何秀玲，張一賓

（上海市農(nóng)藥研究所，上海 200032）

近年來(lái)正在研發(fā)的殺蟲(chóng)劑

何秀玲，張一賓

（上海市農(nóng)藥研究所，上海 200032）

簡(jiǎn)要介紹了afidopyropen、broflanilide、環(huán)溴蟲(chóng)酰胺等13個(gè)近年來(lái)正在研發(fā)的殺蟲(chóng)劑。

afidopyropen；broflanilide；環(huán)溴蟲(chóng)酰胺；殺蟲(chóng)劑

殺蟲(chóng)劑是農(nóng)藥的重要組成，在三大類農(nóng)藥中位列次席。2014年全球殺蟲(chóng)劑市場(chǎng)達(dá)161.67億美元，較2013年增加了12.60億美元，增加了1％［1］。

表1 2013年全球銷售額列前15位的殺蟲(chóng)劑品種及類別

在目前大量應(yīng)用的殺蟲(chóng)劑品種中，仍有一些殺蟲(chóng)劑存在毒性、害蟲(chóng)抗藥性或?qū)Νh(huán)境有不良影響等問(wèn)題。為此，人們通過(guò)不斷開(kāi)發(fā)具有不同結(jié)構(gòu)或作用機(jī)制的新殺蟲(chóng)劑品種和類別予以替代。表1即為2013年全球銷售額列前15位的殺蟲(chóng)劑品種［1］。這些品種是全球殺蟲(chóng)劑市場(chǎng)的主力軍。

由表1可見(jiàn)，在此15個(gè)品種中，傳統(tǒng)的有機(jī)磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲(chóng)菊酯類就達(dá)7個(gè)，再加上對(duì)蜜蜂或水生生物有不良影響的新煙堿類及對(duì)水生生物有風(fēng)險(xiǎn)的氟蟲(chóng)腈則共11個(gè)，占80％以上。故而開(kāi)發(fā)環(huán)保型的殺蟲(chóng)劑類別或品種已十分迫切，雙酰胺類則為成功的典型。以下13個(gè)化合物即為近年開(kāi)發(fā)的具有殺蟲(chóng)活性的化學(xué)物質(zhì)。

1 Afidopyropen

Afidopyropen代號(hào)ME 5343、BAS 440 I，是日本明治制藥公司與日本北里研究所共同開(kāi)發(fā)的一種具有新穎結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制的新化學(xué)類別——pyropenes類殺蟲(chóng)劑，2010年授權(quán)巴斯夫公司進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)和推廣。2016年4月巴斯夫以商品名Inscalis?提交登記申請(qǐng)，預(yù)計(jì)2019年上市。該藥劑可用于大田作物、果樹(shù)、蔬菜、中耕作物、葡萄園/果園防治蚜蟲(chóng)、飛虱、介殼蟲(chóng)、葉蟬等吮吸性害蟲(chóng)，不僅可用于葉面處理，還可用于種子處理和土壤處理［2］。

2 Broflanilide

Broflanilide為日本三井化學(xué)開(kāi)發(fā)的具雙酰胺結(jié)構(gòu)的殺蟲(chóng)劑［3］，代號(hào)MCI-8007，主要用于果樹(shù)和蔬菜、大豆、棉花、玉米、水稻及非作物用，用于防治鱗翅目、鞘翅目、白蟻、蟻類、蜚蠊、蠅類等害蟲(chóng)。該劑對(duì)斜紋夜蛾（Spodoptera litura）具有較高的殺幼蟲(chóng)活性。

研究認(rèn)為，broflanilide代謝產(chǎn)生脫甲基-broflanilide，對(duì)狄氏劑（RDL）γ-氨基丁酸（GABA）受體拮抗劑具有非競(jìng)爭(zhēng)性抗性。而脫甲基-broflanilide的作用位點(diǎn)與氟蟲(chóng)腈等非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑不同，位于果蠅 RDL GABA受體 M3區(qū)的 G336附近。盡管脫甲基-broflanilide與大環(huán)內(nèi)脂類的作用位點(diǎn)有所重疊，但兩者的作用機(jī)制不同。該劑可有效防治抗環(huán)戊二烯類殺蟲(chóng)劑和氟蟲(chóng)腈的害蟲(chóng)［4］。

