韋寶勇

（廣西壯族自治區(qū)都安瑤族自治縣人民醫(yī)院，廣西 河池 530700）

0 引言

在對(duì)患者進(jìn)行臨床麻醉、神經(jīng)阻滯或者術(shù)后鎮(zhèn)痛過(guò)程，羅哌卡因具有非常顯著的效果，對(duì)骶管阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔的阻滯、硬膜外阻滯以及周?chē)窠?jīng)阻滯中均能夠?qū)α_哌卡因進(jìn)行使用，但是其神經(jīng)毒性以及心臟毒性的副作用較低，同時(shí)對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)的阻滯效果較弱[1-2]。目前隨著我國(guó)醫(yī)學(xué)界中對(duì)羅哌卡因在臨床應(yīng)用的研究不斷深入，對(duì)羅哌卡因的使用也越來(lái)越廣泛，本文中對(duì)羅哌卡因在臨床麻醉、神經(jīng)阻滯以及手術(shù)后鎮(zhèn)痛的應(yīng)用進(jìn)展進(jìn)行研究分析，現(xiàn)報(bào)道如下。

1 羅哌卡因的藥代動(dòng)力學(xué)特征

羅哌卡因的分布率為141，pKa為8.1，對(duì)羅哌卡因使用的注射部位、用藥途徑以及劑量均由患者的血漿濃度進(jìn)行決定，羅哌卡因的游離血漿清除率為8L/min，總血漿清除率為440mL/min，穩(wěn)態(tài)分布容積為47L，腎清除率為1mL/min，終末半衰期1.8h，在經(jīng)肝臟中間的代謝率為0.4，同時(shí)在血漿中主要是與α1-酸糖蛋白進(jìn)行結(jié)合，其非蛋白結(jié)合率在6%左右，在對(duì)患者進(jìn)行硬膜外連續(xù)注射中，能夠發(fā)現(xiàn)手術(shù)后的α1-酸糖蛋白濃度增加與羅哌卡因在總血漿中的濃度增加有一定的關(guān)聯(lián)，總血漿濃度的變化明顯大于未結(jié)合濃度的變化，羅哌卡因在人體主要通過(guò)芳香羥基化而進(jìn)行充分的代謝，能夠通過(guò)尿液將86%以上的劑量排出[3-4]。

2 羅哌卡因的理化特征以及藥理作用

在臨床上所使用的局部麻醉藥物的理化特征均是脂溶性與體內(nèi)蛋白的結(jié)合率，其中還包括了pKa值，其中布比卡因以及羅哌卡因均屬于酰胺類(lèi)的局部麻醉藥物，兩者之間的蛋白結(jié)合率以及pKa值比較類(lèi)似，但是布比卡因的脂溶性相對(duì)而言較高，表示麻醉效果可能優(yōu)于羅哌卡因[5]。

羅哌卡因在臨床醫(yī)學(xué)中屬于第一和純左旋體長(zhǎng)效酰胺類(lèi)局部麻醉藥物，在人體中通過(guò)對(duì)鈉離子流入神經(jīng)纖維細(xì)胞膜的過(guò)程進(jìn)行阻斷，有效、可逆性地阻滯鈉離子對(duì)神經(jīng)纖維的沖動(dòng)傳導(dǎo)，對(duì)人體具有鎮(zhèn)痛、麻醉的雙重效果，根據(jù)使用劑量的不同具有不同的效果，小劑量具有鎮(zhèn)痛的效果同時(shí)對(duì)局部的非進(jìn)行性神經(jīng)進(jìn)行阻滯；大劑量具有外科麻醉效果，同時(shí)在使用腎上腺素的同時(shí)不會(huì)對(duì)羅哌卡因的持續(xù)時(shí)間以及阻滯強(qiáng)度造成影響[6]。

3 使用羅哌卡因后的不良反應(yīng)以及相關(guān)注意事項(xiàng)

