近日，國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊《自然通訊》(Nature Communications 影響因子：14.919) 在線發(fā)表了我校植物保護(hù)學(xué)院綠色農(nóng)藥研發(fā)與應(yīng)用團(tuán)隊(duì)題為《芳香碳氧親電試劑的立體選擇性烷基化偶聯(lián)》(Enantioselective alkylative cross-coupling of unactivated aromatic C-O electrophiles) 的研究論文。

在醫(yī)藥及農(nóng)藥研發(fā)過程中，通過在候選藥物分子中引入烷基，尤其是甲基，可以顯著地調(diào)節(jié)其生理活性，改善半衰期、溶解度及靶向選擇性等。這種效應(yīng)通常被稱為“神奇的甲基化效應(yīng)(magic methyl effect)”。因此，對(duì)具有潛在生物活性有機(jī)分子進(jìn)行甲基化修飾已經(jīng)發(fā)展成為新藥研發(fā)中最常用的策略之一。

我校綠色農(nóng)藥研發(fā)與應(yīng)用團(tuán)隊(duì)在實(shí)驗(yàn)室前期工作(JACS2021,143, 18380-18387)的基礎(chǔ)上，基于對(duì)芳香碳雜鍵斷裂過程立體化學(xué)控制規(guī)律的深入研究，通過對(duì)催化體系的進(jìn)一步優(yōu)化發(fā)展了廉價(jià)易得含氧化合物參與的立體選擇性烷基化反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)了β-位烷基取代軸手性酚類骨架的高效合成。通過氘代烷基試劑的使用，進(jìn)一步將氘代甲基引入到軸手性酚類化合物中?；跈C(jī)理研究進(jìn)一步揭示了雙配體配位過渡金屬物種為該反應(yīng)中具有催化活性的催化物種。

安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)為第一通訊單位，我校曹志超教授為該論文通訊作者，研究生張子碩、張金同以及團(tuán)隊(duì)教師高全副教授為該論文第一作者。該工作得到了安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)引進(jìn)高層次人才科研啟動(dòng)經(jīng)費(fèi)、安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)揭榜掛帥項(xiàng)目以及安徽省自然科學(xué)基金的支持。