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      羅紅霉素的藥理作用及其臨床應(yīng)用進(jìn)展

      2020-12-13 14:50:05胡旺英趙懷碧李國(guó)春
      關(guān)鍵詞:羅紅霉素衣原體支原體

      蒲 平,胡旺英,趙懷碧,李國(guó)春*

      (西南醫(yī)科大學(xué)附屬中醫(yī)醫(yī)院靜脈用藥調(diào)配中心,四川 瀘州 646000)

      羅紅霉素(RM)主要作用于革蘭陽(yáng)氏菌、厭氧菌、衣原體和支原體等,它的抗菌作用可以相比于我們熟知的紅霉素,分為體內(nèi)抗菌和體外抗菌,但體內(nèi)抗菌強(qiáng)度是紅霉素的1-4倍。羅紅霉素外觀呈白色結(jié)晶狀粉末、無(wú)臭,味苦,略有引濕性。羅紅霉素在乙醇和丙酮中易溶,不溶于水,一般在密封干燥處保存,臨床制劑一般可以制成干混懸劑,片劑,膠囊狀和顆粒狀。羅紅霉素因可以抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,所以主要用于臨床上的各類炎癥,且羅紅霉素的不良反應(yīng)輕微,發(fā)生率低,在臨床上可有廣泛應(yīng)用。

      1 羅紅霉素的特性

      1.1 羅紅霉素的藥理作用

      羅紅霉素是現(xiàn)今研發(fā)的新大環(huán)內(nèi)脂抗生素,它的主要作用機(jī)理是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成從而到底抑制細(xì)菌生長(zhǎng)的目的,主要是穿過(guò)細(xì)菌胞膜與細(xì)菌核糖體的50 S結(jié)合,使細(xì)菌無(wú)法生產(chǎn)蛋白質(zhì)。而且它還能進(jìn)入吞噬細(xì)胞內(nèi),達(dá)到治療細(xì)菌內(nèi)感染的目的,從這兩方面起到抑菌作用。

      1.2 羅紅霉素的藥代動(dòng)力學(xué)

      因羅紅霉素的耐酸性,所以在人體內(nèi)可不被胃酸破壞,使服用者易吸收,且吸收濃度高可達(dá)到最大的治療效果。RM使用一次為150 mg,檢查可見(jiàn)體內(nèi)2 h達(dá)最大值,平均劑量為6.6~7.9 μg/mL,制作藥物濃度曲線(AUC),可發(fā)現(xiàn)藥物最大值濃度與藥物劑量成正比,因此RM濃度高,分布廣泛且半衰期長(zhǎng),是大環(huán)內(nèi)脂類的首選抑菌藥物。

      1.3 羅紅霉素的用法用量

      羅紅霉素的用量分兒童、成人和老年人,兒童每天只可服用兩次,每次2.5~5 ㎎/kg,成人若是一般感染則每天服用兩次每次150 ㎎,若是存在腎功能嚴(yán)重不全者用藥時(shí)長(zhǎng)加一倍,若是存在嚴(yán)重的肝硬化的成人,則每天一次150 ㎎用藥,老年人的劑量與一般成人感染一樣用藥。

      1.4 藥物的相互作用

      羅紅霉素與質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)用時(shí),可有效根除胃內(nèi)的幽門螺桿菌;羅紅霉素與華法林同用時(shí),可抑制華法林的代謝,增加出血的可能性;羅紅霉素與苯并二氮卓藥同用時(shí),可抑制負(fù)責(zé)代謝苯并二氮卓藥的肝酶,減少清除率從而使苯并二氮卓藥濃度升高;羅紅霉素與匹莫齊特同用,可抑制其代謝,嚴(yán)重者造成心血管不良甚至心律失常和猝死;羅紅霉素與地高辛聯(lián)用會(huì)清楚滅活地高辛的菌群,使地高辛濃度增加發(fā)生毒性反應(yīng);羅紅霉素與阿司咪唑和環(huán)孢素、麥角胺衍生物、避孕藥合用均有不好的影響;但對(duì)羅紅霉素對(duì)卡馬西平和雷尼替丁無(wú)太大影響。

      2 羅紅霉素的臨床應(yīng)用進(jìn)展

      2.1 羅紅霉素的治療

      用羅紅霉素治療細(xì)菌感染性疾病42例,其中呼吸道感染20例,皮膚軟組織感染22例,都為中度感染,患者服用羅紅霉素,每天服用兩次,每次150 ㎎,服用療程為5~8天。臨床療效:痊愈例數(shù)36例,痊愈率為85.71%,其中呼吸道感染者,咳痰患者平均時(shí)間5.76天,肺部啰音消失平均時(shí)間3.79天,而皮膚軟組織感染者皮膚表面紅腫熱痛消失平均時(shí)間4.91天。細(xì)菌學(xué)評(píng)價(jià):治療前可分離42患者體內(nèi)的致病株40例,細(xì)菌陽(yáng)性率95.23%,治療后陰轉(zhuǎn)38例,陰轉(zhuǎn)率為95%,實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示羅紅霉素對(duì)于治療細(xì)菌感染的中度患者確有良好的治療效果,對(duì)于呼吸道感染和皮膚軟組織感染有療效高和清除率高的特點(diǎn)。

      2.2 羅紅霉素的臨床應(yīng)用

      ①可用于治療呼吸道感染,如咽炎、扁桃炎、鼻竇炎、支氣管炎等,常常由化膿性鏈球菌、肺炎支原體和軍團(tuán)菌屬等敏感菌引起。②治療肺炎,常常由肺炎支原體或衣原體引起;③可用于治療尿道炎或?qū)m頸炎,常常由沙眼衣原體引起;④治療皮膚軟組織感染和泌尿生殖系統(tǒng)感染。

      2.3 羅紅霉素的不良反應(yīng)

      RM的不良反應(yīng)比較輕,發(fā)生率也比其他大環(huán)內(nèi)脂類藥物低(總發(fā)生率約為4%),若出現(xiàn)不良反應(yīng)常表現(xiàn)為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等癥狀,還有就是出現(xiàn)皮膚軟組織感染的癥狀,比如蕁麻疹等的過(guò)敏反應(yīng),極少數(shù)患者出現(xiàn)肝損害、便秘和老年性上消化道出血等。

      3 討 論

      羅紅霉素為新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌活性與紅霉素相近,是細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的抑制劑,對(duì)金黃色葡萄球菌和鏈球菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌和流感嗜血桿菌等都有良好的抑菌效果。而且羅紅霉素還具有吸收快、峰值高、達(dá)峰時(shí)間短等特點(diǎn),其分布較廣泛,在細(xì)菌多發(fā)感染的組織器官尤其多,例如腸道、肺部、扁桃體和鼻等濃度較高,可為機(jī)體抗菌提供可靠的幫助,對(duì)多發(fā)性的細(xì)菌感染有著良好的治療效果。

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