3 環(huán)溴蟲(chóng)酰胺（Cyclaniliprole）

環(huán)溴蟲(chóng)酰胺為日本石原產(chǎn)業(yè)公司開(kāi)發(fā)的具雙酰胺結(jié)構(gòu)的殺蟲(chóng)劑，代號(hào) IKI-3106。該劑的作用機(jī)制不同于其他雙酰胺類殺蟲(chóng)劑，并非完全為魚(yú)尼汀受體作用劑［5］。環(huán)溴蟲(chóng)酰胺被推薦用于果樹(shù)、蔬菜、馬鈴薯、茶樹(shù)、大豆、棉花等眾多作物，防治鱗翅目、鞘翅目、纓翅目、雙翅目、同翅目害蟲(chóng)。

4 Dicloromezotiaz

Dicloromezotiaz代號(hào)DPX-RDS63，為杜邦公司開(kāi)發(fā)的兩性離子殺蟲(chóng)劑。從嚴(yán)格意義上講，其也含有雙酰胺結(jié)構(gòu)，對(duì)該劑的作用機(jī)制尚在研究中。該劑可用于水稻、果樹(shù)、蔬菜防治咀嚼式口器害蟲(chóng)。

5 Flometoquin

Flometoquin代號(hào) ANM-138，是日本明治制藥公司和日本化藥公司（Nippon Kayaku）開(kāi)發(fā)的殺蟲(chóng)殺螨劑。該劑可用于果樹(shù)、蔬菜、谷物及觀賞植物等，防治螨類、薊馬、粉虱等小型刺吸式口器害蟲(chóng)和鱗翅目害蟲(chóng)［6］。該劑的作用機(jī)制還不明確。

6 Fluazaindolizine

咪唑并吡啶類化合物fluazaindolizine由杜邦公司開(kāi)發(fā)，代號(hào)DPX-Q8U80，推薦作為用于果樹(shù)、蔬菜等作物的殺線蟲(chóng)劑。

7 Fluhexafon

Fluhexafon是日本住友化學(xué)公司開(kāi)發(fā)的新穎結(jié)構(gòu)氰基硫醚類殺蟲(chóng)劑，代號(hào)S-1871，用于防治褐飛虱、棉蚜等。該劑作用機(jī)制不明。

8 Fluxametamide

Fluxametamide為日本日產(chǎn)化學(xué)公司開(kāi)發(fā)的異噁唑類殺蟲(chóng)劑，代號(hào)NC-515。主要用于蔬菜、果樹(shù)、棉花、大豆、茶樹(shù)等作物防治鱗翅目害蟲(chóng)、薊馬、粉虱、潛葉蠅、甲蟲(chóng)等害蟲(chóng)和螨類。

9 Pyflubumide

Pyflubumide是繼第一個(gè)雙酰胺類殺蟲(chóng)劑氟蟲(chóng)雙酰胺之后，日本農(nóng)藥公司開(kāi)發(fā)的又一個(gè)雙酰胺類殺蟲(chóng)劑，代號(hào)為NNI-0711，主要用于果樹(shù)、蔬菜、茶樹(shù)防治螨類［5］。

10 氟氰蟲(chóng)酰胺（tetraniliprole）

氟氰蟲(chóng)酰胺為拜耳公司開(kāi)發(fā)的雙酰胺類殺蟲(chóng)劑，代號(hào)BCS-CL73507，主要用于果樹(shù)、蔬菜、水稻、馬鈴薯等眾多作物，防治鱗翅目、鞘翅目、雙翅目害蟲(chóng)等。該劑作用位點(diǎn)為魚(yú)尼汀受體變構(gòu)體。

11 Tioxazafen

孟山都公司開(kāi)發(fā)的噻吩兼異噁唑類殺線蟲(chóng)劑，主要用于玉米、大豆、棉花，為種子處理劑，防治各種線蟲(chóng)。

12 Triflumezopyrim

杜邦公司開(kāi)發(fā)的嘧啶類殺蟲(chóng)劑，代號(hào)DPX-RAB55，主要用于水稻防治稻飛虱、葉蟬，此外對(duì)蚜蟲(chóng)和蜚蠊也有一定防治作用。

其他正在研發(fā)中的殺蟲(chóng)劑還有日本農(nóng)藥公司開(kāi)發(fā)的苯基吡唑類殺蟲(chóng)劑pyriprole（代號(hào)V3086）等。

以上 13個(gè)化合物包括生物源物質(zhì)，也有噻唑類、異噁唑類、噻吩類、嘧啶類、吡唑類等各種結(jié)構(gòu)，特別是雙酰胺類則有4個(gè)化合物之多。雙酰胺類已成為當(dāng)今全球殺蟲(chóng)劑開(kāi)發(fā)的熱點(diǎn)。

