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      丹酚酸B的穩(wěn)定性研究分析

      2018-04-23 01:35:34賈閃閃
      特別健康·下半月 2018年3期
      關(guān)鍵詞:弱酸性酚酸緩沖液

      賈閃閃

      【中圖分類號】R85 【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】A 【文章編號】2095-6851(2018)03-0-01

      心血管疾病是進(jìn)入21世紀(jì)以來對人類健康威脅最大的疾病,可表現(xiàn)為慢性病癥急性發(fā)作,直接對患者生命產(chǎn)生威脅,且預(yù)后較差,致殘率較高,因而臨床治療用藥需具有積極顯效的改善心肌功能、促進(jìn)微循環(huán)、增加冠脈血流[1]等作用。丹參是在中醫(yī)學(xué)中應(yīng)用較多的植物之一,具有良好的活血化瘀、養(yǎng)心疏肝的作用。丹酚酸B(SAB)是丹參中的主要活性成分之一,能夠有效清除自由體,抑制低密度脂蛋白(LDL)的氧化作用,是強(qiáng)效的天然抗氧化劑;SAB能夠抑制血小板與膠原、腺苷二磷酸的粘附,預(yù)防血栓;SAB通過拮抗機(jī)體鈣離子濃度的異常升高,保持心肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量的穩(wěn)定,減少心肌損傷;SAB能夠抑制各種因素導(dǎo)致的血管通透性異常增加,維持血管內(nèi)皮細(xì)胞的穩(wěn)定性,保護(hù)心肌血管;SAB能夠通過抑制與細(xì)胞凋亡有關(guān)的各種蛋白酶、蛋白激酶等的活性來抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞異常凋亡,因而SAB在臨床應(yīng)用較廣,尤其在各類心血管疾病的治療中,效果顯著。但SAB具有水溶性、弱酸性、不穩(wěn)定性等特征[2-3],且在不同種類的丹參中含量不同,傳統(tǒng)配伍后煎服的入藥方式,SAB的含量較低且易受酸堿度、溫度等的影響,因而對丹參中的SAB進(jìn)行提取后制藥在臨床治療中較為常見,現(xiàn)探討不同pH值環(huán)境對SAB穩(wěn)定性的影響,為臨床給藥途徑提供思路。

      1 穩(wěn)定性研究

      1.1 實驗材料:SAB(純度>99%)、不同pH值的緩沖液、水浴鍋、電子天平、高效液相色譜分析儀等。

      1.2 實驗方法:經(jīng)由SAB母液的HPLC檢測,獲得其在280nm的峰面積,同時結(jié)果顯示檢測方法的可重復(fù)性、線性關(guān)系較好,能夠進(jìn)行定量分析,精密度較高。水浴鍋溫度設(shè)定在37℃,將不同pH值的緩沖液(pH=1、2、3、4、5、6、7)加熱,精密稱定20mgSAB母液分別置入七個容量瓶,用不同pH值緩沖液定容后進(jìn)行HPLC檢測,計算得出SAB的濃度進(jìn)行比較。

      1.3 結(jié)果:結(jié)果顯示pH值在3~5范圍內(nèi),SAB濃度最高,pH值<3或>5時,SAB濃度逐漸降低,具體見圖1。

      1.4 結(jié)論:在37℃的溫度下,pH值范圍在1~7內(nèi),SAB在酸性環(huán)境下較為穩(wěn)定,且強(qiáng)酸環(huán)境下的穩(wěn)定性低于弱酸環(huán)境,通過結(jié)果曲線可知,pH值在3~5范圍時,SAB濃度最高,而在pH<3的強(qiáng)酸范圍內(nèi),SAB的濃度較低,因SAB呈弱酸性,因而在弱酸酸性條件下較為穩(wěn)定。

      2 討論

      心血管疾病如心肌梗死、冠心病等是臨床較常見也較棘手的病癥類型,致殘致死率高,而丹參中含量較高的SAB具有顯著的保護(hù)心肌的功能,具有良好的抗炎、促進(jìn)微循環(huán)的作用,同時臨床也用于各類慢性病的常規(guī)治療。SAB具有良好的抗氧化、抑制血小板活動、抑制脂質(zhì)的聚集的作用,對維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)具有顯著效果,能夠直接參與機(jī)體免疫炎癥反應(yīng)發(fā)揮作用[4]。但SAB穩(wěn)定性較差,易受溫度、pH值、離子濃度等的干擾,研究發(fā)現(xiàn)加入抗壞血酸等抗氧化劑能夠提高SAB的穩(wěn)定性[5],本次實驗研究了pH值對SAB穩(wěn)定性的影響,結(jié)果顯示pH值在3~5范圍的弱酸性環(huán)境下,SAB穩(wěn)定性較高,與盧召戰(zhàn)[6]等研究結(jié)果相似,但有報道顯示在酸性條件下SAB的穩(wěn)定性與pH值呈現(xiàn)顯著負(fù)相關(guān)[7],具體原因還有待深入研究。

      綜上所述,SAB在治療心血管疾病方面具有顯著療效,是效果較好且較為安全的天然物質(zhì),在臨床心血管疾病的治療中值得深入研究,SAB呈弱酸性,故而在弱酸性環(huán)境下穩(wěn)定性較高,可作為臨床給藥途徑的參考。

      參考文獻(xiàn)

      王怡,高秀梅,邢永發(fā),等.丹參酚酸 B、丹參酮治療心血管疾病的藥理學(xué)研究進(jìn)展[J].上海中醫(yī)藥雜志,2010,44(7):82-87.

      朱金墻,閆晨,康立源.丹酚酸B的穩(wěn)定性及其降解機(jī)理研究進(jìn)展[J].中國中醫(yī)藥信息雜志,2010 ,17(12):113-114.

      葉劍.丹參的藥用成分與藥理作用探析[J].陜西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報,2012,35(5):71-73.

      葉立,何園,葉浩,等.基于通路關(guān)聯(lián)網(wǎng)絡(luò)研究丹酚酸B治療心血管疾病的機(jī)理[J].科學(xué)通報,2012,57(12):1019-1027.

      黃世超,瞿海斌.丹酚酸B穩(wěn)定性研究進(jìn)展[J].中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué),2015,32(5):644-648.

      盧召戰(zhàn),朱靖博,劉天賜.pH及添加劑對丹酚酸B水溶液穩(wěn)定性的影響[J].大連工業(yè)大學(xué)學(xué)報,2008,27(3):209-211.

      張春光,崔翰明,張秋燕,等.丹參提取物中的丹酚酸B在不同pH條件下的穩(wěn)定性研究[J].中國實驗方劑學(xué)雜志,2009,15(1):3-5.

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