1926年，美國(guó)哈佛大學(xué)助理教授、血液學(xué)家喬治邁諾特受到生理學(xué)家惠特爾文章的啟發(fā)，嘗試讓惡性貧血患者吃牛肝以緩解癥狀，2個(gè)月過(guò)后，患者的貧血癥狀顯著減輕。1948年，美國(guó)醫(yī)學(xué)家瑞克斯從肝臟中分離出一種紅色晶體，認(rèn)為其是抗惡性貧血內(nèi)因子。這種紅色晶體被命名為氰鈷胺，后合并于維生素B族中，排序?yàn)榫S生素B12。人體日常所需的維生素B12主要從食物中獲得，當(dāng)體內(nèi)缺乏維生素B12或患有惡性貧血等疾病時(shí)，可采用維生素B12類(lèi)藥物進(jìn)行治療。

維生素B12類(lèi)藥物家族有4個(gè)成員，包括氰鈷胺（維生素B12）、甲鈷胺、腺苷鈷胺和羥鈷胺（后三者為維生素B12的活性輔酶形式）。這4種藥物結(jié)構(gòu)不同，區(qū)別在于其結(jié)構(gòu)中與鈷相連的X位分別為氰基、甲基、脫氧腺苷、羥基。

氰鈷胺經(jīng)口服或注射吸收后，一部分在肝臟儲(chǔ)存，另一部分則轉(zhuǎn)化為甲鈷胺、腺苷鈷胺、羥鈷胺。甲鈷胺、腺苷鈷胺和羥鈷胺口服或注射后無(wú)需轉(zhuǎn)化，可直接在人體內(nèi)發(fā)揮作用。

歸納起來(lái)，維生素B12類(lèi)藥物主要用于治療巨幼紅細(xì)胞性貧血（依據(jù)癥狀可與葉酸聯(lián)合使用）、營(yíng)養(yǎng)不良引起的維生素B12缺乏癥、肝炎、肝硬化等，補(bǔ)充糖尿病患者長(zhǎng)期服用二甲雙胍所致的維生素B12缺乏。此外，由于質(zhì)子泵抑制劑（奧美拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑、埃索美拉唑等）可能阻礙人體對(duì)正常攝入的維生素B12的吸收，因此，長(zhǎng)期服用質(zhì)子泵抑制劑者也宜適量補(bǔ)充維生素B12。

腺苷鈷胺可促進(jìn)細(xì)胞生長(zhǎng)繁殖，維持神經(jīng)細(xì)胞髓鞘的完整性。相比于氰鈷胺，甲鈷胺更易進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞中，促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)核酸、蛋白質(zhì)的合成，促使軸突再生，使神經(jīng)突觸傳遞功能和神經(jīng)遞質(zhì)數(shù)量恢復(fù)正常。因此，甲鈷胺和腺苷鈷胺常用于治療糖尿病周?chē)窠?jīng)病變、面神經(jīng)麻痹、青光眼性視野缺損、血液透析者神經(jīng)病變、坐骨神經(jīng)痛、三叉神經(jīng)痛、腰椎間盤(pán)突出癥的神經(jīng)痛、神經(jīng)炎或神經(jīng)損傷等。

羥鈷胺可用于治療維生素B12缺乏癥，也可用于治療氰化物中毒。羥鈷胺可親和氰離子，因此，體內(nèi)的氰離子遇到羥鈷胺后，可迅速取代羥鈷胺分子中的羥基，形成無(wú)毒的氰鈷胺，通過(guò)尿液排出體外。

維生素B12缺乏可能同時(shí)伴有葉酸缺乏，在補(bǔ)充維生素B12時(shí)，應(yīng)根據(jù)自身情況同時(shí)補(bǔ)充葉酸。用藥期間，偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)、皮疹、頭痛、發(fā)熱、血壓下降、呼吸困難等不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)治療。

（摘自《中國(guó)醫(yī)藥報(bào)》7.9）