西替利嗪的藥理作用與臨床使用分析

河南省偃師市中醫(yī)院（471000）王高靜

西替利嗪又名賽特贊，適用于過敏性疾病，作為一種非處方藥物，具有長效的抗變態(tài)反應。我國在2008年后將該藥物判定為非處方藥，本文主要分析西替利嗪的藥理作用和臨床使用效果。

1 西替利嗪的藥理作用

1.1 強效抗組胺效果 西替利嗪是抗組胺效果的重要成分之一，臨床上的抗組胺效果優(yōu)于其他藥物，含有高特異性阻斷H1受體的效果。根據(jù)相關(guān)資料顯示[1]，在治療因組胺引發(fā)的支氣管痙攣效果較好，通過有效阻斷氣道內(nèi)傳統(tǒng)組胺藥阻滯的豚鼠平滑肌上的組胺受體進而達到拮抗變應性炎癥反應的作用。

1.2 對氣道炎性細胞的抑制效果 氣道變應性炎癥中主要的特點是以嗜酸性細胞（oxyphil cell）為主導的炎性細胞在機體氣道中出現(xiàn)的聚集和浸潤效果。西替利嗪的藥理效果可以達到抑制機體氣道內(nèi)炎性細胞聚集和浸潤的效果，所以在過敏性抗哮喘的臨床治療中具有重要的研究價值。

1.3 對肥大性細胞脫顆粒的抑制反應效果西替利嗪在動物實驗中發(fā)現(xiàn)，藥物在高濃度下可以抑制廣泛分布于細神經(jīng)纖維內(nèi)的神經(jīng)肽——P物質(zhì)引發(fā)的豚鼠腹膜的肥大細胞脫顆粒的反應。有研究發(fā)現(xiàn)[2]，該藥物能夠抑制免疫球蛋白誘發(fā)的嗜堿性細胞（basophil）脫顆粒反應。西替利嗪具有色甘酸二鈉（Cromoglicate Sodium）的相似成分，使其在抗氣道變應性炎癥的治療以及哮喘的預防上發(fā)揮治療效果。

1.4 對遲發(fā)性哮喘的抑制反應效果 西替利嗪可以通過抑制黏附因子達到預防哮喘急性發(fā)作的效果，該藥物可以有效抑制遲發(fā)性哮喘，患者在服藥七天內(nèi)可以阻斷由變應原引發(fā)的哮喘癥狀，達到改善遲發(fā)性哮喘的臨床癥狀作用。

2 西替利嗪的臨床使用分析

2.1 使用劑量 在輕度過敏性哮喘的治療與預防上，成人藥物使用的劑量為每次10～15mg，每天服用一次?？梢越Y(jié)合患者的臨床癥狀調(diào)整藥物的使用劑量，但是不應超過20mg。在治療夜間哮喘的發(fā)作上，患者睡前服用劑量為每次15mg。藥物使用后，達到控制癥狀后可采用劑量遞減的方法或間歇服藥來維持藥效，最后可完全停藥。兒童服藥劑量：以六歲為分界線，低于六歲的兒童不宜使用。高于六歲的兒童臨床使用劑量為每次不超過5mg，每天服用不超過一次。

2.2 藥物動力學 健康成年人服用該藥物（劑量：10～15mg）后，60分鐘后機體的血藥濃度達到最高值，食物的服用不會影響機體對藥物的吸收程度，藥物在體內(nèi)維持的時間可以達到二十四小時，且基本無法代謝，主要以排泄和汗液等方式排除體外。

2.3 注意事項 ①腎功能損傷患者需要酌情降低藥物的使用劑量，每次服用的不超過5mg，每天服用次數(shù)以一次為佳。②妊娠期婦女以及哺乳期婦女不宜使用禁用該藥物。③不宜與其衍生物和化學結(jié)構(gòu)相似的抗組胺藥物聯(lián)合使用，對羥嗪（Hydroxyzine）過敏的患者禁用該藥物。④心律失常的患者以及具有嚴重心臟疾病的患者禁用該藥物。⑤藥物使用劑量需要在醫(yī)師的指導下進行服用，超劑量服用會引發(fā)患者出現(xiàn)致死性心律失常。⑥經(jīng)常使用安眠藥的患者慎用該藥物。⑦在治療劑量范圍內(nèi)的藥物劑量不會提升機體的乙醇效應，但是臨床使用中對于高空作業(yè)以及駕駛?cè)藛T需要酌情使用，控制劑量。⑧嚴禁同時服用咪哇類抗真菌藥和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。

2.4 不良反應 西替利嗪的臨床不良反應較小，安全性較高。常見的不良反應為：惡心、口干、頭痛和鎮(zhèn)靜。部分實驗中引發(fā)機體出現(xiàn)肝功能異常，但是可以自行消退且發(fā)生率極低。藥物服用超量（臨床服用劑量超過20mg）患者會出現(xiàn)嗜睡，現(xiàn)階段無針對性的藥物緩解嗜睡反應。

2.5 藥物評價 西替利嗪臨床上具有較好的抗敏效果，副作用較少且患者的耐受情況良好。藥物無生殖毒性、不存在致癌性和致突變反應。該藥物現(xiàn)階段未發(fā)現(xiàn)對心臟出現(xiàn)不良影響。與同類藥物對比，該藥物分子因具極性而降低對中樞鎮(zhèn)靜的效果。藥物選擇性的作用于H1受體，所以臨床上因抗膽堿能活性引發(fā)的便秘等不良反應相對較少。但是對神經(jīng)功能以及認知功能具有一定的影響，其中包括對駕駛員的操作提升風險性，對學生的成績造成不良影響等。該藥物具有強抗變態(tài)反應活性，對于過敏引發(fā)的哮喘和呼吸困難等癥狀有顯著的效果，其臨床藥物起效時間優(yōu)于息斯敏。

總之，西替利嗪在抗過敏的治療中具有多種作用機制，該藥物可以通過多種方式對I型變態(tài)反應的炎癥反應進行阻斷，是臨床上一種具有研究意義的抗敏藥物。