相關(guān)文獻(xiàn)，綜述了近幾年對(duì)抗腫瘤中藥的有效部位及有效成分的研究進(jìn)展。

1　中藥抗腫瘤活性有效部位的篩選

周蕾[1]對(duì)苦瓜不同溶劑提取部位抗腫瘤作用進(jìn)行研究，實(shí)驗(yàn)證明苦瓜具有良好的抗腫瘤活性，能夠明顯抑制腫瘤細(xì)胞MGC-803的生長(zhǎng)，且證實(shí)了其80％甲醇提取部位為苦瓜提取物抗腫瘤作用的最強(qiáng)活性部位。方春生等[2]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)蓼醇提物、竹節(jié)蓼乙酸乙酯和石油醚提取部位對(duì)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)均有不同程度的抑制作用，且均能顯著改變細(xì)胞形態(tài)。研究證明竹節(jié)蓼的抗腫瘤有效成分集中于乙酸乙酯和石油醚提取部位。劉剛等[3]發(fā)現(xiàn)松茸抗腫瘤作用的主要活性部位是多糖部位，能較好地抑制Hela和Hep G-2等腫瘤細(xì)胞的增殖。朱瑞靜[4]通過(guò)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)通光藤的C21甾體活性成分，具有逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥(MDR)作用、有助于耐藥腫瘤治療。并且篩選出具有增強(qiáng)化療藥物活性的有效部位。劉海等[5]發(fā)現(xiàn)正丁醇分離部位是吉祥草主要的抗腫瘤活性部位。陳雯[6]通過(guò)比較體內(nèi)外抑制腫瘤作用，以體內(nèi)抑瘤率為主要指標(biāo)，篩選五味子抗腫瘤有效部位為水部位，經(jīng)檢測(cè)其成分主要為五味子多糖。

2　中藥抗腫瘤活性有效成分的研究

研究證明，許多傳統(tǒng)中草藥的不同提取部位和化學(xué)成分均具有抗腫瘤作用。張夢(mèng)美[7]采用LH-20葡聚糖凝膠柱、硅膠柱層析、核磁共振氫譜和核磁共振碳譜等現(xiàn)代分離及波譜方法，確定了所含的5個(gè)化合物,它們?yōu)椋害隆如薮?β-sitosterol)、齊墩果酸(olea-nolic acid)、沒食子酸(gallic acid)、棕櫚酸(palmiticacid)、白藜蘆醇(resveratrol)。運(yùn)用MTT法對(duì)其進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)齊墩果酸、沒食子酸、白藜蘆醇對(duì)人肝癌細(xì)胞株HepG2均有抑制作用，其中抗腫瘤作用最強(qiáng)的為沒食子酸。齊墩果酸48小時(shí)的IC50為38.4mg·L-1,沒食子酸48小時(shí)的IC50為18.3mg·L-1,白藜蘆醇48小時(shí)的IC50 為66.76mg·L-1。鄭秋平等[8]通過(guò)實(shí)驗(yàn)研究，對(duì)鐵皮石斛的乙酸乙酯提取物進(jìn)行分離、純化后得到了最強(qiáng)抗腫瘤活性成分，其對(duì)乳腺癌細(xì)胞MCF-7、胃癌細(xì)胞SGC-7901和肝癌細(xì)胞HepG-2的增殖有抑制效果，半抑制濃度IC50依次為: 0.34μg/mL、0.36μg/mL、0.45μg/mL，經(jīng)波譜學(xué)鑒定得出該化合物為金釵石斛菲醌。聶麗娟等[9]分離鑒定了11個(gè)化合物，分別為：補(bǔ)骨脂素、異補(bǔ)骨脂素、補(bǔ)骨脂定、補(bǔ)骨脂苷、異補(bǔ)骨脂苷、雙補(bǔ)骨脂酚A、異補(bǔ)骨脂二氫黃酮、雙補(bǔ)骨脂酚、補(bǔ)骨脂寧、補(bǔ)骨脂二氫黃酮甲醚和12,13-二氫-12,13-環(huán)氧補(bǔ)骨樹脂酚?；衔镫p補(bǔ)骨脂酚A、雙補(bǔ)骨脂酚和補(bǔ)骨脂定可清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基；補(bǔ)骨脂定、補(bǔ)骨脂寧、異補(bǔ)骨脂二氫黃酮和補(bǔ)骨脂二氫黃酮甲醚能抑制肝癌HepG2細(xì)胞和乳腺癌MDA-MB-231細(xì)胞增殖，雙補(bǔ)骨脂酚抑制肝癌HepG2細(xì)胞增殖。證明化合物補(bǔ)骨脂定、雙補(bǔ)骨脂酚A和雙補(bǔ)骨脂酚具有一定的抗氧化活性；補(bǔ)骨脂定、補(bǔ)骨脂寧、異補(bǔ)骨脂二氫黃酮和補(bǔ)骨脂二氫黃酮甲醚具有一定的抗腫瘤活性。赫軍等[10]以藤梨根為原料，研究其多種化學(xué)成分，實(shí)驗(yàn)顯示藤梨根化學(xué)成分復(fù)雜,至今已從藤梨根中分離并鑒定了6大類化學(xué)成分，共計(jì)90余種,包括蒽醌類化合物、黃酮類化合物、甾體類化合物、五環(huán)三萜類化合物、生物堿類化合物和其他類化合物。能抑制胃癌、食管癌、結(jié)腸癌、肺癌等腫瘤活性。

3　小結(jié)及展望

目前，國(guó)內(nèi)外對(duì)抗腫瘤中藥有效部位及其有效成分的分離、純化、鑒定研究已較為成熟。在開發(fā)新的抗腫瘤中藥的同時(shí)，對(duì)抗腫瘤的機(jī)理研究也越來(lái)越深入。通過(guò)改變中藥配伍所引起機(jī)體的環(huán)節(jié)與靶點(diǎn)，從而從整體觀察其與腫瘤轉(zhuǎn)移、擴(kuò)散過(guò)程的內(nèi)在聯(lián)系，但中藥的化學(xué)成分及其復(fù)雜，藥理效應(yīng)涉及廣泛，其抗腫瘤作用機(jī)制也難以用一方面來(lái)準(zhǔn)確定位。隨著醫(yī)學(xué)的進(jìn)步和科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，人們對(duì)腫瘤疾病也有了更全面的認(rèn)識(shí)，這對(duì)抗腫瘤中藥的研究與開發(fā)來(lái)說(shuō)是一個(gè)極大的難題。

參考文獻(xiàn)：

[1]周蕾.苦瓜提取物體外抗腫瘤活性部位的篩選及作用機(jī)制研究[D].湖北中醫(yī)藥大學(xué),2014.05.

[2]方春生,楊燕軍,宋卉等.竹節(jié)蓼不同提取部位體外抗腫瘤活性的研究[J].時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥,2014.25(12):2865-2868.

[3]劉剛,施偲,王輝等.松茸不同提取部位的體外抗腫瘤作用[J].中國(guó)藥師，2015.18(5):701-703.

[4]朱瑞靜.通光散腫瘤化療增效有效部位的化學(xué)成分與質(zhì)量控制方法研究[D].廣州中醫(yī)藥大學(xué)，2013,05.

基金項(xiàng)目：山東中醫(yī)藥大學(xué)大學(xué)生研究訓(xùn)練計(jì)劃（SRT）項(xiàng)目立項(xiàng)資助，項(xiàng)目編號(hào)：2015479。