印度化學生物研究所研究人員設計、合成了25種喹啉衍生物,并為其申請專利。新型喹啉衍生物抗癌機制與現有的拓撲異構酶1抑制劑類藥物類似,但具有更強的殺滅癌細胞能力。
拓撲異構酶1是一種對DNA復制起到至關重要作用的基礎酶。它可與DNA分子結合形成一個復合物并裂解DNA的一條鏈,使DNA分子從螺旋狀展開。當DNA分子展開后,拓撲異構酶1會重新加入被裂解的DNA鏈使其修復并復制。
癌細胞增殖能力遠超健康細胞, 其中產生的拓撲異構酶1數量也遠超正常細胞,因此拓撲異構酶1可與DNA分子形成更多復合物?,F有的拓撲異構酶1抑制劑類抗癌藥物只能短暫困住這種復合物,約20分鐘內斷裂的DNA鏈就會被修復。
經研究測試,新合成的25種喹啉衍生物抑制拓撲異構酶1功效明顯好于現有藥物,可將拓撲異構酶1與DNA分子形成的復合物困住長達5個小時。