FDA批準(zhǔn)抗腫瘤藥Brigatinib上市

美國FDA于2017年4月28日批準(zhǔn)阿瑞雅德（Ariad）公司的Brigatinib（商品名：Alunbrig）片劑上市，用于對克唑替尼不耐受或用藥后疾病進(jìn)展的患者治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。

Brigatinib為酪氨酸激酶抑制藥，在體外對包括間變淋巴瘤激酶（ALK）、ROS1、胰島素生長因子-1受體（IGF-1R）、FLT-3多種激酶以及表皮生長因子受體（EGFR）缺失、點(diǎn)突變具有活性。在體外和體內(nèi)分析中，Brigatinib可抑制ALK自身磷酸化和ALK介導(dǎo)的下游信號蛋白（STAT3、AKT、ERK1/2、S6）磷酸化。在體外，Brigatinib還可抑制表達(dá)EML4-ALK和NPMALK融合蛋白的細(xì)胞系增殖。

Brigatinib最常見的不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、疲勞、咳嗽和頭痛。

（來源：http://www.fda.gov/）