石浩強 唐文佳
第一代 目前臨床上仍舊廣泛使用的第一代頭孢菌素有頭孢氨芐(先鋒四號)、頭孢唑林(先鋒五號)、頭孢拉定(先鋒六號)等,其對革蘭氏陰性菌的作用較弱,但對于革蘭氏陽性菌的作用較強。主要用于輕、中度呼吸道感染、尿路感染、皮膚感染、關(guān)節(jié)炎、婦科感染等。
第二代 為了應(yīng)對第一代頭孢菌素?zé)o法對抗的一些革蘭氏陰性菌,科學(xué)家們研制出了第二代頭孢菌素,代表性藥物有頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢丙烯等,其對于革蘭氏陰性菌的活性明顯增強,但對于革蘭氏陽性菌的抗菌活性卻接近或稍低于第一代頭孢菌素,多用于呼吸道、腸道、膽道、尿路、軟組織、骨關(guān)節(jié)、婦科感染等。
第三代 第三代頭孢菌素主要有頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶等,其抗革蘭氏陰性菌的活性更高,而抗革蘭氏陽性菌的活性持續(xù)下降,對腎臟基本無毒性。其中的代表性藥物頭孢曲松(羅氏芬)可用于重癥耐藥菌、嚴重威脅生命的革蘭氏陰性桿菌、厭氧菌的感染治療,且為大腸桿菌和克雷伯肺炎感染的首選藥物。
第四代 第四代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌的抗菌活性比第三代有了明顯的提升,但仍低于第一代與第二代,對于革蘭氏陰性菌的抗菌活性卻更強。主要有頭孢匹羅、頭孢唑南、頭孢吡肟等,可用于難治的嚴重感染,如呼吸道、泌尿道、膽道、敗血癥等。
第五代 第五代頭孢菌素的拳頭產(chǎn)品頭孢吡普為超廣譜抗菌藥物,其抗菌譜包括金黃色葡萄球菌(MRSA)、萬古霉索中度耐藥的金黃色葡萄球菌(VISA)和萬古霉素耐藥的金黃色葡葡球菌(VRSA)等,是全球首個抗MRSA的頭孢菌素類抗菌藥物,目前在我國的臨床使用還不多。