對(duì)患者通過(guò)硬膜外注射羅哌卡因后，患者會(huì)出現(xiàn)惡心、焦慮、心動(dòng)過(guò)緩以及低血壓等，當(dāng)患者的血液藥物濃度過(guò)高時(shí)，其心血管系統(tǒng)以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)會(huì)出現(xiàn)毒性反應(yīng)，患者在臨床上表現(xiàn)為興奮以及抑制的雙相性，同時(shí)患者出現(xiàn)的癥狀常在心血管系統(tǒng)出現(xiàn)毒性作用之前出現(xiàn)，同時(shí)羅哌卡因極少引發(fā)患者出現(xiàn)變態(tài)反應(yīng)、特異反應(yīng)以及高敏反應(yīng)等，在對(duì)患者運(yùn)用羅哌卡因之前，應(yīng)當(dāng)在設(shè)備、人員完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行，同時(shí)對(duì)其基本的藥理作用要了解清楚，在對(duì)合并嚴(yán)重疾病以及老年患者的使用之前，將患者的狀況最大程度地改善，同時(shí)對(duì)使用的藥物劑量進(jìn)行適當(dāng)?shù)恼{(diào)整，對(duì)嚴(yán)重肝病患者需要慎用[7-8]。

4 臨床上對(duì)羅哌卡因的使用進(jìn)展

4.1 神經(jīng)阻滯麻醉與鎮(zhèn)痛

臨床上與布比卡因的實(shí)際效果相比較，發(fā)現(xiàn)均使用含量為0.25%的布比卡因以及羅哌卡因，在進(jìn)行人體臂叢神經(jīng)的阻滯麻醉中顯示，兩種麻醉藥物的效果比較相似，但是在相關(guān)的臨床研究中發(fā)現(xiàn)，布比卡因麻醉效果的起效時(shí)間明顯長(zhǎng)于羅哌卡因，同時(shí)布比卡因所使用劑量顯著高于羅哌卡因，因此能夠表示在對(duì)人體神經(jīng)阻滯麻醉中，羅哌卡因的實(shí)際效果更佳。

4.2 局部浸潤(rùn)手術(shù)后鎮(zhèn)痛

臨床上進(jìn)行腹股溝疝修補(bǔ)手術(shù)以及腹腔鏡膽囊切除手術(shù)中使用羅哌卡因?qū)植窟M(jìn)行浸潤(rùn)，具有非常好的鎮(zhèn)痛、麻醉效果，同時(shí)在進(jìn)行上述兩種手術(shù)的1周后，對(duì)患者的手術(shù)后鎮(zhèn)痛中，對(duì)患者局部注射一定劑量的羅哌卡因有顯著的實(shí)際效果。

4.3 硬膜外阻滯麻醉以及鎮(zhèn)痛

在對(duì)小兒進(jìn)行手術(shù)之后的骶管鎮(zhèn)痛中，具有較好的效果，在小兒進(jìn)行腹股溝疝修補(bǔ)手術(shù)之前對(duì)其注射含量為0.25%、0.5%的羅哌卡因，其手術(shù)后的鎮(zhèn)痛效果分別為160～340min以及350～1550min，同時(shí)患者在注射期間未出現(xiàn)任何不良反應(yīng)，表示在小兒手術(shù)的鎮(zhèn)痛中，使用羅哌卡因具有顯著的效果，安全性較高，在手術(shù)后期患兒的下肢運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)情況較好，同時(shí)其運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯也會(huì)快速消失[9]。

在對(duì)成人硬膜外阻滯麻醉以及鎮(zhèn)痛，其中對(duì)腰部硬膜外麻醉中使用含量分別為0.5%、0.75%以及1%的羅哌卡因能夠?yàn)榛颊邉?chuàng)造出更好的條件，在手術(shù)完成后具有較長(zhǎng)時(shí)間的鎮(zhèn)痛效果，對(duì)羅哌卡因使用的濃度加大能夠有效增強(qiáng)對(duì)患者運(yùn)動(dòng)組織的阻滯效果，縮短麻醉起效時(shí)間，對(duì)其同等濃度的布比卡因的麻醉效果對(duì)比中，在感覺(jué)阻滯以及作用時(shí)間方面無(wú)明顯差異，在對(duì)運(yùn)動(dòng)阻滯的作用效果方面，羅哌卡因較弱，但是對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯的持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)[10]。

