張卉

（南京艾德凱騰生物醫(yī)藥有限責(zé)任公司，江蘇南京 211100）

藥用輔料對(duì)藥品安全性的影響

張卉

（南京艾德凱騰生物醫(yī)藥有限責(zé)任公司，江蘇南京 211100）

近些年來(lái)，隨著我國(guó)科技的不斷發(fā)展，人們的生活水平得到了顯著提高。在醫(yī)藥行業(yè)，人們?nèi)粘Ｓ盟幍馁|(zhì)量和安全都得到了很好的控制與提高。藥物作為人們生活中必不可少的東西，可以幫助人們解決日常生活中遇到的疾病。藥品則是由藥用輔料和藥物的活性成分組成的，所以藥用輔料對(duì)藥品安全性有些很大的影響。本文通過(guò)對(duì)藥用輔料對(duì)藥品安全性的影響進(jìn)行分析，以提高藥品的安全性，幫助人們抵御疾病的困擾。

藥用輔料；藥品；安全性；影響

通常人們都認(rèn)為，藥用輔料對(duì)藥品的活性不產(chǎn)生影響，所以藥品的安全性與藥用輔料并沒(méi)有太大關(guān)系，但是藥用輔料使用不當(dāng)時(shí)會(huì)產(chǎn)生毒副作用。近些年來(lái)，藥用輔料對(duì)藥物藥品化學(xué)性質(zhì)方面的影響存在著很多的問(wèn)題，并且有很多現(xiàn)實(shí)中的例子也證明了藥用輔料對(duì)藥品安全性存在著很大的影響。通常情況下，一種藥品中會(huì)用到很多藥用輔料，同時(shí)一種藥用輔料也會(huì)應(yīng)用到不同的藥品中。所以對(duì)藥用輔料的規(guī)范管理方面仍然存在著很大的提升空間，需要有關(guān)部門不斷進(jìn)行改進(jìn)。筆者就結(jié)合藥用輔料對(duì)藥品安全性的影響進(jìn)行分析。

1 藥用輔料概述

藥用輔料：藥用淀粉、藥用糊精、硬脂酸鎂、聚丙烯酸樹脂系列、羧甲淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、可溶性淀粉、甘露醇、明膠、羥丙基甲基纖維素、乳糖、蔗糖、二氧化硅、聚乙烯吡咯烷酮、十八醇、十六醇、預(yù)交化淀粉、微晶纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、苯甲醇、三氯蔗糖等。

2 藥用輔料安全性

2.1 藥用輔料自身對(duì)藥品安全性的影響

從科學(xué)理論方面來(lái)看，藥用輔料在整個(gè)使用過(guò)程中是屬于沒(méi)有活性的物質(zhì)，但是藥用輔料并不能沒(méi)有限制地進(jìn)行使用[1]，因?yàn)殡m然藥用輔料本身沒(méi)有活性，但卻存在著一定的毒素，如果過(guò)量使用，會(huì)使藥品本身附帶毒副作用，對(duì)使用后的人體健康帶來(lái)一定的影響。所以在使用藥用輔料的時(shí)候，一定要了解藥用輔料是否具有毒副作用，然后才能再規(guī)定藥品的使用計(jì)量，從而避免藥用輔料本身的毒性對(duì)藥品的安全性帶來(lái)一定的影響。筆者結(jié)合一些常見藥用輔料的性質(zhì)進(jìn)行探究，觀察其對(duì)藥品的安全性是否存在的影響。

阿斯巴甜是一種人造甜味劑，它的甜度是普通糖的200倍，而且阿斯巴甜本身所含的熱量相對(duì)于糖類來(lái)說(shuō)更少，所以在藥品的制作過(guò)程中阿斯巴甜常取代蔗糖作為藥用輔料[2]。人體食用阿斯巴甜后，會(huì)在身體內(nèi)發(fā)生代謝而產(chǎn)生苯丙氨酸，所以阿斯巴甜不適宜苯丙酮尿癥患者使用。如果患有苯丙酮尿癥的患者使用了含有阿斯巴甜的藥品，那么將會(huì)影響患者的發(fā)育，嚴(yán)重的會(huì)影響智力發(fā)育，同時(shí)會(huì)使患者在使用過(guò)程中頭發(fā)變黃、皮膚白化現(xiàn)象，甚至出現(xiàn)癲癇癥狀等。而作為藥用輔料，阿斯巴甜還具有頭痛以及過(guò)敏等副作用，對(duì)人體帶來(lái)一定的影響[3]。