13 結(jié) 語(yǔ)

除了殺蟲(chóng)劑自身的問(wèn)題，害蟲(chóng)的抗藥性是殺蟲(chóng)劑應(yīng)用中必須面對(duì)的挑戰(zhàn)。由于濫用或不規(guī)范使用，導(dǎo)致害蟲(chóng)對(duì)藥劑的抗性問(wèn)題頻發(fā)，并越來(lái)越嚴(yán)重。對(duì)此，除了加強(qiáng)教育，規(guī)范、合理、科學(xué)使用外，開(kāi)發(fā)新穎殺蟲(chóng)劑也是解決或延緩抗性問(wèn)題的重要手段。除上述介紹的13個(gè)具有殺蟲(chóng)活性的新穎化合物外，人們還開(kāi)發(fā)了其他具有殺蟲(chóng)活性的新化合物。圖1即為2010年以來(lái)報(bào)道的其他殺蟲(chóng)化合物［3］。

毫無(wú)疑問(wèn)，在這些化合物中，有可能產(chǎn)生新穎的殺蟲(chóng)劑品種，新的殺蟲(chóng)劑必將源源而生。并且，人們對(duì)殺蟲(chóng)劑的開(kāi)發(fā)還會(huì)繼續(xù)。

圖1 2010年以來(lái)報(bào)道的其他殺蟲(chóng)化合物

現(xiàn)今一批在 21世紀(jì)誕生上市的殺蟲(chóng)劑逐步成為全球殺蟲(chóng)劑市場(chǎng)的主體，特別是具有新的化學(xué)結(jié)構(gòu)或作用機(jī)制的新殺蟲(chóng)劑越來(lái)越受到人們的歡迎，它們的市場(chǎng)增長(zhǎng)很快。表2即為全球近5年銷售額增長(zhǎng)率排前15位的殺蟲(chóng)劑品種［7］。

表2 近5年年均銷售額增長(zhǎng)率排前15位的殺蟲(chóng)劑品種

然而，迄今仍有一批存在毒性、害蟲(chóng)抗藥性及環(huán)境問(wèn)題等隱患的殺蟲(chóng)劑，如喹硫磷、乙酰甲胺磷、Zeta-氯氰菊酯、滅多威仍有相當(dāng)?shù)氖袌?chǎng)，且增長(zhǎng)率較高（表2）。這正說(shuō)明市場(chǎng)的需要，因此，努力開(kāi)發(fā)安全環(huán)保型新穎殺蟲(chóng)劑以盡快取代這些殺蟲(chóng)劑品種，也是社會(huì)發(fā)展為農(nóng)藥工作者所提出的課題。

［1］PHILLPS MCDOUGALL. Phillps McDougall—agriservice， product section—2013 market［M］. UK: Phillps McDougall， 2014.

［2］CHERYL A. LEICHTER， NATHAN THOMPSON， BRUCE R. JOHNSON， et al. The high potency of ME-5343 to aphids is due to a unique mechanism of action［J］. Pesticide Biochemistry and Physiology，2013， 107（2）: 169-176.

［3］張一賓. 2010 年以來(lái)介紹的農(nóng)藥活性化合物及合成［J］. 世界農(nóng)藥，2015， 37（3）: 1-7.

［4］NAKAO T； BANBA S. Broflanilide: a meta-diamide insecticide with a novel mode of action［J］. Bioorg Med Chem.， 2016； 24（3）:372-377.

［5］楊吉春， 王秀麗， 楊帆. 2013年公開(kāi)的新農(nóng)藥品種［J］. 農(nóng)藥， 2014，50（2）: 123-125.

［6］張一賓. 一批新化學(xué)農(nóng)藥及其合成方法概述（下）［J］. 世界農(nóng)藥， 2013，35（6）: 13-19.

［7］PHILLPS MCDOUGALL. Phillps McDougall—agriservice， product section—2014 market［M］. UK: Phillps McDougall， 2015.

A Review of Insecticides Which Are Being Developed in Recent Years

HE Xiu-ling， ZHANG Yi-bin
（Shanghai Pesticide Research Institute， Shanghai 200032， China）

This article briefly introduced 13 insecticides such as afidopyropen， broflanilide， cyclaniliprole， which are being developed in recent years.

afidopyropen； broflanilide； cyclaniliprole； insecticide

10.16201/j.cnki.cn31-1827/tq.2016.03.05

TQ450

A

1009-6485（2016）03-0022-03

何秀玲，女，工程師，E-mail: sjnywp@163.com。

2016-06-06。