4.4 蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉

在產(chǎn)婦進(jìn)行剖宮產(chǎn)的過(guò)程中，對(duì)其通過(guò)蛛網(wǎng)膜下腔阻滯應(yīng)用羅哌卡因，產(chǎn)婦的神經(jīng)阻滯程度以及運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯時(shí)間都呈現(xiàn)出于劑量較為優(yōu)異的相關(guān)性特征，患者的ED95值為27.2、ED50值為16mg，將布比卡因與羅哌卡因的蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉效果進(jìn)行對(duì)比發(fā)現(xiàn)，在對(duì)患者的會(huì)陰部、下腹部的使用中，羅哌卡因具有更加顯著的效果，同時(shí)注射方式最佳的為8mL含量為0.2%的羅哌卡因，注射速率為10mL/s，在分娩鎮(zhèn)痛中進(jìn)行硬膜外分娩鎮(zhèn)痛，對(duì)產(chǎn)婦使用羅哌卡因能夠明顯提高其自然分娩的幾率，降低機(jī)械助產(chǎn)的幾率，同時(shí)對(duì)新生兒的評(píng)分明顯更高[11-12]。

5 羅哌卡因在臨床上應(yīng)用的安全性

羅哌卡因以及布比卡因注射后都能夠到達(dá)人體的中樞神經(jīng)中，同時(shí)其毒性閾值的血漿濃度平均為0.6mg/L以及0.3mg/L，在對(duì)患者注射70～200mg的羅哌卡因后，患者未出現(xiàn)心臟毒性的情況，同時(shí)有相關(guān)的研究顯示，在對(duì)成人患者以14.5mg/h的速率進(jìn)行注射之后，其血漿中藥物的濃度會(huì)在初期快速提高，在注射70h后，會(huì)逐步降低，通過(guò)檢查發(fā)現(xiàn)患者血漿的藥物濃度最高值明顯低于中毒的閾值，為（0.089±0.041）mg/mL，說(shuō)明臨床上對(duì)羅哌卡因的長(zhǎng)期使用具有非常高的安全性[13-14]。

6 羅哌卡因在臨床上的應(yīng)用進(jìn)展

目前在臨床上所使用的較為優(yōu)異局部麻醉藥物都具有完善的運(yùn)動(dòng)阻滯以及阻滯時(shí)間比較長(zhǎng)，同時(shí)對(duì)人體的感覺(jué)神經(jīng)阻滯起效較快，在臨床上，布比卡因是一種具有長(zhǎng)效的局部麻醉藥物，在骨科、產(chǎn)科等各個(gè)科室的臨床麻醉中被廣泛運(yùn)用，而羅哌卡因作為布比卡因的異構(gòu)體在理論上以及對(duì)動(dòng)物的實(shí)驗(yàn)中表明其毒性較低，但是目前的麻醉中小劑量使用麻醉藥物的觀點(diǎn)被逐漸普及，使得局部麻醉藥物毒性的出現(xiàn)率大大降低，同時(shí)不同患者之間出現(xiàn)的個(gè)體差異需要、對(duì)其持續(xù)的使用以及大劑量的使用過(guò)程中，羅哌卡因的優(yōu)越性就非常重要[15-16]。在醫(yī)學(xué)界中有較多的臨床研究表示，羅哌卡因的麻醉效果非常優(yōu)異，能夠滿(mǎn)足臨床上各種不同的手術(shù)要求，同時(shí)羅哌卡因具有較低脂溶性，對(duì)人體的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯強(qiáng)度相對(duì)較低，相應(yīng)的患者在手術(shù)完成之后，自身的活動(dòng)情況能夠更快地恢復(fù)，使得患者能夠盡早下床活動(dòng)，明顯縮短患者的住院時(shí)間，降低患者的經(jīng)濟(jì)費(fèi)用，在門(mén)診患者以及產(chǎn)科產(chǎn)婦中的使

用具有非常大的優(yōu)勢(shì)[17-19]。

綜上所述，在臨床上對(duì)局部麻醉藥物的使用中，羅哌卡因具有非常明顯的實(shí)際效果，對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)能夠進(jìn)行分離，同時(shí)所出現(xiàn)的神經(jīng)毒性以及心臟毒性明顯低于布比卡因，安全性更高，在臨床上的使用非常廣泛。