亞硫酸鹽作為一種應(yīng)用在藥品制作過(guò)程中的藥品輔料，在世界范圍內(nèi)已經(jīng)得到了廣泛的使用。亞硫酸鹽不僅可以作為食品添加劑，使食品中非酶褐變等化學(xué)變化受到抑制，同時(shí)還被廣泛地用作注射劑中的抗氧化劑。但是作為應(yīng)用比較廣泛的藥用輔料，亞硫酸鹽本身具有很大的毒副作用，其中過(guò)敏反應(yīng)是亞硫酸鹽最主要的毒副作用。通過(guò)科研人員長(zhǎng)時(shí)間的研究可以發(fā)現(xiàn)，亞硫酸鹽會(huì)對(duì)人體的DNA造成一定的傷害，低濃度下會(huì)使染色體單體發(fā)生畸變，而高濃度下還會(huì)引起染色體整體發(fā)生畸變。所以，亞硫酸鹽作為藥用輔料對(duì)藥品的安全性能帶來(lái)一定的影響。作為藥品生產(chǎn)過(guò)程中必不可少的一部分，藥用輔料對(duì)藥品的安全性起著重要的影響作用。所以藥品生產(chǎn)企業(yè)一定要注意藥用輔料的使用計(jì)量和使用規(guī)范，既要保證藥品的功效達(dá)標(biāo)，同時(shí)減少對(duì)人體的傷害，讓人們更快地得到康復(fù)。

2.2 藥用輔料與主藥配比及雜質(zhì)對(duì)藥品安全性的影響

藥品輔料對(duì)藥物的安全性能的影響不僅僅是藥用輔料本身的安全影響，藥用輔料與主藥進(jìn)行配比使用過(guò)程中，如果一旦觸碰一些禁忌，也會(huì)影響藥品安全性[4]。通常情況下，藥用輔料在與主藥進(jìn)行配比使用過(guò)程中，本身的活性成分物質(zhì)會(huì)與其他物質(zhì)發(fā)生反應(yīng)。當(dāng)前科研人員已研究出很多藥用輔料的配比禁忌，如果輔料和活性成分配伍不當(dāng)，將會(huì)嚴(yán)重地影響藥品的安全性，不但會(huì)降低藥效，還會(huì)對(duì)患者身體健康帶來(lái)很嚴(yán)重的影響。下面就舉例來(lái)探究藥用輔料與主藥配比禁忌對(duì)藥品安全性影響。

硬脂酸鎂是一種白色的粉末，主要用作片狀藥劑中的潤(rùn)滑劑等。而硬脂酸鎂在與阿司匹林配伍時(shí)，會(huì)有效地加快阿司匹林的溶解速度，增加阿司匹林的溶解度。如果要選擇阿司匹林的潤(rùn)滑劑時(shí)，一定要將主藥的穩(wěn)定性作為重要的參考依據(jù)，來(lái)判斷是否選擇硬脂酸鎂。硬脂酸鎂還與一些其他物質(zhì)存在配比禁忌，所以在一些主藥的制備過(guò)程中，禁止使用硬脂酸鎂作為潤(rùn)滑劑[5]。

而磷酸氫鈣則經(jīng)常用作片劑中的吸收劑。無(wú)水磷酸氫鈣表面呈堿性，所以不應(yīng)與鹽酸硫胺配伍，否則將嚴(yán)重影響藥品的性能，同時(shí)使用過(guò)程中會(huì)發(fā)生變味的現(xiàn)象。無(wú)水硫酸鈣會(huì)發(fā)生水解反應(yīng)，而水解反應(yīng)會(huì)促使無(wú)水硫酸鈣與其他物質(zhì)發(fā)生反應(yīng)，遇到堿性溶液易發(fā)生分解，所以很多藥用輔料本身雖然存在很低的活性，但是易與主藥發(fā)生反應(yīng)，一旦發(fā)生禁忌反應(yīng)，將嚴(yán)重影響藥品的安全性。所以在藥物前期開發(fā)選用藥用輔料的過(guò)程中也要注意這一點(diǎn)，這樣才能有效地避免藥品的性能和安全性受到輔料的影響。

藥用輔料中的雜質(zhì)也會(huì)對(duì)藥品的安全性帶來(lái)一定的影響，鄰苯二甲酸類塑化劑雜質(zhì)就是一種。鄰苯二甲酸酯是鄰苯二甲酸形成的酯的統(tǒng)稱，鄰苯二甲酸酯類物質(zhì)會(huì)影響人體的內(nèi)分泌系統(tǒng)。尤其是對(duì)于孕婦來(lái)說(shuō)，孕婦體內(nèi)的鄰苯二甲酸酯濃度越高，產(chǎn)下的嬰兒病變風(fēng)險(xiǎn)就越高。通常情況下，藥品中的鄰苯二甲酸類塑化劑雜質(zhì)是因?yàn)樗幱幂o料與包裝材料產(chǎn)生的作用而出現(xiàn)的，所以會(huì)在一定程度上提升藥品的毒性。藥品生產(chǎn)企業(yè)一定要注意藥用輔料與輔料的包裝材料發(fā)生反應(yīng)而產(chǎn)生的雜質(zhì)，這樣才能減少和避免有毒物質(zhì)的產(chǎn)生。

2.3 藥用輔料正確使用提高藥品安全性

安全的藥品離不開好的藥用輔料，也離不開藥用輔料的正確使用，藥品生產(chǎn)企業(yè)一定要根據(jù)藥品的特點(diǎn)來(lái)選擇合適的藥用輔料，生產(chǎn)過(guò)程中一定要對(duì)藥用輔料的購(gòu)入進(jìn)行嚴(yán)格的把關(guān)，同時(shí)輔料生產(chǎn)企業(yè)需要提高產(chǎn)品質(zhì)量，遵守行業(yè)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，保證藥用輔料的質(zhì)量合格，這樣才能從根源和生產(chǎn)過(guò)程中避免很多問(wèn)題的出現(xiàn)[6]。

3 結(jié)語(yǔ)

藥用輔料對(duì)藥品安全性的影響十分重要。如果沒(méi)有好的藥用輔料，那么生產(chǎn)出來(lái)的藥品安全性也不會(huì)很高。藥用輔料與藥品安全性能存在著很大的聯(lián)系，為了使藥物的性能更加穩(wěn)定和安全，藥品生產(chǎn)企業(yè)一定要嚴(yán)格把控藥用輔料的選用和使用，這樣才能保證藥品的質(zhì)量，為解決人類的疾病問(wèn)題帶來(lái)更好的幫助。

[1]楊銳,孫會(huì)敏,于麗娜,等.藥用輔料對(duì)藥品安全性的影響[J].藥物分析雜志,2012,21(7):1309-1314.

[2]逯元媛.淺析藥用輔料對(duì)藥品安全性的影響表現(xiàn)[J].科學(xué)咨詢,2016(40):61-62.

[3]高賽.淺析藥用輔料對(duì)藥品安全性的影響表現(xiàn)[J].醫(yī)藥衛(wèi)生:文摘版:145-146.

[4]佘清.中國(guó)藥用輔料的監(jiān)管問(wèn)題淺析[J].中國(guó)藥品標(biāo)準(zhǔn),2016,7(6):66-69.

[5]呂秋軍,曹萍.藥用輔料的不良反應(yīng)及其安全性管理[J].藥物不良反應(yīng)雜志,2010,12(6):410-414.

[6]朱正怡.藥用輔料與用藥安全[C]//浙江省醫(yī)院藥學(xué)學(xué)術(shù)研討會(huì)暨年會(huì).2011.

Effects of Pharmaceutical Excipients on Drug Safety

Zhang Hui
(Nanjing CoreTech Biomedical Co,.Ltd,Jiangsu Nanjing 211100)

With the continuous development of China's science and technology,people's living standards have been significantly improved in recent years.In the pharmaceutical industry,the quality and safety of daily use of drugs have been well controlled and improved.Drugs are essential to people's lives,it can help people cope with diseases that occur in their daily lives.The composition of the drug is composed of the active components of the excipients and the medicine,so the excipients have some great influence on the safety of the medicine.This paperanalyzes the influence of excipients on the safety of drugs in order to improve the safety of drugs and help people resist the disease.

Pharmaceutical excipients;Drug;Safety;Impact

R927 文獻(xiàn)標(biāo)志碼：A

2096-0387（2017）06-00118-03

張卉（1988—），女，江蘇揚(yáng)州人，本科，助理工程師，研究方向：藥物制劑開發(fā)。